Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - парацетамол 0.2 г,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, патока крахмальная, желатин
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики-антипиретики. Анилиды. Парацетамол.
Код АТХ N02BЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 часа и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата - 1-4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.
Фармакодинамика
Парацетамол – анальгетик - антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.
Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.
Показания к применению
- болевой синдром (слабой и умеренной выраженности) при невралгии, миалгии, артралгии, мигрени, зубной боли
- лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях
Способ применения и дозы
Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Взрослые (включая пожилых) и подростки старше 16 лет: 500-1000 мг каждые 4-6 часов по необходимости. Интервал между приёмами – не менее 4 часов. Максимальная суточная доза – 4000 мг.
Дети (10-15 лет): 250-500 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приёмами – не менее 4 часов. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела ребенка, разделенная на разовые дозы в 10-15 мг/кг в течение 24 часов. Разовую дозу можно принимать не более 4 раз в течение 24 часов.
Максимальная длительность применения без назначения и наблюдения врача – 3 дня.
Не превышать указанную дозу.
При сохранении симптомов следует обратиться к врачу. Длительное применение без медицинского наблюдения может причинить вред здоровью.
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто: > 1/10; часто: 1/10 – 1/100; нечасто: 1/100 – 1/1000; редко: 1/1000 – 1/10000; очень редко: ˂1/10000.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко – агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко – аллергические реакции (кожная сыпь,зуд, крапивница, отек Квинке, уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки),
очень редко – анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
очень редко – бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
редко – тошнота, рвота, боли в эпигастрии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
частота неизвестна – гепатотоксическое действие.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто – олигоурия,
частота неизвестна – нарушение функции почек, анурия, протеинурия, интерстициальный гломерулонефрит, асептическая пиурия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- детский возраст до 10 лет
Лекарственные взаимодействия
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
С осторожностью – почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.
Не рекомендуется принимать одновременно с другими лекарственными препаратами, содержащими парацетамол.
Имеющееся заболевание печени может увеличить риск поражения печени, связанного с применением парацетамола. Перед началом применения парацетамола пациенты с диагностированным нарушением функции печени или почек должны проконсультироваться с врачом.
Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с истощенными запасами глутатиона, например, при сепсисе; применение парацетамола может увеличить риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита.
Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.
Беременность и период лактации
Большой объем данных о беременных женщинах свидетельствует об отсутствии у парацетамола фето и/или неонатальной токсичности, а также способности вызывать пороки развития. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты. Допускается прием парацетамола во время беременности, исходя из клинической необходимости, однако его следует принимать в минимальной эффективной дозе, на минимально возможные короткие сроки и с наименьшей возможной частотой.
Парацетамол проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно приема препарата в период кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Ограничений по управлению транспортным средством и работе с механизмами нет.
Передозировка
В случае превышения рекомендованной дозы следует немедленно обратиться за медицинской помощью, даже при хорошем самочувствии, так как существует риск отсроченного серьезного повреждения печени.
Существует риск отравления парацетамолом, в частности при применении у пациентов пожилого возраста, малолетних детей, пациентов с заболеванием печени, а также в случаях хронического алкоголизма и истощения. В этих случаях передозировка может иметь летальный исход.
Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 г и более парацетамола. Прием 5 г и более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:
- продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;
- регулярное злоупотребление алкоголем;
- состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (расстройство пищевого поведения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).
Симптомами острого отравления парацетамолом в первые 24 часа являются тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Поражение печени определяется через 12-48 часов после передозировки.
Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, отек мозга и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
Лечение: при передозировке необходима незамедлительная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Лечение активированным углем целесообразно в случае, когда чрезмерная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует определять не ранее чем через 4 часа и даже позже после приема препарата (более раннее определение концентрации не является достоверным).
Лечение N-ацетилцистеином можно проводить в течение 24 часов после приема парацетамола, однако, максимальный эффект от данного антидота возможно получить при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости N-ацетилцистеин вводят пациенту внутривенно согласно рекомендуемым дозам. При отсутствии рвоты возможно применение метионина перорально как альтернатива при невозможности экстренной транспортировки пациента в больницу.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из бумаги с полиэтиленовым покрытием.
1200 контурных ячейковых упаковок или 900 контурных безъячейковых упаковок с инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробки из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172
Тел./факс: (34355) 3-60-90
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ИП Утегенова Б.А.
050022, Казахстан, г. Алматы, ул. Мауленова, 123 «а», кв. 7
Тел.:+77017076181
Электронная почта: [email protected]