Фармакотерапевтическая группа
Дерматология. Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин.
Код АТС D01BA02
Показания к применению
Грибковые поражения кожи и ногтей, вызванные дерматофитами Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum:
- дерматофития туловища
- паховый дерматомикоз
- дерматофития стопы
- онихомикоз
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата
- острая и хроническая печеночная недостаточность
- период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Клиренс тербинафина может быть ускорен лекарственными препаратами индуцирующими метаболизм или замедляться препаратами, ингибирующими цитохром P450. В случае, невозможности исключить сопутствующий прием данных препаратов, рекомендуется коррекция дозы тербинафина.
Препараты усиливающие фармакологическое действие или повышающие плазменные концентрации тербинафина:
Циметидин снижает клиренс тербинафина на 30%.
Флуконазол увеличивает показатели Cmax и AUC тербинафина на 52% и 69%, соответственно, в связи с подавлением активности ферментов CYP2C9 и CYP3A4 (аналогичное повышение показателей возможно при одновременном применении с тербинафином препаратов кетоконазол и амиодарон, подавляющих оба фермента CYP2C9 и CYP3A4)
Препараты снижающие действие или плазменные концентрации тербинафина:
Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.
Влияние тербинафина на другие лекарственные средства
Тербинафин повышает плазменные концентрации и усиливает действие следующих препаратов:
Кофеин. Тербинафин снижает клиренс кофеина, вводимого внутривенно, на 21%.
Лекарственные препараты метаболизируемые с участием CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, β-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, декстрометорфан, антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и ингибиторы моноаминоксидазы типа B).
Тербинафин подавляет CYP2D6-опосредованный метаболизм, что клинически значимо при совместном применении препаратов, метаболизируемых данным ферментом, особенно, когда имеется узкий терапевтический диапазон.
Дезипрамин
Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.
Препараты совместный прием которых с тербинафином приводит к отсутствию или незначительному воздействию.
Тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, метаболизирующихся через другие ферменты цитохрома Р450 (толбутамин, терфенадин, триазолам, пероральные контрацептивы), за исключением препаратов, метаболизирующихся с участием CYP2D6.
Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.
Не отмечено влияния тербинафина на фармакокинетику флуконазола. Также не отмечено клинически значимого взаимодействия между тербинафином и потенциальным сопутствующим применением котримоксазола (триметоприм + сульфаметоксазол), зидовудина или теофиллина.
Имеются сообщения о случаях нарушения менструального цикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный менструальный цикл) у пациенток, принимавших тербинафин одновременно с пероральными контрацептивами (однако, частота этих нарушений остается в пределах частоты побочных реакций у пациентов, принимающих только пероральные контрацептивы).
Тербинафин ослабляет действие или снижает плазменные концентрации лекарственных препаратов:
Циклоспорин
Тербинафин увеличивал клиренс циклоспорина на 15%.
Варфарин. При совместном применении тербинафина с варфарином, выявлялись изменения показателей международного нормализованного отношения и(или) протромбинового времени.
Специальные предупреждения
Перед назначением Медрона необходимо оценить анамнез ранее имеющихся заболеваний печени, провести функциональные печеночные тесты.
Гепатотоксичность препарата может отмечаться как у пациентов с ранее имеющимися заболеваниями печени, так и без, поэтому рекомендуется периодический мониторинг функции печени (через 4-6 недель лечения).
Имеются данные об очень редких случаях серьезной печеночной недостаточности у пациентов принимавших тербинафин, некоторые из них имели летальный исход или требовали пересадки печени (в большинстве случаев причиной печеночной недостаточности являлись серьезные основные системные заболевания, а причинно-следственная связь с приемом тербинафина была сомнительной). Применение препарата Медрон следует прекратить в случае появления признаков или симптомов нарушения функции печени (зуд, отсутствие аппетита, постоянная тошнота, рвота, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвечивание кала, утомление, усталость), повышения уровней показателей функциональных печеночных тестов, даже, если взаимосвязь с приемом препарата не установлена.
Очень редко сообщалось о проявлении серьезных реакций со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) у пациентов, получавших тербинафин. В случае появления высыпаний на коже лечение Медроном следует прекратить.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим псориаз в анамнезе, так как имеются сообщения об очень редких случаях обострения псориаза.
Имеются данные о возникновении патологических изменений со стороны крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) у пациентов, получавших тербинафин. Необходимо оценить причину возникновения любого патологического изменения со стороны крови у пациентов, принимающих Медрон, и рассмотреть вопрос о возможном изменении режима лечения, в том числе прекращении лечения данным препаратом.
Применение тербинафина у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или уровень креатинина в плазме крови более 300 мкмоль/л) не достаточно изучено, поэтому применение Медрона у данных пациентов не рекомендуется.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с красной волчанкой, так как имеются сообщения об очень редких случаях обострения заболевания.
Беременность и период лактации
Медрон не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние матери требует лечения пероральным тербинафином, и ожидаемая для матери польза превышает любой потенциальный риск для плода.
Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам кормящим грудью не назначается лечение Медроном.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность возникновения побочных действий препарата, например, головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или механизмами, требующими повышенного внимания.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Медрон рекомендуется назначать по 250 мг один раз в сутки.
Метод и путь введения
Таблетки для приема внутрь.
Длительность лечения
Длительность курса лечения зависит от показаний и тяжести инфекции.
Дерматофития стопы (межпальцевой, подошвенный типы): от 2 до 6 недель.
Дерматофития туловища: 4 недели.
Дерматомикоз паховый: от 2 до 4 недель.
Онихомикоз (грибковое поражение ногтевой пластины): продолжительность курса лечения составляет 3-6 месяцев.
В редких случаях, особенно, при поражении ногтя больших пальцев, может потребоваться лечение более 6 месяцев.
Длительность терапии у пациентов молодого возраста, а так же пациентов с быстрым отрастанием ногтевой пластины, может составлять менее 3 месяцев.
В остальных случаях, обычно, достаточно 3-месячной терапии.
Полная регрессия признаков и симптомов инфекции возможна через несколько недель после окончания лечения.
Пациенты со сниженной функцией почек
Применение Медрона не рекомендуется, из-за недостаточности данных о безопасном применении тербинафина у данной группы.
Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше)
Изменение режима дозирования не требуется. Однако, необходимо учитывать возможность нарушения функции печени или почек, у данной группы пациентов.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, боли в эпигастральной области.
Лечение: отмена препарата, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии.
Описание нежелательных реакций
Побочные действия появляются, как правило, от легкой до умеренной степени и имеют временный характер.
Очень часто (>1/10)
- снижение или потеря аппетита, чувство переполнения желудка, диспепсия,
тошнота, боль в области живота, метеоризм
- сыпь, крапивница
- артралгия, миалгия
Часто (>1/100 до <1/10)
- головная боль
Нечасто (>1/1,000 до <1/100)
- извращение вкуса, снижение вкусовой чувствительности, потеря вкусовой
чувствительности (обычно преходящее, восстанавливается через несколько
недель после прекращения приема препарата). Сообщалось о единичных случаях длительной гипогевзии.
- потеря веса (вследствие продолжительного снижения вкусовой
чувствительности, ведущее к снижению потребления пищи и
потере веса)
Редко (>1/10,000 до <1/1,000)
- нарушение функции печени (включая печеночную недостаточность),
увеличение уровня печеночных ферментов, желтуха, холестаз, гепатит. Если развивается печеночная дисфункция, лечение препаратом следует прекратить. Сообщалось об очень редких случаях серьезной печеночной недостаточности (некоторые с летальным исходом или требующие пересадки печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности у пациентов были серьезные основные системные состояния, и причинно-следственная связь с приемом препарата была неопределенной.
- парестезия, гипестезия, головокружение, общее недомогание, вертиго,
утомление
Очень редко (<1/10,000)
- нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
- анафилактоидные реакции (в том числе отек Квинке), кожная и системная
красная волчанка
- вертиго
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,
мультиформная эритема, токсическая эритема, эксфолиативный
дерматит, буллезный дерматит)
- фотосенсебилизация
(в случае выявления на коже высыпаний прогрессирующего характера,
лечение Медроном следует прекратить)
- алопеция
Частота неизвестна (невозможно установить частоту на основании имеющихся данных)
- анемия, панцитопения
- анафилактическая реакция, реакции по типу сывороточной болезни
- состояние тревоги, депрессия
- нарушение обоняния, включая постоянное нарушение обоняния, гипосмия
- зрительные нарушения, снижение остроты зрения
- тугоухость, нарушение слуха, шум в ушах
- васкулит
- панкреатит
- псориазоподобная сыпь или обострение псориаза, острый
генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная крапивница
(сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами)
- рабдомиолиз
- утомляемость, гриппоподобное состояние, повышение температуры тела
- увеличение уровня креатинфосфокиназы
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - тербинафина гидрохлорид 281.25 мг (эквивалентно тербинафину 250.00 мг)
вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне, диаметром 10.5 мм.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Медокеми Лтд, Кипр
1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Кипр,
Телефон: 00357 25 867600
Факс: 00357 25 560863
Электронная почта: [email protected]
Держатель регистрационного удостоверения
Медокеми Лтд, Кипр
1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Кипр
Телефон: 00357 25 867600
Факс: 00357 25 560863
Адрес эл. почты: [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Медокеми Лтд» в Республике Казакстан
050008 г. Алматы, ул. Казыбек би 41, офис 1
телефон/факс 8(727)321-05-05
e-mail: [email protected]