Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - азитромицина дигидрата 524 мг в пересчете на азитромицин 500 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кар-тофельный, натрия крахмала гликолят, натрия кроскармеллоза, повидон K-30, тальк, магния стеарат,
состав оболочки: Опадри II белый OY- L-28900 (лактоза, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е 171).
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, покрытые оболочкой. В поперечном разрезе однородные.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема азитромицина внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотные клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объём распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет принимать его 1 раз/сут.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Принцип действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов. Обычное действие азитромицина бактериостатическое, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Bordetella pertussis. Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Наблюдалась перекрёстная устойчивость организмов комплекса Myco-bacterium avium между кларитромицином и азитромицином. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т. ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит)
- скарлатина
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т. ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит)
- инфекции кожи и мягких тканей (в т. ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
- инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит)
- болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans)
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей,
кожи и мягких тканей(за исключением хронической мигрирующей эритемы)
- 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1500 мг).
При хронической мигрирующей эритеме-1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день – 1000 мг, затем со 2-го по 5 день - по 500 мг (курсовая доза 3000 мг)
При инфекциях, передаваемых половым путем: при неосложненном урет-рите / цервиците назначают однократно 1000 мг.
При осложненном, длительно протекающем уретрите / цервиците, выз-ванном Chlamydia trachomati - по 1000 мг 3 раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза - 3000 мг.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3000 мг.
При язвенной болезни- желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоц-иированной с Helicobacter pylori - 1000 мг/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыха-тельных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат назначают по 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней.
При лечении erythema migrans доза препарата составляет 1000 мг в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза - 3000 мг.
Детям с массой тела менее 45 кг используются другие лекарственные формы азитромицина в виде суспензии.
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
- тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто (>1/1000, <1/100)
- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко (>1/1000, <1/100)
- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
- тромоцитопения
- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
- парестезии и астения
- нарушение слуха, глухота и шум в ушах
- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes
- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,
холестатическая желтуха, гепатит
- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,
- артралгия
Очень редко (>1/10000, <1/1000)
- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
- усталость, конвульсии
- изменение вкуса и обоняния
- артралгии
- вагиниты, кандидоз, суперинфекции
- анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- беременность и период лактации
- детский возраст до 16 лет
С осторожностью:
- при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала (QT))
- детям с выраженными нарушениями функции печени или почек
Лекарственные взаимодействия
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
Азитромицин не связывается с изоферментами системы цитохрома P450. В отличие от большинства макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействия азитромицина с теофиллином, терфенадином, карбама-зепином, триазоламом, дигоксином.
Азитромицин замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин), за счет ингибирования микросомального окисления в гепа-тоцитах.
При одновременном применении азитромицина с дигоксином наблюдается повышение концентрации последнего.
При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).
При одновременном применении Азитромицина с Триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.
Линкозамины уменьшают эффективность Азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность Азитромицина.
Фармацевтическая несовместимость
Азитромицин фармацевтически несовместим с Гепарином.
Особые указания
Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.
Крайне редко на фоне лечения Азитровидом может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, рвота и диарея.
Лечение: промывания желудка и общая поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечению срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Тбилиси, ул. Чиаурели, 2
Тел/факс: (995 32) 252 99 16; Е-mail: pharmimpex@ inbox.ru