Состав
1 флакон (15 мл или 30 мл) содержит:
активное вещество - азитромицина дигидрат 628.93 мг или 1257.86 мг (эквивалентно 600 мг или 1200 мг азитромицина)
вспомогательные вещества: сахар (сахарная пудра), натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза (Клуцел EXF), ксантановая камедь, банановый ароматизатор, черешневый ароматизатор.
Описание
Порошок от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом банана и черешни.
После разведения водой очищенной образуется однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с запахом банана и черешни.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, а пик концентрации в плазме крови регистрируется через 2-3 часа. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полувыведения составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов - 41 час. Основной путь выведения - с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% - в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.
Фармакодинамика
Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Mobiluncus species; Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitides, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus group C, F, G, Helicobacter pylori, Peptococcus species, Campylobacter jejuni, Peptostreptococcus, Pasteurella multocida, Fusobacterium necrophorum, Pasteurella haemolytica, Clostridium perfringens, Brucella melitensis, Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis, Chlamydia trachomatis, Vibrio cholerae, Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus, Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus* (*эритромицин – чувствительный штамм); Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis, Bacteroides oralis, Salmonella typhi, Clostridium difficile, Shigella sonnei, Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica, Fusobacterium nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophilia.
Показания к применению
- инфекции верхних дыхательных путей (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)
- инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония)
- инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы)
- инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria
Способ применения и дозы
Зитмак® 200 в виде пероральной суспензии принимают 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды с помощью мерной ложки.
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)
Курсовая доза составляет 30 мг/кг.
Применяется две схемы лечения:
1) 10 мг/кг массы тела один раз в день в течение 3 дней
2) 10 мг/кг массы тела в первый день и по 5 мг/кг массы тела со 2-го по 5-ый день
Информация о детях, не достигших 6 месячного возраста отсутствует.
Детям с массой тела более 14 кг и взрослым рекомендуется назначение суспензии Зитмак® 200
С массой тела 15-25 кг по 5 мл (200 мг) один раз в день в течение 3 дней.
С массой тела 26-35 кг по 7.5 мл (300 мг) один раз в день в течение 3 дней.
С массой тела 36-45 кг по 10 мл (400 мг) один раз в день в течение 3 дней.
С массой тела ≥ 45 кг по 12.5 мл (500 мг) один раз в день в течение 3 дней.
Хроническая мигрирующая эритема
Курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно по 20 мг/кг - в 1-й день и по 10 мг/кг - в последующие, со 2 по 5 дни.
Инфекции урогенитального тракта:
Негонококковый уретрит/цервицит-1 г однократно.
Гонококковый, а также осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит - по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14).
Курсовая доза 3 г.
Способ приготовления суспензии
К содержимому одного флакона прибавляют 9 мл или 15 мл воды очищенной и перемешивают до получения однородной суспензии объемом 15 мл или 30 мл соответственно.
Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков жидкости, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.
Побочные действия
Очень часто (>1/10): диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм.
Часто (>1/100 до <1/10): рвота, диспепсия, анорексия, головная боль, головокружение, усталость, парестезии, изменение вкуса, нарушение зрения, нарушение слуха, глухота, реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд), артралгии.
Не часто (>1/1000 до <1/100): кандидоз, кандидоз полости рта, вагинальная инфекция, лейкопения, нейтропения, реакция фоточувствительности, крапивница, ангионевротический отек, нервозность, сонливость, бессонница, нарушение слуха, шум в ушах, гастрит, запор, гепатит, боль в груди, отек, недомогание, астения, расстройство пищеварения, потеря аппетита.
Редко (>1/10000 до <1/1000): возбуждение, тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, пилорический стеноз, реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), артралгия.
Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным): тромбоцитопения, гемолитическая анемия, псевдомембранозный колит, анафилактическая реакция в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти), агрессивность, беспокойство, судороги, обморок, аносмия, паросмия, миастения, гипотония, панкреатит, изменение цвета языка, печеночная недостаточность, которая редко приводила в смерти, гепатиту, печеночный некроз, желтуха холестатическая, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический, эпидермальный некролиз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, удлинение интервала QT, аритмия типа трепетания/мерцания. Макролидные антибиотики могут вызвать патологические изменения в электрической активности сердца, что может удлинить интервал QT и служит причиной сердечной аритмии типа трепетания/мерцания (torsades de pointes). У пациентов, принимающих азитромицин, повышен риск удлинения интервала QT и потенциально фатального torsades de pointes. У лиц, имеющих в анамнезе аритмию, на фоне лечения азитромицином может развиться аритмия по типу трепетания/мерцания и последующий инфаркт миокарда.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или макролидным и кетолидным антибиотикам, или другим компонентам препарата
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- тяжелая форма сердечно-сосудистой недостаточности
- период лактации, I- триместр беременности
- дети до 6 месяцев
Лекарственные взаимодействия
Антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния: снижается концентрация препарата. Цетиризин: применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего и не влияет на интервал QT. Теофиллином: в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального). Арфарином: азитромицин не влияет на противомикробное время при применении однократной дозы варфарина. Однако применение в медицинской практике предусматривает внимательное наблюдение за протромбированныи времененм у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином. Дигоксином: азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина. Эрготамином или дигидроэрготамином: может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности). Тетрациклинами и хлорамфениколом: усиливает действие (синергизм). Линкозамидами: понижают эффект препарата. Циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизалоном и фелодипином: азитромицин замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность. Карбамазепином, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, фенитоином, дизопирамидом, бромокриптином, теофиллином и другими ксантиновыми производными, пероральными гипогликемическими средствами: азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность. Зидовудин: азитромицин увеличивает концентрацию активного фосфорилированного метаболита зидовудина в крови. Однако в настоящее время клиническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия не ясна. Рифабутин: совместное применение азитромицина и рифабутина не изменило их плазменную концентрацию. Однако при этом наблюдалась нейтропения, причинн-следственная связь между развитием побочной реакции применением данной комбинации не установлена. Флуконазол: совместное применение 1200 мг азитромицина и 800 мг флуконазола не изменило их плазменную концентрацию, однако наблюдалось клинически значимое снижение максимальной концентрации азитромицина до 18%.
Особые указания
Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции. Как и в случае с другими макролидами, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, в том числе отеке Квинке и анафилаксии. Некоторые из этих реакций на азитромицин ведут к развитию рецидивирующих симптомов и требуют более длительного периода наблюдения и лечения. Печень является основным органом для выведения азитромицина, поэтому азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам с выраженным заболеванием печени. В случае появления признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, немедленно провести функциональные пробы печени/анализы. При развитии дисфункции печени остановить прием азитромицина. О случаях псевдомембранозного колита от легкой до угрожающей жизни степени сообщается при применении почти всех антибактериальных средств, в том числе и азитромицина. При диарее, последовавшей после приема антибактериального средства, все подозреваемые антибиотики необходимо отменить с одновременным назначением средств для устранения дегидротации и коррекции водно-электролитного баланса. Следует назначить этиотропную терапию, направленную на уничтожение C. difficile в кишечнике. Как обычно при любом виде антибактериальный терапии, целесообразно обследовать пациента для того, чтобы определить вторичную инфекцию, имеющую небактериальное происхождение, включая грибки. С осторожностью назначают больным с сердечно-сосудистой патологией. Прием препарата может спровоцировать приступ аритмии (возможные желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), внезапную остановку сердца. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с врожденной или приобретенной пролонгацией интервала QT, с нарушениями электролитного баланса, особенно при наличии гипокалиемии и гипомагниемии, с патологически редкой частотой сердечных сокращений, а также пациентам, принимающим противоаритмические препараты. У пациентов, получающих азитромицин, может быть обострение симптомов миастении (myasthenia gravis) или новое начало миастенического синдрома. Препарат содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не должны принимать данный препарат.
Почечная недостаточность. У пациентов с незначительной дисфункцией почек (СКФ 10-80 мл/мин) нет необходимости изменять дозу. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ <10 мл/мин) необходимо с осторожностью применять азитромицин.
Печеночная недостаточность. Препарат не следует применять пациентам с тяжелым заболеванием печени.
Беременность и период лактации
Безопасность применения азитромицина у беременных не установлена, поэтому его рекомендуется назначать в период беременности, когда это явно необходимо. Данных о секреции азитромицина в грудное молоко не установлено, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует назначать азитромицин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Сведения относительно передозировки недостаточны.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха
Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь и назначить симптоматическое лечение
Форма выпуска и упаковка
По 16.0 г (для приготовления 15 мл суспензии 200мг/5мл) или 29.0 г (для приготовления 30 мл суспензии 200мг/5мл) порошка помещают в пластиковые флаконы белого цвета, укупоренные завинчивающейся полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия.
На флакон наклеивают этикетку.
1 флакон в комплекте с мерной ложкой пластмассовой и пластиковой ампулой с водой очищенной 9 мл (для приготовления 15 мл суспензии 200 мг/5мл) или 15 мл (для приготовления 30 мл суспензии 200 мг/5 мл) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Срок хранения приготовленной суспензии - 14 дней
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Владелец регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты: [email protected]