Лекарственная форма
Капсулы 250 мг
Состав
Одна капсула содержит
|
активное вещество - азитромицина дигидрат 262,0 мг эквивалентно азитромицину 250 мг, |
|
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, |
|
корпус капсулы: железа (III) оксид черный Е 172, железа (III) оксид красный Е 172, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый Е 172, желатин, крышка капсулы: железа (III) оксид черный Е 172, железа (III) оксид красный Е 172, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый Е 172, желатин. |
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 0, с непрозрачными корпусом и крышечкой светло-коричневого цвета, с надписью «ТС». Содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактриальные препараты для системного использования.
Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется по всему организму. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь максимальная концентрация составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5- 3 часов (=Тmax). Проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из тканей (в среднем 60-76 часов). Указанные свойства определяют возможность однократного приема препарата в сутки и короткий режим дозирования (3 дня), обеспечивающий 7-10 дневный курс лечения.
Метаболизируется в основном в печени, метаболиты не активны.
Выводится препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая выводится почками. За недельный курс, около 6 % введенной дозы появляется в неизмененном виде в моче.
Фармакодинамика
Азитромицин - азалид, подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин отличается от других антибиотиков высоким сродством к тканям. Связываясь с 50-s субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Азитромицин проявляет активность в отношении большинства штаммов грам-положительных, грам-отрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов: Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
Аэробные грам-положительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.
Анаэробные микроорганизмы
Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus.
Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (синуситы, фарингиты, тонзиллиты, средний отит)
- инфекции нижних дыхательных путей (бронхиты и пневмонии)
- инфекции кожи и мягких тканей (эритема, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы)
- инфекции, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит)
Способ применения и дозы
Взрослые и дети с массой тела более 45 кг: рекомендуемая доза 500 мг 1 раз в день в течении 3-х дней. Курсовая доза 1,5 г.
Капсулы Зетрон должны приниматься за 1 час до или 2 часа после приема пищи и не должны приниматься одновременно с пищей.
Побочные реакции
Зетрон хорошо переносится с низкой частотой побочных эффектов.
Нижеуказанный раздел перечисляет побочные реакции, выявленные в клиническом испытании и в постмаркетинговом наблюдении системно-органного класса и частоты. Побочные реакции, выявленные из постмаркетингового опыта, выделены курсивом. Частота группирования определяется через следующие обозначения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным). В каждой частотной группировке, нежелательные воздействия представлены в порядке уменьшения их тяжести.
Побочные реакции, возможно или вероятно связанные с азитромицином на основе клинического опыта и пострегистрационного наблюдения:
Инфекции и инвазии
Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)
- кандидоз, оральный кандидоз, вагинальные инфекции
Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)
- псевдомембранозный
- нарушения крови и лимфатической системы
Нечасто (≥ 1/1,000 до < 1/100)
- лейкопения, нейтропения
Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)
- тромбоцитопения, гемолитическая анемия
- нарушения иммунной системы
Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)
- ангионевротический отек
- гиперчувствительность
Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)
Анафилактическая реакция
- метаболизм и расстройства питания
Часто (> 1/100, < 1/10)
- анорексия
- психические расстройства
Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)
- нервозность
Редко (> 1/10000, < 1/1000)
- возбуждение
Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)
- агрессия, тревожность
- расстройства нервной системы
Часто (> 1/100, < 1/10)
- головокружение, головная боль, парестезия, извращение вкуса
Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)
- гипестезия, сонливость, бессонница
Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)
- обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, бессонница, агевзия, паросмия, миастения
- заболевания глаз
Часто (> 1/100, < 1/10)
- нарушение зрения
- болезнь ушей и внутреннего уха
Часто (> 1/100, < 1/10)
- глухота
Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)
- нарушение остроты слуха, тиннит
Редко (> 1/10000, < 1/1000)
- вертиго
- сердечные нарушения
Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)
- учащенное сердцебиение
Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)
- двунаправленная тахикардия, аритмия включая желудочковую тахикардию
- сосудистые нарушения
Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)
- гипотензия
- нарушения желудочно-кишечного тракта
Очень часто (≥1/10)
- диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм
Часто (> 1/100, < 1/10)
- рвота, диспепсия
Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)
- гастрит, запоры
Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)
- панкреатит, изменение окраски языка
- нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)
- гепатит
Редко (> 1/10000, < 1/1000)
- ненормальная функция печени
Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)
- нарушение функции печени, которое редко приводит к смерти, молниеносный гепатит, гепатический некроз, холестатическая желтуха
- нарушения кожи и подкожных тканей
Часто (> 1/100, < 1/10)
- покраснение и сыпь
Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)
- синдром Стивена-Джонсона
- реакция фоточувствительности
- уртикария
Очень редко (< 1/10,000)
- нарушения костно-мышечной системы, соединительных тканей
Часто (> 1/100, < 1/10)
- артралгия
- нарушения функций почек и мочеполовой системы
- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
- общие нарушения и состояние на месте приема
Часто (> 1/100, < 1/10)
- слабость
Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)
- боль в груди, отеки, чувство общего недомогания, астения
Часто (> 1/100, < 1/10)
- уменьшение числа лимфоцитов
- увеличение числа эозинофилов
- уменьшение количества бикарбонатов в крови
Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)
- увеличение аспарат аминотрансферазы
- увеличение аланин аминотрансферазы
- увеличение билирубина в крови
- увеличение сыворотки крови
- ненормальное значение калия в крови
Противопоказания
- гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- первый триместр беременности
- дети с массой тела менее 45 кг
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Зетрона с:
- антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, снижается концентрация препарата
- теофиллином, в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального)
- варфарином, азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако, следует наблюдать за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином
- дигоксином, азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина
- эрготамином или дигидроэрготамином, может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности)
- алкалоидами спорыньи, усиливается эффект алкалоидов спорыньи
- тетрациклинами и хлорамфениколом, усиливают действие (синергизм)
- линкозамидами, понижают эффект препарата
- этанол, пища замедляют и понижают всасывание
- циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном и фело-дипином, азитромицин замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность
- карбамазепином, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, фенитоином, дизопирамидом, бромокриптином, пероральными гипогликемическими средствами, азитромицин ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Особые указания
Гиперчувствительность
Как с эритромицином, так и с другими макролидами, информации о серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко смертельную), а также токсидермию с эозинофилией и системные симптомы (DRESS) не поступало. Некоторые из этих реакций c азитромицином привели к рецидиву симптомов, и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Гепатотоксичность
Поскольку печень является основным путем выведения для азитромицина, применение азитромицина следует проводить с осторожностью у пациентов со значительным заболеванием печени. Были отмечены случаи молниеносного гепатита при приеме азитромицина, потенциально приводящего к угрожающей жизни печеночной недостаточности. Некоторые пациенты возможно уже имели существующие болезни печени или, возможно, принимали другие гепатотоксические лекарственные препараты.
В случае появления признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстрое развитие астенизации, связанных с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, печеночные пробы/ исследования должно быть выполнено незамедлительно. Прием азитромицина следует прекратить, если возникла дисфункция печени.
Производные алкалоидов спорыньи
У пациентов, получавших производные алкалоидов спорыньи, эрготизм был спровоцирован совместным приемом некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных о возможном взаимодействии спорыньи и азитромицина. Однако из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин и производные алкалоидов спорыньи не должно приниматься одновременно.
Удлинение QT интервала
Длительная сердечная реполяризация и QT интервал, придавая риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков, были отмечены при лечении другими макролидами. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов при повышенным риске длительной сердечной реполяризации, поэтому необходима осторожность при лечении пациентов:
- с врожденным или документированным удлинением интервала QT
- в настоящее время получающих лечение другим активным веществом, удлиняющим интервал QT, таким как антиаритмические препараты классов Іа и III, цизаприд и терфенадин
- нарушением баланса электролитов, особенно, при гипокалиемии и гипомагниемии
- при клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.
Суперинфекция
Как с любым антибиотиком, рекомендуется наблюдение за признаками суперинфекции с нечувствительными организмами, включая грибки.
Диарея, связанная с Клостридиум диффициле
Диарея, связанная с Клостридиум диффициле (ДСКД) была отмечена при приеме практически всех антибактериальных средств, включая азитромицин, и может варьироваться по тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Штаммы Клостридиум диффициле, производящие гипертоксин A и B, способствуют развитию ДСКД. Штаммы Клостридиум диффициле, производящие гипертоксин являются причиной повышения уровня заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть устойчивыми к антимикробной терапии, и могут потребовать колэктомии. Поэтому, ДСКД следует рассматривать у пациентов, у которых присутствует диарея во время или после приема каких-либо антибиотиков. Тщательный анамнез необходим, т. к. ДСКД отмечается спустя 2 месяца после приема антибактериальных средств. Следует рассмотреть прекращение терапии азитромицином и применение специфического лечения при Клостридиум диффициле.
Стрептококковые инфекции
Пенициллин, как правило, является первым выбором для лечения фарингита/тонзиллита, обусловленных пиогенным стрептококком, а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, в общем, эффективен в отношении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острой ревматической лихорадки.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) наблюдалось 33% увеличение системного воздействия азитромицина.
Миастения
Было отмечено обострение симптомов миастении и новое появление симптомов миастении у пациентов, получающих терапию азитромицином.
Сахарный диабет
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данный препарат.
Данный лекарственный препарат содержит диоксид серы, который редко может вызвать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм.
Применение у пожилых пациентов
Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов старшего возраста с нормальными почечной и печеночными функциями, получающих лечение.
Беременность и период лактации
Применение лекарственного препарата возможно в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли азитромицин с грудным молоком, поэтому при применении препарата Зетрон в период лактации следует соблюдать осторожность.
Педиатрия
Применение препарата Зетрон детям до 12 лет принимать с осторожностью. Дозировку и способ применения назначает лечащий врач.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота и диарея
Лечение: симптоматическая терапия
Форма выпуска и упаковка
По 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15°С до 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
После истечения срока годности препарат не применять!
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
«Табук Фармасьютикал Мфг. Ко.»,
Ул. Аль-мадина роад. 15 п/я 3633,
Табук, Саудовская Аравия