Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество - левофлоксацин 500 мг,
Вспомогательные вещества: повидон K-30, натрия кроскармеллоза, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 102), кремний диоксид коллоидный безводный (аэросил 200), магния стеарат
Состав пленочной оболочки: краситель Опадри II желтый (поливиниловый спирт гидролизованный, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), макрогол, лецитин, железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172))
Описание
Таблетки кремового цвета, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «GETZ» на одной стороне и «LF/500» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолины. Левофлоксацин.
Код АТХ J01MA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Левоцин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и величину абсорбции. Биодоступность 500 мг Левоцина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Левоцина, Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл через 1.3 ч., период полувыведения - 6-8 ч.
Связываемость с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч.
Фармакодинамика
Левоцин - антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Активное вещество - левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, в т.ч. в отношении - аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные и метициллин-чувствительные (в т.ч. умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные);
- аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens);
- анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.;
- других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma.
Показания к применению
Левоцин таблетки назначаются для лечения легких, средней тяжести и тяжелых инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, у взрослых пациентов (18 лет и старше):
- острый синусит (гайморит)
- обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония
- осложненные и неосложненные инфекции кожи и ее придатков, включая абсцесс, флегмону, фурункул, импетиго, пиодермию, раневую инфекцию
- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Способ применения и дозы
Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).
При синусите препарат назначают по 500 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.
При обострении хронического бронхита - по 500 мг 1 раз в день в течение 7 дней.
При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1 раз в день в течение 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей по 500 мг 1 раз в день в течение 10 дней.
При неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей по 500 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней.
При осложненных инфекциях кожи и мягких тканей по 500 мг 2 раза в день в течение 7-14 дней.
Примечание: Дозировка может быть увеличена в зависимости от вида инфекции и от тяжести симптомов.
Высшая разовая доза – 500 мг, высшая суточная доза 1.0 г.
При нарушениях функции почек дозы изменяют в соответствии с приведенными ниже данными (клиренс креатинина ≤50 мл/мин).
| Клиренс креатинина |
Режим дозирования |
||
|
первая доза 250 мг/24 часа |
первая доза 500 мг/24 часа |
первая доза 500 мг/24 часа |
|
| 50-20 мл/мин | Нет необходимости подбора дозы | 250 мг/24 ч | 750 мг/48 ч |
| 19-10 мл/мин | 250 мг/48 ч | 250 мг/48 ч | 500 мг/48 ч |
| Менее 10 мл/мин включая гемодиализ и ПАПД | 250 мг/48 ч | 250 мг/48 ч | 500 мг/48 ч |
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется прием дополнительных доз.
Побочные действия
Часто (≥1/100, <1/10)
- бессонница, головная боль, головокружение
- тошнота, рвота, диарея
- повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ)
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
- грибковая инфекция, включая инфекцию Candida
- резистентность патогена
- лейкопения, эозинофилия
- анорексия
- беспокойство
- состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость
- сонливость, тремор, дисгевзия
- вертиго
- одышка
- боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор
- повышение уровня билирубина в крови
- сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз
- артралгия, миалгия
- повышение уровня креатинина в крови
- астения
Редко (≥1/10000, <1/1000)
- тромбоцитопения, нейтропения
- ангионевротический отек, гиперчувствительность (см. «Особые указания»)
- гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом (см. «Особые указания»)
- психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)
- депрессия, ажитация
- необычные сновидения, кошмары
- конвульсии (см. «Противопоказания» и «Особые указания»)
- парестезия
- нарушение зрения, такие как нечеткость (см. «Особые указания»)
- тиннитус
- тахикардия, сердцебиение
- гипотензия
- заболевания сухожилий (см. «Противопоказания» и «Особые указания»), включая тендинит (например, ахиллова сухожилия)
- мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, больных миастения гравис (см. «Особые указания»)
-острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)
- пирексия
Частота неизвестна
- панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
- анафилактический шок (анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)
- анафилактоидный шок (кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)
- гипергликемия
- гипогликемическая кома (см. «Особые указания»)
- психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида (см. «Особые указания»)
- периферическая сенсорная нейропатия (см. «Особые указания»)
- периферическая сенсомоторная нейропатия (см. «Особые указания»)
- паросмия включая аносмию
- дискинезия, экстрапирамидное расстройство
- агевзия
- обморок
- доброкачественная внутричерепная гипертензия
- временная потеря зрения (см. «Особые указания»)
- потеря, нарушение слуха
- желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца.
- желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. «Особые указания и «Передозировка»)
- бронхоспазм, аллергический пневмонит
- диарея – геморрагическая, в очень редких случаях может указывать на наличие энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. «Особые указания»), панкреатит
- желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием (см. «Особые указания»), гепатит
- токсический эпидермальный некролиз Синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации (см. «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит
- рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия) (см. «Противопоказания» и «Особые указания»)
- разрыв связок, мышц
- артрит
- боль (включая боль в спине, груди и конечностях)
Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают приступы порфирии у больных этим заболеванием
Противопоказания
- пациенты с гиперчувствительностью к левофлоксацину или другим хинолонам, а также прочим вспомогательным веществам
- пациенты с эпилепсией
- пациенты, имеющие в анамнезе заболевания сухожилий, связанные с применением фторхинолонов
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность
- период лактации
Лекарственные взаимодействия
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминий содержащими антацидами, а также с препаратами железа (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).
Биодоступность препарата в таблетках значительно снижается при применении его одновременно с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и сукральфат и Левоцин, лучше всего принимать сукральфат через 2 часа после приема препарата в таблетках.
Почечный клиренс Левоцина незначительно снижается при одновременном применении с циметидином и пробенецидом (практически не имеет никакого клинического значения, однако применение такой комбинации требует осторожности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Циметидин и пробенецид увеличивают AUC и период полувыведения Левоцина и понижают его клиренс (коррекция дозы при одновременном назначении не требуется).
При совместном применении Левоцина незначительно увеличивается период полувыведения циклоспорина.
Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС.
При одновременном применении Левоцина и теофиллина необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы, во избежание побочных реакции, в т.ч. судорог.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения.
Возможно усиление эффекта варфарина при одновременном применении с Левоцином, при этом увеличение проторомбинового времени может сопровождаться с эпизодами кровотечения. При одновременном применении Левоцина и НПВС также могут повышать риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.
У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема Левоцина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).
Одновременное применение Левоцина с глюкокортикоидными средствами повышает риск разрыва сухожилий.
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.
Особые указания
При назначении препарата лицам пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.
Во время лечения препаратом Левоцин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.
На фоне применения Левоцина пациентам следует избегать пребывания на солнце и УФ-облучения.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Левоцин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
У лиц пожилого возраста или при одновременном применении с глюкокортикоидными средствами риск развития тендинита выше. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применении фторхинолонов возможно развитие гемолиза, поэтому назначение препарата этой категории пациентов требует осторожности.
У больных с сахарным диабетом возможно признаки гипогликемии со следующими возможными симптомами: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь.
На фоне применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Почечная недостаточность. С осторожностью назначается при почечной недостаточности, поскольку выведение Левоцина может быть снижено, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до начала и на протяжении терапии. У пациентов со снижением функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин), во избежание кумуляции необходима коррекция дозы до снижения клиренса.
Печеночная недостаточность. При нарушении функции печени лечение проводится под контролем печеночных проб.
Пожилые. Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левоцин по 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Если пропущен прием Левоцина, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема, далее препарат принимают по рекомендуемой схеме.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. на фоне применения Левоцина возможны головокружение, сонливость, расстройства зрения.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек.
Лечение: симптоматическая терапия. Левоцин не выводится путем диализа.
Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом и в защищенном от света месте, при температуре от 15°C до 30°C
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,
29-30/27, К.И.А. , Карачи - 74900.
Тел: +(92-21) 111 111 511
Факс: +(92-21) 350 5792
www.getzpharma.com
Владелец регистрационного удостоверения
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.
г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148
тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78
www.getzpharma.com