Левофлоксацин таблетки 500 мг x5

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 
Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересче­те на левофлоксацин - 250,00 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микро­кристаллическая - 30,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 17,50 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 15,00 мг, магния стеарат - 5,00 мг, кроскармеллоза натрия - 8,27 мг, кремния ди­оксид коллоидный -3,00 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай Белый - 15,00 мг, вт.ч. поливиниловый спирт-7,035 мг, макрогол 3350 - 3,540 мг, тальк - 2,610 мг, титана диоксид -1,815 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 
Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересче­те на левофлоксацин - 500,00 мг
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокри­сталлическая — 60,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 35,00 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 30,00 мг, магния стеарат -10,00 мг, кроскармеллоза натрия -16,54 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,00 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай Белый - 30,00 мг, в т.ч. поливиниловый спирт - 14,070 мг, макрогол 3350 - 7,080 мг, тальк - 5,220 мг, титана диоксид - 3,630 мг.

Описание

Дозировка 250 мг: цилиндрические, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цве­та, с риской, на изломе видны два слоя - ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка.
Дозировка 500 мг: цилиндрические, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цве­та, на изломе видны два слоя - ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное сред­ство - фторхинолон.
Код ATX: J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, ле­вовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спек­тром противомикробного действия.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и то­поизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку раз­рывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие мор­фологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo. 
К действию пре­парата чувствительны: 
in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентра­ция (МПК) <2 мг/мл) аэробные грамположительные микроор­ганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (вт.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/ умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphy­lococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumo­niae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/ резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные/резистент- ные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacterfreundii, Eikenella corrodens, Enterobacteг aerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампи­циллин чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus pa га influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Kleb­siella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (про­дуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria menin­gitidis, Pasteurella spp. (в тч. Pasteurella canis, Pasteurella dag- matis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в тч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococ- cus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; другие микро­организмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (вт.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК >4 мг/л):
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebac­terium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus fae- cium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистент­ные штаммы);
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli;
- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides th eta iotao micron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevote Ila spp., Porphy- romonas spp..
Устойчивые микроорганизмы (МПК >8 мг/л):
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebac­terium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистент­ные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрица­тельные метициллинрезистентные штаммы);
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
- другие микроорганизмы: Mycobacterium avium. 
Фармакокинетика
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99 %. Время дости­жения максимальной концентрации (ТС_тах) в плазме - 1-2 ч. При приеме 500 мг максимальная концентрация (Стах) в плазме составляет 5,2 мкг/мл. Связь с белками плазмы около 30-40 %.
Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую обо­лочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, по­лиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Максимальная концентрация в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата -8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; максималь­ная концентрация левофлоксацина в жидкости волдырей - 4,0- 6,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в этом случае -2-4 ч. Максимальная концентрация в тканях лег­ких после перорального приема 500 мг препарата -11,3 мкг/г, а время достижения максимальной концентрации - 4-6 ч. Левоф- локсацин проникает в спинномозговую жидкость в малых коли­чествах. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения максимальная концентрация в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата - 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. От­ношение концентрации предстательная железа/плазма в сред­нем - 1,84. Среднее значение максимальной концентрации в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч - 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (Т1/2) -6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85 % принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4 % принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишеч­ником в течение 72 часов. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается период полу­выведения.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чув­ствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей (обострения хрониче­ского бронхита, внебольничная пневмония);
- острый верхнечелюстной синусит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе, острый пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, аб­сцесс, фурункулы);
- хронический бактериальный простатит;
- интраабдоминальная инфекция;
- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм тубер­кулеза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам пре­парата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводив­шемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопут­ствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические за­болевания центральной нервной системы), почечная недо­статочность, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (напри­мер, при гипокалиемии, гипомагниемии), сахарный диабет, миастения gravis, психозы и другие психические нарушения в анамнезе, печеночная порфирия. Одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (антиарит- мические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибко­вые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) и снижающих порог судо­рожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения во время беременности и в период лактации не изучена. Препарат противопоказан в период бере­менности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять внутрь во время еды или в пере­рыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая доста­точным количеством жидкости.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК)>50 мл/мин):

При остром бактериальном синусите - 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;

При обострении хронического бронхита - 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;

При внебольничной пневмонии - 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 7-14 дней;

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек - 250 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней;

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей - 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;

При хроническом бактериальном простатите - 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней;

При инфекциях кожи и мягких тканей - 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней;

Интраабдоминальные инфекции - по 500 мг 1 раз в сутки - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, дей­ствующими на анаэробную флору);

Туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм) ~ по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения до 3 меся­цев.

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК<50 мл/мин):

Режим дозирования при нормаль­ной функции почек, каждые 24 часа	Клиренс креатинина, мл/мин
	50-20	19-10	< 10 (включая гемодиализ и ПАПД*)
500 мг	первая доза: 500 мг, затем: 250 мг каждые 24 часа	первая доза: 500 мг, затем: 250 мг каждые 48 часов	первая доза: 500 мг, затем: 250 мг каждые 48 часов
250 мг	корректиров­ки дозы не требуется	250 мг каждые 48 часов, при лечении неосложнен­ных инфекций мочевыво­дящих путей корректировка дозы не тре­буется	Нет данных о возможности корректировки дозы

* постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитоне­ального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнитель­ных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначитель­ной степени метаболизируется в печени и выводится преиму­щественно почками.
Если пропущен прием препарата нужно, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схе­ме.
Длительность терапии зависит от типа заболевания (см. выше). Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диа­рея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, сни­жение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперби­лирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артери­ального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, увеличе­ние интервала Q-T на кардиограмме, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение ап­петита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия (сухость во рту, жажда, повышенное мочеиспу­скание, усталость, затуманенное зрение, сухость или зуд кожи, аритмия).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, беспокойство, парестезии в кистях рук, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, перифе­рическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно­моторная нейропатия, нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки, экстрапирамидные расстрой­ства, ажитация (возбуждение), ночные кошмары.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоня­ния, вкусовой и тактильной чувствительности, звон в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мы­шечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, раб­домиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатинине- мия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточ­ность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитиче­ская анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тром­боцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и сли­зистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидер­мальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафи­лактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, лейкоцитокластический васкулит, развитие суперинфекции.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные по­ражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средне-терапевтические, возможно удлинение интервала Q-T.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую те­рапию. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе, пери­тонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственны­ми средствами

Хинолоны могут усиливать способность препаратов, в том чис­ле теофиллина, нестероидных противовоспалительных пре­паратов понижать порог судорожной готовности. При одновре­менном приеме с фенбуфеном наблюдаются более высокие концентрации левофлоксацина, чем при монотерапии.
Эффект левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- или алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа и цинка.
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухо­жилий.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность вар- фарина.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка за­медляется под действием циметидина и пробенецида в виду возможного блокирования канальциевой секреции левофлок­сацина в почках. Следует отметить, что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего, для больных с на­рушенной функцией почек.
Левофлоксацин увеличивает период полувыведения цикло­спорина.
Одновременное применение левофлоксацина и гипогликеми­ческих средств приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови (гипогликемия и гипергликемия).
При одновременном применении с препаратами, удлиняющи­ми интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов, трицикли­ческие и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, не­которые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эба- стин) возможно удлинение интервала Q-T.

Особые указания

Препарат должен применяться, по крайней мере, за 2 часа до или через 2 часа после приема препаратов солей железа, цин­ка, антацидов и сукральфата.
Во время лечения препаратом необходимо избегать солнечно­го и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тенденита, псевдомембранного ко­лита, аллергических реакций препарат немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт; тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.
При одновременном применении левофлоксацина и варфари- на необходим тщательный мониторинг протромбинового вре­мени и других показателей коагуляции.
Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюко­зы в плазме крови при одновременном применении препарата с гипогликемическими препаратами.
Так как левофлоксацин экскретируется главным образом поч­ками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обя­зательный контроль за функцией почек, а также корректировка режима дозирования. Сообщалось о случаях удлинения ин­тервала Q-T у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая ле­вофлоксацин, следует соблюдать осторожность упациентовс известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожи­лой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалие­мия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интер­вала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием ле­карственных средств, способных удлинять интервал Q-T.
У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлок­сацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная перифери­ческая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механическими средствами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг.
По 5, 7,10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лаки­рованной.
По 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1,2, 3, 4, 5, или 10 контурных ячейковых упако­вок вместе с инструкцией по применению помещают в картон­ную упаковку(пачку).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6
Тел./факс: (84862) 3-41-09, 7-18-51
E-mail: ozon_pharm@samtel.ru
www.ozonpharm.ru