Состав
Один пакет содержит
активное вещество – азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 50 мг, 100 мг и 200 мг,
вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия сахаринат, ароматизатор пищевой апельсиновый, сахароза, кросповидон
Описание
Порошок белого или почти белого цвета с апельсиновым запахом. Готовая суспензия представляет собой однородную суспензию белого цвета с желтоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Показания к применению
Препарат предназначен для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
- бронхит
- внебольничная пневмония
- синусит
- фарингит/тонзиллит
- средний отит
- инфекции кожи и мягких тканей
- неосложненные половые инфекции из-за хламидий и гонококков
Назначение препарата должно проводиться в соответствии с официальными правилами по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или макролидным и кетолидным антибиотикам, или другим компонентам препарата.
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за содержания сахарозы)
- детский возраст до 6 месяцев
- беременность и период лактации
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина, не отмечалось изменения его биодоступности, хотя максимальная концентрация азитромицина в плазме крови снижалась на 24%.
Цетиризин: у здоровых добровольцев, совместный 5-дневный прием азитромицина с цетиризином в дозе 20 мг не привел к фармакокинетическому взаимодействию и значимому изменению интервала QT.
Диданозин: совместный прием 1200 мг/сут азитромицина и 400 мг/сут диданозина у 6 ВИЧ-положительных больных, не повлиял на фармакокинетику диданозина в сравнении с плацебо.
Дигоксин и колхицин: сообщалось, чтобы у отдельных пациентов, некоторые антибиотики из группы макролидов влияли на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина, следует помнить о возможном повышении концентрации дигоксина и проводить мониторинг его уровня в крови.
Зидовудин: при однократном применении 1000 мг и многократном применении доз азитромицина 1200 мг или 600 мг, выявлено незначительное влияние на фармакокинетику и выведение с мочой зидовудина и его глюкуронидных метаболитов, однако прием азитромицина, повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах периферической крови. Остаётся неопределенной, клиническая значимость данных показателей, но возможно, они могут быть важны для пациентов. Азитромицин не взаимодействует с системой цитохрома печени Р450, он не участвует в фармакокинетическом лекарственном взаимодействии, как эритромицин и другие макролиды. Азитромицин не индуцирует или инактивирует цитохром P450 с помощью комплекса цитохром-метаболит.
Производные эрготамина: из-за теоретической возможности развития эрготизма, одновременное назначение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется. Фармакокинетические исследования были проведены с азитромицином и препаратами с известным цитохром Р450-опосредованным метаболизмом.
Аторвастатин: совместный прием аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно), не изменяет концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа HMG CoA-редуктазы).
Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицина на здоровых добровольцах, препарат не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты.
Циметидин: изменение фармакокинетики азитромицина не отмечалось в фармакокинетическом исследовании, изучающем действие разовой дозы циметидина, принятой за 2 часа до азитромицина.
Пероральные антикоагулянты кумаринового ряда: в фармакокинетических исследованиях взаимодействия, азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принятой здоровыми добровольцами. В постмаркетинговом периоде, получены сообщения об усилении антикоагулянтного действия, после совместного приема азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует контролировать протромбиновое время, при назначении азитромицина больным, получающим пероральные антикоагулянты, типа кумарина.
Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах, которые в течение 3 дней перорально получали 500 мг/день азитромицина, а затем однократно перорально 10 мг/кг циклоспорина, Cmax и AUC0-5 циклоспорина оказались значительно повышенными. Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем рассматривать возможность одновременного назначения этих препаратов. Если совместный прием этих препаратов необходим, следует контролировать уровни циклоспорина и при необходимости проводить коррекцию дозы.
Эфавиренз: совместный прием однократной суточной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза в течение 7 дней не приводило к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.
Флуконазол: совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общее воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при совместном введении с флуконазолом, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Cmax (18%) азитромицина.
Индинавир: совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого воздействия на фармакокинетику индинавира, принимаемого в дозировке 800 мг три раза в день в течение 5 дней.
Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам: у здоровых добровольцев, одновременный прием азитромицина 500 мг/сутки в течение 3-х дней не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики одной дозы мидазолама 15 мг.
Нелфинавир: совместный прием азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в дозе 750 мг, три раза в день привело к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, поэтому коррекция дозы не требуется.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не повлияло на концентрацию этих препаратов в плазме крови.
При одновременном применении азитромицина и рифабутина отмечалась нейтропения. Развитие нейтропении было связано с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.
Силденафил: у нормальных здоровых мужчин-добровольцев, не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях, трудно полностью исключить вероятность взаимодействия, тем не менее, не было получено конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место.
Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами.
Триазолам: 14 здоровых добровольцев одновременно принимавшие 500 мг азитромицина в 1-й день, 250 мг во 2-й день одновременно с 0,125 мг триазолама во 2-й день не оказало существенного влияния на фармакокинетические показатели триазолама (в сравнении с триазоламом и плацебо).
Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение в течение 7 дней триметоприма/ сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) с азитромицином 1200 мг, на 7 день не оказало существенного влияния на максимальную концентрацию, общее воздействие или выведение триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке были похожи на концентрации, которые отмечались в других исследованиях.
Специальные предупреждения
Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.
Гиперчувствительность
Как и при приеме других макролидов, сообщалось о развитии редких серьезных аллергических реакций, таких как отек Квинке и анафилаксия (в исключительных случаях со смертельным исходом). Некоторые из этих реакций ведут к развитию рецидивирующих симптомов и требуют более длительного наблюдения и лечения.
Гепатотоксичность
Печень является основным органом, где происходит метаболизм азитромицина, поэтому АзитРус® необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым заболеванием печени. В случае появления признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия, необходимо немедленно провести функциональные пробы печени/анализы. При развитии дисфункции печени, прием препарата АзитРус® необходимо прекратить и обратиться к врачу.
Алкалоиды спорыньи и азитромицин
У пациентов, получающих производные спорыньи, появление эрготизма провоцируется одновременным приемом некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных, относительно возможности взаимодействия между производными спорыньи и азитромицином, тем не менее, из-за теоретической возможности развития эрготизма, азитромицин и производные спорыньи должны приниматься раздельно.
Удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при применении препарата АзитРус® у пациентов с риском развития аритмии (особенно у пожилых пациентов), а также:
- при врожденном или приобретенном удлинении интервала QT,
- у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IА (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин),
- при нарушении водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии,
- при клинически значимой брадикардии, аритмии сердца или тяжелой сердечной недостаточности.
Псевдомембранозный энтероколит
Как и при применении любых других антибиотиков, рекомендуется наблюдение за признаками суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами, включая грибы. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору кишечника, что ведет к чрезмерному росту C. difficile. Диарея, вызванная Clostridium difficile отмечалась при применении всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин и может варьировать от легкой диареи до тяжелого колита. Псевдомембранозный энтероколит должен рассматриваться у всех больных, которые обращаются с диареей, после применения антибиотиков. В этих случаях, необходим тщательный сбор анамнеза, особенно если диарея появилась в течение первых двух месяцев после применения антибактериального препарата.
Стрептококковая инфекция
Азитромицин не является препаратом первого выбора, для эмпирического лечения инфекций в районах, имеющих большую распространенность резистентных штаммов (составляющую 10% или более). В районах с высоким уровнем заболеваемости и устойчивостью к эритромицину, особенно важно учитывать изменение чувствительности к азитромицину и другим антибиотикам. Что касается других макролидов, высокие показатели резистентности азитромицина к Streptococcus pneumoniae (>30%) были зарегистрированы в некоторых европейских странах. Это следует учитывать, при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин) наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина на 33%.
Миастения
Применение препарата АзитРус® может спровоцировать развитие миастении или вызвать ее обострение.
Диабет
Препарат АзитРус® содержит сахарозу, это необходимо учитывать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы и пациентам с диабетом, которые не должны принимать данный препарат.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков младше 6 месяцев не установлена. Применение препарата у пациентов младше 6 месяцев противопоказано.
Беременность и период лактации
Азитромицин можно применять во время беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не имеются данные о выделении препарата с материнским молоком. Так как многие препараты выводятся из организма с материнским молоком, АзитРус® не следует применять для лечения кормящей женщины, если потенциальная польза для матери, не превышает возможный риск для ребенка.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет никаких доказательств влияния препарата АзитРус® на способность к управлению автотранспортом или проведению работ с движущимися механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
При назначении суспензии АзитРус®, необходимо учитывать официальные рекомендации действующих руководств по применению антибактериальных препаратов.
Доза и продолжительность лечения устанавливается в соответствии с возрастом, весом и течением заболевания. АзитРус®, пероральная суспензия для приема внутрь, назначается 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды.
Способ приготовления суспензии
В чистый стаканчик наливают небольшое количество (не менее 10 мл - 2 чайные ложки на один пакет препарата) прокипяченный и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного или нескольких пакетов и перемешивают до получения однородной суспензии. Суспензию перед употреблением взбалтывают.
После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.
Дети и подростки с массой тела более 45 кг, взрослые и пожилые
Для детей с массой тела более 45 кг и взрослых, в том числе пациентов пожилого возраста, общая доза препарата АзитРус® составляет 1500 мг, которую следует принять в течение трех дней (по 500 мг один раз в день).
При неосложненных генитальных инфекциях (хламидиозе), рекомендуется однократная разовая доза 1000 мг. Для чувствительных штаммов гонококковой инфекции, рекомендуемая доза составляет 1000 мг или 2000 мг препарата АзитРус® в комбинации с 250 мг или 500 мг цефтриаксона (в соответствии с действующими руководствами по применению антибактериальных препаратов). Для пациентов, страдающих аллергией на пенициллин и / или цефалоспоринов, назначающие следует проконсультироваться принципы местного лечения.
Дети и подростки с массой тела менее 45 кг
Отсутствует информации по применению азитромицина у детей младше 6-месяцев. Доза для детей составляет 10 мг/кг, препарат применяется в виде однократной суточной дозы в течение 3-х дней.
До 15 кг (менее 3 лет): Измерьте дозу как можно точнее с помощью прилагаемого шприца дозировкой 10 мл для орального употребления. Шприц градуирован на деления по 0,25 мл, обеспечивая по 10 мг азитромицина в каждом делении.
Детям с массой тела 15-25 кг (3-7 лет): 5 мл (200 мг), один раз в день в течение 3-х дней.
Детям с массой тела 26-35 кг (8-11 лет): по 7,5 мл (300 мг), один раз в день в течение 3-х дней.
Детям с массой тела 36-45 кг (12-14 лет): по 10 мл (400 мг), один раз в день в течение 3-х дней.
Для детей, с массой тела более 45 кг: доза соответствующая взрослым пациентам.
Детям с массой тела более 45 кг: доза как для взрослых.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
АзитРус® должен применяться с осторожностью у больных с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
Печеночная недостаточность.
Пациентам с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью, корректировка дозы не требуется. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелым заболеванием печени. Нет доступной информации о применении препарата при более тяжелых нарушениях печени (Child-Pugh класс C).
Метод и путь введения
Внутрь.
Частота применения с указанием времени приема
1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды.
Длительность лечения
Продолжительность лечения устанавливается в соответствии с возрастом, весом и течением заболевания.
Передозировка
Нежелательные побочные реакции, развивающиеся при превышении рекомендованных доз, аналогичны тем, которые наблюдаются при обычных дозах.
Симптомы: обратимая потеря слуха, сильная тошнота, рвота и диарея.
Лечение: прием активированного угля, при необходимости симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненных функций организма.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Не описано.
Указание на наличие риска симптомов отмены
Не описано.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Побочное действие
Выявленные побочные эффекты классифицируются по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); не известно (не может быть оценено, по имеющимся данным).
Инфекционные заболевания
Нечасто
- кандидоз, кандидоз полости рта, вагинальные инфекции
Не известно
- псевдомембранозный колит
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто
- лейкопения, нейтропения
Не известно
- тромбоцитопения, гемолитическая анемия
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто
- отек Квинке, повышенная чувствительность
Не известно
- анафилактическая реакция
- метаболизм и нарушение питания
Часто
- анорексия
Психические расстройства
Нечасто
- нервозность
Редко
- ажитация (возбуждение)
Не известно
- агрессия, тревожность
Со стороны нервной системы
Часто
- головокружение, головная боль, парастезия, дисгевзия (извращение вкуса)
Нечасто
- гипоэстезия, сонливость, бессонница
Не известно
- обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия (потеря обоняния), паросмия (неправильное определение запахов), миастения, агевзия (нарушение вкусового восприятия)
Со стороны органа зрения
Часто
- нарушение четкости зрения
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Часто
- глухота
Нечасто
- расстройство слуха, шум в ушах
Редко
- головокружение
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто
- ощущение сердцебиения
Не известно
- пируэтная тахикардия, аритмия (включая желудочковую тахикардию)
Не известно
- гипотензия
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто
- диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм
Часто
- рвота, диспепсия
Нечасто
- гастрит, запор
Не известно
- панкреатит, изменение цвета языка
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто
- гепатит
Редко
- нарушение функции печени
Не известно
- печеночная недостаточность (которая редко приводила к смерти), фульминантный гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто
- зуд, сыпь
Нечасто
- синдром Стивенса-Джонсона, реакции фоточувствительности, крапивница
Редко
- токсический эпидермальный некролиз
Очень редко
- реакция на лекарственный препарат с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)
Не известно
- болезни соединительной ткани, мультиформная эритема
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Часто
- артралгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Не известно
- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
Прочие
Часто
- усталость
Нечасто
- боли в грудной клетке, отеки, недомогание, астения
Лабораторные данные
Часто
- уменьшение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови
Нечасто
- нарушение содержания калия в крови, повышение аспартат-аминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина крови, мочевины и креатинина крови
Не известно
- удлинение интервала QT на электрокардиограмме
Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Форма выпуска и упаковка
По 4.2 г (50 мг, 100 мг или 200 мг азитромицина) в термосвариваемые однодозовые пакеты из материала комбинированного многослойного на основе фольги или материала комбинированного многослойного буфлена.
3 пакета (50 мг, 100 мг и 200 мг азитромицина) с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Российская Федерация, 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7.
тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: [email protected]
Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru
Российская Федерация, 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7.
тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: [email protected]
Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru
г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-4
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deс[email protected]