Лекарственная форма
Суппозитории ректальные, 125 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество - парацетамол 125 мг,
вспомогательное вещество - твердый жир.
Описание
Белые или почти белые однородные суппозитории конусообразной формы, не имеющие физических дефектов и видимых вкраплений.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол.
Код АТХ N02BЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. После ректального введения всасывается 68-88% парацетамола. Связь с белками плазмы около 15%. Пик концентрации в плазме достигается через 30–60 минут.
Распределение парацетамола в жидкостях организма относительно равномерно.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием нескольких метаболитов. У новорожденных первых двух дней жизни и у детей 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Часть препарата (примерно 17%) подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При недостатке глютатиона эти метаболиты парацетамола могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
Период полувыведения при приеме терапевтической дозы составляет 2-3 часа.
При приеме терапевтических доз 90-100% принятой дозы выделяется с мочой в течение одного дня. Основное количество препарата выделяется после конъюгации в печени. В неизмененном виде выделяется не более 3% полученной дозы парацетамола.
Фармакодинамика
Препарат обладает обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Жаропонижающий эффект связан с нарушением синтеза простагландинов и уменьшением их пирогенного действия на центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе. Снижение температуры тела происходит за счет теплоотдачи, при нормотермии температура тела не изменяется, так как парацетамол относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект практически отсутствует. Не оказывает влияния на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.
Показания к применению
Детский Панадол® суппозитории по 125 мг применяются у детей от 6 до 18 месяцев (с массой тела от 7 до 10 кг) для симптоматического лечения боли слабой и умеренной степени и/или лихорадки.
Способ применения и дозы
Препарат применяют ректально. Вымойте руки и освободите суппозиторий из пластиковой оболочки. Аккуратно введите суппозиторий указательным пальцем в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника). Вводить будет легче при положении ребенка на боку с одной ногой, подтянутой к животу.
Средняя разовая доза Детского Панадола® в суппозиториях зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки через каждые 4-6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела.
Детям с массой тела от 7 до 10 кг (обычно от 6 до 18 месяцев) вводят по 1 суппозиторию (125 мг) 3-4 раза в сутки через 4-6 часов. Не следует применять более 4 суппозиториев в сутки. Интервал между приёмами – не менее 4 часов.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин интервал между приемами должен быть не менее 8 часов).
Препарат не рекомендуется принимать более 3 дней без назначения и наблюдения врача.
Не превышать рекомендованную дозу. Следует принимать минимальную дозу, необходимую для достижения эффекта.
Побочные действия
Очень редко (<1/10 000)
- анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- тромбоцитопения, агранулоцитоз
- бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП (не следует принимать препарат, если ранее наблюдались нарушения дыхания при приеме ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов)
- нарушение функции печени
Следует немедленно прекратить прием препарат и обратиться к врачу при возникновении вышеперечисленных побочных реакций, а также при появлении зуда, сыпи, шелушения на коже, образования язвочек в полости рта, затруднения дыхания, отека губ, языка, горла и лица, гематом, кровотечения или любой другой нежелательной реакции на препарат.
Эти симптомы бывают редко.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата
- недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения), диарея.
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- детский возраст до 6 месяцев
Лекарственные взаимодействия
Препарат при приёме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений; разовые дозы не оказывают существенного влияния.
Особые указания
Содержит парацетамол. Не применять одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами. Одновременное применение с другими рецептурными или безрецептурными препаратами, содержащими парацетамол (обезболивающие, жаропонижающие, для устранения симптомов простуды и гриппа, в том числе в ночное время), может привести к передозировке.
Передозировка парацетамолом может вызвать необратимое повреждение печени, что может привести к трансплантации печени или летальному исходу.
Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом:
- пациентам с хроническими заболеваниями печени (сопутствующие заболевания печени увеличивают риск повреждения печени при приеме парацетамола)
- пациентам с хроническими заболеваниями почек
- пациентам, принимающим варфарин или другие препараты для разжижения крови
- пациентам со сниженным весом, недостаточным питанием или регулярно употребляющим алкоголь (может возникнуть необходимость снижения дозы препарата или прекращение его приема)
- пациентам при наличии состояний, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона (например, с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис), что может увеличить риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита.
Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.
Также были сообщения о случаях нарушения функции печени у пациентов со сниженным уровнем глутатиона (например, при истощении, анорексии, сниженном индексе массы тела, хроническом злоупотреблении алкоголем).
При применении суппозиториев возрастает риск местной токсичности.
При отсутствии терапевтического эффекта или усилении симптомов необходимо прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.
Беременность и период лактации
Препарат предназначен для детей.
Передозировка
Передозировка парацетамолом может вызвать необратимое повреждение печени, что может привести к трансплантации печени или летальному исходу.
В случае превышения рекомендованной дозы следует немедленно обратиться за медицинской помощью, даже при хорошем самочувствии, так как существует риск отсроченного серьезного повреждения печени.
Наряду с нарушением функции печени и гепатотоксичностью возможно развитие острого панкреатита.
Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:
- продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;
- состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).
Симптомами острого отравления парацетамолом в первые 24 часа являются тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Поражение печени определяется через 12-48 часов после передозировки.
Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, отек мозга и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
Лечение: При передозировке необходима незамедлительная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует определять не ранее чем через 4 часа и даже позже после приема препарата (более раннее определение концентрации не является достоверным).
Может возникнуть необходимость применения N-ацетилцистеина или метионина.
Лечение N-ацетилцистеином можно проводить в течение 24 часов после приема парацетамола, однако, максимальный эффект от данного антидота возможно получить при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости N-ацетилцистеин вводят пациенту внутривенно согласно рекомендуемым дозам. При отсутствии рвоты возможно применение метионина перорально как альтернатива при невозможности экстренной транспортировки пациента в больницу.
Форма выпуска и упаковка
По 5 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки полиэтиленовой поливинилхлоридной лакированной.
2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не используйте после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Наименование и страна организации-производителя
«Фармаклер», Франция
440, avenue du General de Gaulle 14200 Heroville Saint Clair, France