Лекарственная форма
Ректальные суппозитории 125 мг, 250 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество- парацетамола -125 мг или 250 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 1500, пропиленгликоль 6000,
метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, бутилгидрокситолуол, титана диоксид (Е171)
Описание
Суппозитории белого или почти белого цвета, торпетовидной формы.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды.
Парацетамол.
Код АТХ N02BЕ01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.
Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды).
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15 %. Период достижения максимальной концентрации - 30-90 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Величина объема распределения и биодоступности у детей и новорожденных подобна таковым у взрослых.
Метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
Период полувыведения - 2-3 ч. В течение 24 часов 85-95 % парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизменном виде - 3 %.
Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется почками, нет.
Показания к применению
Препарат используют как жаропонижающее, обезболивающее средство при:
-болевой синдром слабой или умеренной интенсивности, в том числе головной и зубной боли.
Для лечения от легкой до умеренной боли и гипертермии у детей:
Ректол 125 мг показан для детей в возрасте от 1 до 5 лет.
Ректол 250 мг показан для детей в возрасте от 6 до 12 лет.
Ректол суппозитории особенно подходят для пациентов, которые не могут принимать пероральные формы парацетамола, например, после операции или при тошноте и рвоте.
Способ применения и дозы
Препарат применяют ректально. Освободив свечу из упаковки, введите в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника).
Средняя разовая доза зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг парацетамола на 1 кг массы тела 3 - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.
Ректол 125 мг: у детей от 1 до 5 лет с массой тела от 8 до 12 кг по 1 суппозиторию в день или через каждые 6 ч. но не более 4 суппозитория в день.
Ректол 250 мг: у детей от 6 до 12 лет с массой тела от 17 до 22 кг по 1 суппозиторию в день или через каждые 6 ч. но не более 4 суппозитория в день.
Курс лечения: 3 дня. При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.
Детям от 1 до 5 лет (125 мг суппозитории)
Дозировка должна корректироваться в зависимости от возраста и веса т.е.
1 год (10 кг) - 125 мг (1 суппозиторий)
5 лет (20 кг) - 250 мг (2 суппозитория)
Дети от 6 до 12 лет (250 мг суппозитории)
Дозировка должна быть в зависимости от возраста и веса т.е.
6 лет (20 кг) - 250 мг (1 суппозиторий)
12 лет (40 кг) - 500 мг (2 суппозитория)
Эти дозы можно повторять максимум 4 раза в течение 24 часов. Доза не должна повторяться чаще, чем каждые 4 часа. Рекомендуемая доза не должна быть превышена. Более высокие дозы не дают какого-либо увеличения обезболивающего эффекта. Следует вводить только целые суппозитории - не ломать суппозиторий перед введением.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к парацетамолу или вспомогательному ингредиенту препарата
- выраженные нарушения функции почек и печени
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- заболевания крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз)
- одновременный прием других парацетамол содержащих препаратов, а также препаратов для лечения простуды, гриппа, заложенности носа и кашля
- недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения)
- детский возраст до 1 года (для суппозиториев ректальных, содержащих 125 мг парацетамола)
- детский возраст до 6 лет (для суппозиториев ректальных, содержащих 250 мг парацетамола).
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени или почек легкой и умеренной степени, при синдроме Жильбера.
Не применять препарат при диарее у ребенка.
Побочные действия
Часто
- тошнота, рвота
Нечасто
- диарея, боли в животе
Редко
- аллергические реакции (эритема, зуд, экзема, пурпура, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона
- лейкоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения
Очень редко
- повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, бессонница, беспокойство
- панцитопения и метгемоглобинемия, гемолитическая, апластическая анемия
Неизвестно
- дизурия, олигурия и гемоглобинурия
- гипогликемия, лихорадка, желтуха, печеночная недостаточность, острый панкреатит
- почечная недостаточность
При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек (некроз печени, почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
- раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы
Побочные эффекты в терапевтических дозах очень редки.
|
Частота |
Класс системы органов (SOC) |
Событие |
|
Часто (≥1 / 100 до <1/10) |
Желудочно-кишечные расстройства |
Покраснение ректальной слизистой оболочки |
|
Редко |
Нарушения со стороны иммунной системы |
Аллергические реакции |
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Поражение печени |
|
|
Заболевания кожи и подкожной ткани |
Экзантема, крапивница, ангионевротический отек |
|
|
Исследования |
Увеличение креатинина (в основном вторично по отношению к гепаторенальному синдрому) |
Сообщения о серьезных кожных реакциях поступало очень редко.
Поступали сообщения о патологии крови, включая тромбоцитопению и агранулоцитоз, но они не обязательно связаны с парацетамолом.
При передозировке препарата имеется риск возникновения некроза печени.
Лекарственные взаимодействия
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает.
Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Риск возникновения или обострения нейтропении увеличивается при одновременном приеме парацетамола с зидовудином.
Антикоагулянтный эффект варфарина и других производных кумарина может усиливаться на фоне длительного регулярного приема парацетамола, что увеличивает риск кровотечения.
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
Совместное применение изониазида повышает вероятность возникновения токсического действия парацетамола.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма.
Метоклопрамид и домперидон повышают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.
Парацетамол усиливает терапевтический эффект кислоты салициловой, пиразолона, кодеина и кофеина.
Одновременное применение парацетамола и пробенецида тормозит конъюгацию парацетамола с глюкуроновой кислотой. Пробенецид нарушает экскрецию и, таким образом, увеличивает концентрацию парацетамола в плазме крови. Дозировка препарата должна быть снижена при применении препаратов, содержащих пробенецид.
При одновременном применении салициламид может увеличить период полувыведения парацетамола. Нельзя использовать парацетамол с другими, содержащими парацетамол препаратами, во избежание передозировки.
Особые указания
Суппозитории Ректол не следует комбинировать с другими болеутоляющими препаратами, содержащими парацетамол. Парацетамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции почек или печени.
При рекомендуемых дозах парацетамол относительно не токсичен. Тем не менее, могут наблюдаться аллергические кожные реакции, в том числе анафилактические реакции. Случаи некроза печени были зарегистрированы у пациентов, принимающих высокие дозы парацетамола. Пациентам с сердечной, дыхательной, печеночной или почечной недостаточностью, или анемией, этот препарат следует применять только под наблюдением врача, и на протяжении короткого периода. Парацетамол следует применять с осторожностью пациентам, страдающим алкоголизмом. Эти пациенты должны избегать регулярного или чрезмерного применения парацетамола, или наоборот, воздержаться от употребления алкоголя во время его приема. Следует использовать с осторожностью у пациентов с хроническим недоеданием (из-за сниженных запасов глутатиона) и обезвоживанием.
Длительное лечение анальгетиками, в частности, прием одновременно нескольких видов анальгетиков, может привести к необратимым почечным поражениям, влекущим за собой развитие почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).
Не следует принимать это лекарственное средство для самолечения высокой температуры (температура выше 39 °C), в случае, если лихорадка длится дольше, чем 3 дня, или наблюдается повторяющаяся лихорадка, если только препарат не будет назначен врачом, так как эти ситуации требуют медицинского обследования и лечения. Нельзя превышать рекомендуемые дозы препарата. Прием парацетамола может влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови с помощью фосфорно-вольфрамовой кислоты и определения уровня глюкозы в крови методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы.
Беременность и период лактации
Препарат предназначен для применения у детей с 1 года до 6 лет. Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека. Парацетамол попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Токсичность
Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г или более парацетамола. Прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени, если пациент имеет факторы риска (смотрите ниже)
Факторы риска
Если пациент
• находится на длительном лечении карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобое или другими препаратами, которые индуцируют ферменты печени
• глютатионзависимый, например, имеет расстройства пищевого поведения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия.
Симптомы
Симптомами передозировки парацетамолом в первые 24 часа являются- бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Нарушение функции печени может проявляться от 12 до 48 часов после приема препарата и клинические симптомы, как правило, завершаются в течении 4-х - 6-ти дней. Могут иметь место нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.
При тяжелом отравлении имеется риск прогрессирования печеночной недостаточности с развитием энцефалопатии, кровоизлияния, гипогликемии, отека головного мозга и смерти. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом, с последующей набедренной болью, гематурией и протеинурией может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Также сообщалось о нарушении сердечного ритма и панкреатите.
Лечение
Немедленное лечение имеет важное значение во время терапии при передозировке парацетамолом. Несмотря на отсутствие клинически значимых ранних симптомов, пациентов необходимо срочно направлять в больницу для оказания неотложной медицинской помощи. Так как ранние симптомы ограничиваются только тошнотой или рвотой, что может не соответствовать тяжести передозировки или риска повреждения органов. Лечение должно осуществляться в соответствии с установленными принципами лечения (см. раздел Передозировка).
В виду того, что концентрация после приема парацетамола может изменяться, ее следует измерять через 4 часа или позже после первоначального введения. Лечение с помощью N-ацетилцистеина можно применить в течение 24 часов после приема парацетамола. Однако, максимальный защитный эффект получают только до 8 часов после введения. Эффективность этого антидота резко снижается после этого 8-часового периода времени. При необходимости, пациенту необходимо дать внутривенно N-ацетилцистеин в соответствии с установленным графиком приема лекарственного средства.
Форма выпуска и упаковка
По 5 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
«Bliss GVS Pharma Ltd», Индия