Лекарственная форма
Таблетки, 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тербинафина гидрохлорид 281,25мг
(эквивалентно тербинафину 250 мг)
вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая (102), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Описание
Таблетки круглой формы, белого или желтовато-белого цвета, с риской на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин
Код АТХ D01ВA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность тербинафина составляет около 40%. После приёма тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа и составляет 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 час. На биодоступность тербинафина влияние приёма пищи незначительно, что не требует коррекции дозы препарата. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое, проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Также тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала лечения препаратом. В результате биотрансформации тербинафин преобразуется в метаболиты, которые не обладают противогрибковой активностью, метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Период полувыведения Т1/2 составляет 17 часов. Т1/2 терминальной фазы составляет 200–400 ч. Длительный приём препарата при соблюдении условий равновесного состояния не вызывает изменений концентрации тербинафина в плазме крови. У пациентов с нарушениями функции почек или печени скорость выведения может быть снижена, что приводит к повышению уровня тербинафина в крови.
Фармакодинамика
Ламифид – тербинафин представляет собой аллиламин, обладающий широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях Ламифид оказывает фунгицидное действие на дерматофиты (Trichophyton rubrum, Т. mentagrophytes, T. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), на плесневые и некоторые диморфные грибы. Активность Ламифида в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Ламифид специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие ламифида осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. При назначении препарата внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.
Показания к применению
- онихомикоз (грибковая инфекция ногтей), вызываемый кожными грибками дерматофитами
- стригущий лишай
- кожные инфекции (трихофития гладкой кожи, трихофития промежности, трихофития стоп) и дрожжевые инфекции, вызывающие кандидомикотический сепсис (дрожжевой грибок Candida albicans)
Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь.
Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью заболевания.
Взрослым назначают по 250 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Онихомикоз
При онихомикозе кистей рук период лечения – 6 недель, при онихомикозе стоп, продолжительность лечения обычно составляет 12 недель.
В некоторых случаях при медленном росте ногтя курс лечения может быть более длительным. Длительность терапии может зависеть и от других факторов: возраст больного, наличие сопутствующего заболевания, состояние ногтей в начале курса лечения. Оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Микозы кожных покровов
Рекомендуемая продолжительность лечения при дерматомикозах стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») – 2-6 недель; при дерматомикозе гладкой кожи туловища, конечностей – 2-4 недели.
При кандидозе кожи продолжительность лечения составляет 2-4 недели.
Вероятная продолжительность лечения при поражениях волосистой части головы (микозы волосистой части головы) составляет 4 недели, но при заражении M. сanis она может быть более длительной. (Микоз волосистой части головы обычно встречается у детей).
Нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания. Поэтому рекомендуется лабораторное определение возбудителя заболевания и его чувствительности к препарату. Полное клиническое выздоровление можно ожидать спустя несколько недель, подтверждаемое микологическим лабораторным исследованием (отсутствие возбудителя в соскобах кожи или ногтей).
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое – 125 мг ежедневно (1/2 таблетки).
Пациенты пожилого возраста
Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.
Полное исчезновение проявлений инфекции может наступить только через несколько недель после микологического излечения.
Побочные действия
Очень часто
- гастроинтестинальные симптомы (чувство переполнения желудка, диспепсия, тошнота, умеренная боль в животе, диарея)
- кожные реакции не тяжелой формы (высыпания на коже, крапивница)
- скелетно-мышечные реакции (артралгия, миалгия)
- расстройства зрения
Часто
- головная боль
Редко
- нарушения вкуса, в том числе потеря вкуса, с восстановлением функции через несколько недель после отмены препарата
- снижение массы тела в связи с уменьшением потребления пищи, обусловленным нарушением вкуса
- холестатический гепатит
- лимфопения
Очень редко
- холестаз, гепатобилиарная дисфункция – в основном, на фоне серьезной печеночной недостаточности, некоторые случаи со смертельным исходом, или требующие трансплантации печени. В большинстве случаев пациенты с печеночной недостаточностью имели плохое общее состояние организма, и не была установлена точная причинно-следственная связь с приемом Ламифида
- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитопения, панцитопения
- анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек, кожную и системную красную волчанку)
- головокружение, парестезия, гипестезия
- серьезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый общий экзантематозный пустулез)
- псориазоподобные бляшки или обострение псориаза
- усталость
Частота не установлена
- выпадение волос
- анемия
- анафилактические реакции, реакция по типу сывороточной болезни
- васкулит
- аносмия, в том числе постоянная аносмия, гипосмия
- фотосенсибилизация (в том числе фотодерматоз, светочувствительные аллергические реакции и полиморфный фотодерматоз)
- панкреатит
- острый некроз скелетных мышц
- гриппоподобные заболевания, гипертермия
- увеличение уровня креатинкиназы крови
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тербинафину или к любому из компонентов препарата
- детский возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Тербинафин увеличивает или уменьшает клиренс лекарственных препаратов, метаболизим которых протекает с участием ферментов цитохромной системы P450 (например, циклоспоринов, терфенадинов (terphenadine), триазоламов, бутамидов или оральных контрацептивов).
Тербинафин подавляет активность фермента CYP2D6, что имеет клиническое значение при одновременном его назначении с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами серотонинового захвата и ингибиторами моноаминоксидазы типа B.
Следующие лекарственные средства могут усиливать эффект или плазменную концентрацию тербинафина:
Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.
Флуконазол приводит к 52% и 69% увеличению Сmax и AUC тербинафина, и CYP2C9- и CYP3A4- ингибированного фермента. Вполне вероятно, что другие ингибиторы CYP2C9 и CYP3A4, такие как кетоконазол и амиодарон, могут также привести к существенному увеличению воздействия при совместном применении с тербинафином.
Следующие лекарственные средства могут снижать эффект или плазменную концентрацию тербинафина:
Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.
Влияние тербинафина на другие лекарственные средства
Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.
Тербинафин не оказывает влияния на фармакокинетику флуконазола.
Взаимодействие тербинафина и ко-тримоксазола (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудина или теофиллина, как потенциально совместно вводимых препаратов, не является клинически значимым.
В некоторых случаях были зарегистрированы нарушение менструального цикла у пациенток, принимавших Ламифид одновременно с оральными контрацептивами.
Тербинафин может усиливать эффект или концентрацию в плазме следующих веществ:кофеин, варфарин, дезипрамин (на 82%).
Тербинафин может снизить эффект или концентрацию в плазме следующих веществ: циклоспорина, кодеина, трамадола.
Исследования клинического взаимодействия препаратов у детей отсутствуют.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, больным хроническим алкоголизмом, при угнетении костномозгового кроветворения, при опухолях, болезнях обмена веществ, окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей, а также в детском возрасте (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).
По сравнению с лекарственной формой для местного применения Ламифид в форме таблеток для перорального применения не влияет на разноцветный лишай.
Пациентам с сопутствующими хроническими заболеваниями печени следует назначать половину рекомендуемой дозы. Перед началом лечения рекомендуется оценить исходные показатели функции печени и проводить их систематический контроль в процессе лечения.
Беременность и период лактации
Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Возможно, если потенциальная клиническая польза превышает потенциальный риск для плода и ребенка, применение препарата только по строгим показаниям и под наблюдением. В случае необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, желудочная боль и головокружение
Лечение: симптоматическая терапия
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ABDI IBRAHIM
Хадымкой-Стамбул
Турция