Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – азитромицина дигидрата (эксивалентно азитромицину) 250 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал желатинизированный,
состав корпуса и крышки капсул: комплекс меди с хлорофиллинами, титана диоксид Е171, желатин.
Одна капсула содержит
активное вещество - азитромицина дигидрата (эксивалентно азитромицину) 500 мг,
вспомогательное вещество: магния стеарат,
состав корпуса и крышки капсул: комплекс меди с хлорофиллинами, титана диоксид Е171, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером №0, с крышечкой и корпусом зеленого цвета.
Содержимое капсул – белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин
Код АТХ J01FA10
Показания к применению
Азимак предназначен для лечения инфекционно-воспалительных заболевании, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый и хронический бронхит,
- внебольничная пневмония,
- синусит,
- фарингит, тонзиллит,
- средний отит,
- инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная
стадия болезни Лайма),
- инфекции мочеполовых путей (уретрит, цервицит), вызванные
Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ,
- тяжелые нарушения функции печени и почек,
- первый триместр беременности и кормления грудью
Меры предосторожности
Азимак следует обязательно принимать за час до еды или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки.
В период лечения препаратом следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Антациды. При изучении влияния сочетанного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений биодоступности, хотя Cmax азитромицина в плазме крови снижалась на 24%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.
Цетиризин. Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин. Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ - инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин и колхицин. Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин и колхицин, приводит к повышению уровня субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
Зидовудин. Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромицин существенно не взаимодействует с печеночной системой цитохрома P450. Считается, что фармакокинетические лекарственные взаимодействия не наблюдаются, как это наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Инъекция или инактивация цитохрома Р450 в печени с помощью комплекса цитохром-метаболит не происходит с азитромицином.
Производные спорыньи. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин. В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин. В фармакокинетических исследованиях влияния циметидина при приеме в однократной дозе на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.
Антикоагулянты. В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект варфарина при его приеме в однократной дозе 15 мг у здоровых добровольцев. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин. В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение Cmax в плазме крови и AUC0-5 циклоспорина. При данной комбинации требуется осторожность. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, следует проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз. Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол. Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и T1/2 азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
Индинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней).
Метилпреднизолон. Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам. Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза/сут) вызывает повышение Css азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил. При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин. Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам. Сочетанное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг на второй день с 0,125 мг триазолама на второй день существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.
Триметоприм/Сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не проявляло существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в плазме крови соответствовали таким, наблюдаемым в других исследованиях.
Специальные предупреждения
Аллергические реакции
У пациентов, получающих лечение азитромицином, редко могут возникать тяжелые аллергические реакции, такие как: ангионевротический отек, анафилактические реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При возникновении таких реакций применение препарата необходимо прекратить и назначить симптоматическое лечение. После окончания терапии у некоторых пациентов еще могут сохраняться реакции гиперчувствительности, требующие специфической помощи под наблюдением врача.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал Q–T
С осторожностью назначают азитромицин пациентам с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации:
- с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q–T,
- одновременно принимающим другие препараты, удлиняющие интервал Q–T, например антиаритмические препараты класса I а и III, цизаприд и терфенадин,
- с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии,
- с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью
Стрептококковые инфекции
При лечении инфекции ЛОР-органов (фарингита/тонзиллита), вызванной Streptococcus pyogenes, препаратом первого ряда является пенициллин, как и при профилактике ревматического поражения суставов. Азитромицин также эффективен при инфекционном поражении ЛОР-органов, но нет никаких данных, подтвердивших его эффективность в профилактике ревматического полиартрита.
Суперинфекции
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, необходимо учитывать возможность возникновения симптомов суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами, в том числе грибами.
Нарушение функции печени
Поскольку азитромицин выделяется преимущественно печенью, азитромицин не назначают пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При появлении признаков нарушения функции печени, таких как быстроразвивающаяся астения, в сочетании с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, необходимо провести исследование функции печени.
Нарушение функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость гломерулярной фильтрации <10 мл/мин), поскольку системная экспозиция к азитромицину у этих пациентов возрастает на 33%.
Миастения гравис
Сообщалось о случаях миастенического синдрома и об обострении симптомов миастении у пациентов, применявших азитромицин.
Диарея
При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, от слабо выраженной диареи до проявления колита с летальным исходом.
Необходимо тщательно проанализировать анамнез, поскольку связанная с Clostridium difficile диарея может развиться через 2 мес после приема антибактериальных препаратов и может быть устойчивой к лечению и стать причиной колэктомии.
Эрготизм
У пациентов, принимавших производные спорыньи одновременно с макролидными антибиотиками, иногда возникали проявления эрготизма. Данные, подтверждающие взаимодействие между производными спорыньи и азитромицином, отсутствуют. Однако вследствие теоретической возможности развития эрготизма у лиц, принимающих макролиды и производные спорыньи, при лечении азитромицином следует воздержаться от приема производных спорыньи.
Беременность и период лактации
Учитывая недостаточность данных относительно безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности или кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемый эффект для беременных во II и III периоде превышает возможный риск от применения препарата для плода.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет или с массой тела >45 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1 день, затем по 250 мг со 2 по 5 день или по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).
При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1 день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).
В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа. У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.
Детям назначают препарат с учетом массы тела.
Детям до 6 лет капсулы и таблетки противопоказано.
Метод и путь введения
Азимак предназначен только для приема внутрь.
Длительность лечения
Продолжительность приема препарата в зависимости от инфекций указаных выше.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, понос.
Лечение: симптоматическое.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Если у вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к своему врачу.
Побочное действие
Очень часто
- диарея
Часто
- головная боль
- тошнота
- рвота
- боль в животе
- лимфопения
- эозинофилия
- базофилия
- моноцитофилия
- нейтрофилия
- снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови
- повышение активности АСТ, АЛТ
- повышение концентрации билирубина, мочевины и креатинина в плазме крови
- изменение содержания калия в плазме крови
- повышение активности ЩФ
- повышение содержания хлора в плазме крови
- повышение концентрации глюкозы в плазме крови
- увеличение количества тромбоцитов
- повышение гематокрита
- изменение содержания натрия в крови
Нечасто
- головокружение
- нарушение вкусовых ощущений
- парестезия
- сонливость
- бессонница
- нервозность
- кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий)
- пневмония
- фарингит
- гастроэнтерит
- респираторные заболевания
- ринит
- лейкопения
- нейтропения
- эозинофилия
- анорексия
- крапивница
- ангионевротический отек
- реакция гиперчувствительности
- нарушение зрения
- расстройство слуха
- вертиго
- ощущение сердцебиения
- приливы крови к лицу
- одышка
- носовое кровотечение
- метеоризм
- диспепсия
- запор
- гастрит
- дисфагия
- вздутие живота,
- сухость слизистой оболочки полости рта,
- отрыжка,
- язвы слизистой оболочки полости рта,
- повышение секреции слюнных желез
- гепатит
- кожная сыпь,
- дерматит,
- зуд,
- сухость кожи,
- потливость
- остеоартрит,
- миалгия,
- боль в спине,
- боль в шее
- дизурия,
- боль в области почек
- метроррагии,
- нарушение функции яичек
- астения,
- недомогание,
- ощущение усталости,
- отек лица,
- боль в груди,
- лихорадка,
- периферические отеки
Редко
- ажитация
- нарушение функции печени
- холестатическая желтуха
- реакция фотосенсибилизации
Очень редко
- тромбоцитопения
- гемолитическая анемия
- изменение цвета языка
- панкреатит
Частота неизвестна
- псевдомембранозный колит
- анафилактическая реакция
- гипестезия
- тревога
- агрессия
- обморок
- судороги
- психомоторная гиперактивность
- потеря обоняния
- извращение обоняния
- потеря вкусовых ощущений
- миастения
- бред
- галлюцинации
- нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах
- снижение АД
- увеличение интервала QT на ЭКГ
- аритмия типа "пируэт"
- желудочковая тахикардия
- печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени)
- некроз печени
- фульминантный гепатит
- синдром Стивенса-Джонсона
- токсический эпидермальный некролиз
- многоформная эритема
- артралгия
- интерстициальный нефрит
- острая почечная недостаточность
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 250 мг
По 3 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, печатной лакированной.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Капсулы 500 мг
По 3 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре от 10 до 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
г. Тбилиси, Квемо Поничала 65
Тел.: +995 32 2404801/02
Факс: +995 32 2404803
Электронная почта: office@gmpgeo.com
г.Тбилиси, Квемо Поничала 65
Тел.: +995 32 2404801/02
Факс: +995 32 2404803
Электронная почта: office@gmpgeo.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представитель в РК г. Алматы, ул. Казыбек би, дом №125, кв. 198
Телефон: + 7(727) 385 22 57, + 7 (707) 723 27 72
Электронной почты: mss001@mail.ru