Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - левофлоксацина гемигидрат - 5,12 мг (эквивалентно 5,0 мг левофлоксацина);
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, кислота хлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от светло-желтого до светлого зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противомикробные препараты. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Код АТХ S01AE05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Средняя концентрация левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6 часов после местного применения составляет 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно.
Средняя концентрация левофлоксацина глазных капель Левофлоксацин-DF в водянистой влаге приблизительно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина (1139,9±717,1 нг/мл и 621,7±368,7 нг/мл соответственно).
Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения - от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15 день. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина повысилась с 0,94 нг/мл в 1-е сутки до 2,15 нг/мл на 15-е сутки, что в 1000 раз ниже, чем его концентрация после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина. Биоабсорбция высокая - от 60 до100%.
Фармакодинамика
Левофлоксацин-DF, действующим веществом которого является левофлоксацин - это левовращающий изомер рацемической субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина преимущественно обусловлена левовращающим изомером.
Механизм действия
Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин избирательно ингибирует бактериальную топоизомеразу типа II - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Предпочтительными мишенями левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является ДНК-гираза, а в грамположительных топоизомераза IV. Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Аэробные грамположительные: Staphylococcus aureus (MSSA)*, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Viridans group streptococci
Аэробные грамотрицательные: Escherichia coli, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa (местные культуры)
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis (лечение пациентов с хламидийным конъюнктивитом требует сопутствующей системной антимикробной терапии)
Виды для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MRSA)**, Staphylococcus epidermidis
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Pseudomonas aeruginosa (больничные штаммы)
* MSSA = метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus
** MRSA = метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus
Показания к применению
- лечение поверхностных бактериальных инфекций глаз у пациентов в возрасте от 8 лет и старше
Способ применения и дозы
Местно - по 1-2 капле в один или оба пораженных глаза каждые 2 часа до 8 раз в сутки в течение первых 2 суток, затем 4 раза в сутки в течение следующих 3-5 суток. Обычно длительность лечения составляет 5 суток. При одновременном использовании других офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть минимум 15-минут.
Чтобы избежать загрязнения раствора, кончиком капельницы не следует прикасаться к векам и тканям вокруг глаза.
Побочные действия
Побочные эффекты могут возникать примерно у 10% больных. Побочные эффекты, как правило, проявляются в легкой или умеренной форме, носят преходящий характер и обычно ограничиваются офтальмологическими симптомами.
Часто (≥1/100 <1/10)
- жжение глаз
- снижение зрения
- слизистые выделения из глаз в виде тяжей
Не часто (≥1/1,000 <1/100)
- блефарит, хемоз, конъюнктивальная сосочковая реакция, отек века, дискомфорт, зуд и боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, фолликулы конъюнктивы, сухость глаз, эритема век, фотофобия
- головная боль
- ринит
Редко (≥1/10,000, <1/1,000)
- экстра-окулярные аллергические реакции, включая кожную сыпь
Очень редко (<1/10,000), (включая отдельные сообщения)
- анафилаксия
- отек гортани
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу - левофлоксацину, другим хинолонам или какому-либо наполнителю
- детский возраст до 8 лет
Лекарственные взаимодействия
Не выявлены
Особые указания
Капли глазные Левофлоксацин-DF, 5 мг/мл нельзя вводить субконъюнктивально. Глазные капли не следует инстиллировать непосредственно в переднюю камеру глаза.
Фторхинолоны для системного применения могут вызывать аллергические реакции даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель.
Как в отношении всех антимикробных средств, длительное применение Левофлоксацина-DF может привести к росту резистентных микроорганизмов, в том числе грибков. Если происходит ухудшение инфекционных проявлений или спустя определённый период клинического улучшения не наблюдается, необходимо прекратить использование препарата и назначить альтернативную терапию.
Капли глазные Левофлоксацин-DF, 5 мг/мл содержат бензалкония хлорид в качестве консерванта, который может вызвать раздражение, а также их не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз, так как консервант может ими поглощаться и вызывать раздражение глаза. Возможны ириты; удалить контактные линзы перед применением и выждать не менее 15 минут после закапывания препарата. При наличии симптомов поверхностной бактериальной инфекции глаз пациенты не должны использовать контактные линзы.
Бензалкония хлорид обесцвечивает мягкие контактные линзы.
Безопасность и эффективность препарата при лечении язвы роговицы и гонококкового конъюнктивита новорожденных не изучены.
Применение у пожилых: Изменение дозировки не требуется.
Беременность и период лактации
Капли глазные Левофлоксацин-DF, 5 мг/мл можно применять во время беременности и кормления грудью, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для грудного ребенка и плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В случае каких-либо преходящих нарушений зрения пациенту следует рекомендовать подождать, пока зрение не нормализуется, и лишь затем управлять автомобилем или эксплуатировать механическое оборудование.
Передозировка
Передозировка препаратом в виде глазных капель маловероятна
Симптомы: раздражение тканей (жжение, покраснение, отек, резь, слезотечение).
Лечение: промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры, при наличии выраженных побочных эффектов - симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата в пластиковые флаконы-капельницы, укупоренные колпачками с контролем первого вскрытия. На каждый флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную из картона хром-эрзац.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Период применения препарата после вскрытия флакона - 28 суток.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Dosfarm», Казахстан, 050034, г. Алматы, ул. Чаплыгина, 3, тел.: (727) 253-03-88
Держатель регистрационного удостоверения
ТОО «Dosfarm», Казахстан, 050034, г. Алматы, ул. Чаплыгина, 3
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «Dosfarm», Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Чаплыгина, 3, тел./факс: (727) 253-03-88, эл. адрес: [email protected]