Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - трамадола гидрохлорид в пересчете на 100% вещество 50 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,
состав оболочки капсулы: бриллиантовый черный PN (E 151), патентованный синий (E 131), хинолиновый желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой зеленого цвета, цилиндрической формы, размером № 2. Содержимое капсулы – порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол.
Код АТХ N02AX02
Показания к применению
Лечение умеренной и сильной боли.
Противопоказания
- гиперчувствительность к трамадола гидрохлориду или к другим компонентам препарата
- острое отравление алкоголем, психотропными, снотворными, обезболивающими (в том числе опиоидными) средствами
- тяжелая почечная (клиренс креатинина <10 мл/мин) или печеночная недостаточность
- период лечения ингибиторами МАО и последующие 14 дней после их отмены
- эпилепсия, неконтролируемая лечением
- синдром отмены наркотиков
- беременность или период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp(ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Необходимые меры предосторожности при применении
- с осторожностью применять при опиоидной зависимости, черепно-мозговой травме, при нарушении сознания неизвестного происхождения, нарушениях со стороны дыхательного центра и функции дыхания, повышении внутричерепного давления, склонности к судорогам
- при совместном применении лекарственных средств, которые снижают судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических приступов
- препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат
- Трамадол, капсулы, нельзя применять вместе с ингибиторами МАО
- одновременное применение Трамадола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, может усилить их действие на ЦНС
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Трамадол, капсулы, нельзя применять вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, получавших ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались угрожающие жизни реакции, влияющие на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичного взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадола.
Одновременное применение Трамадола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, может усилить их действие на ЦНС.
Сопутствующее или предыдущее применение циметидина (ингибитора фермента) вряд ли приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное или предыдущее применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект и сократить длительность действия трамадола.
Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов/антагонистов (например, бупренорфина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола, поскольку при таком соединении, теоретически, обезболивающий эффект чистого агониста может быть ослабленным.
Трамадол может вызвать судороги и усилить риск развития судорог при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонина-норэпинефрина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других лекарственных средств, снижающих судорожный порог (таких как бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол).
При комбинированном применении трамадола с другими серотонинэргическими лекарственными средствами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и миртазапином может возникнуть серотониновый синдром. Серотониновый синдром возможен, когда наблюдается хотя бы одно из следующих проявлений:
- непроизвольные мышечные сокращения;
- подергивание глазных мышц с возбуждением или повышенным потоотделением;
- тремор и гиперрефлексия;
- гипертония, повышение температуры тела ˃38 °С и подергивание глазных мышц.
Отмена серотонинэргических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению состояния пациента. Лечение зависит от характера и тяжести симптомов.
Существует теоретическая возможность, что трамадол может взаимодействовать с норадреналином, 5-НТ рецепторами или литием из-за их конкурентного механизма действия, потенцируя их антидепресантный эффект. Однако не было никаких сообщений о таком взаимодействии.
Следует с осторожностью применять трамадол с производными кумарина (например, варфарином), поскольку есть сообщения об увеличении МНО (международного нормализованного отношения) и экхимозов у некоторых больных.
Препараты, ингибирующие CYP3А4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут угнетать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, вероятно, также его активного О-деметилированного метаболита. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена.
Пред- или послеоперационное применение ондансетрона (противорвотного антагониста 5-НТ3 рецепторов) увеличивает потребность в трамадоле для больных с послеоперационной болью.
Скорость всасывания может быть увеличена при применении метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином.
Специальные предупреждения
Трамадол с осторожностью применять при опиоидной зависимости, черепно-мозговой травме, при нарушении сознания неизвестного происхождения, нарушениях со стороны дыхательного центра и функции дыхания, повышении внутричерепного давления, склонности к судорогам. С особой осторожностью трамадол применять больным, чувствительным к опиатам.
Для пациентов с угнетением дыхания или при совместном применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендованная суточная доза значительно превышена, препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетения дыхания. В редких случаях сообщалось об угнетении дыхания при применении трамадола в терапевтических дозах.
Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендованной дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, которые снижают судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических приступов. У пациентов, больных эпилепсией, или склонных к эпилептическим приступам, Трамадол следует применять только по жизненным показаниям.
При длительном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению или при возникновении зависимости лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.
Когда пациент больше не нуждается в терапии трамадолом, целесообразно постепенно уменьшать дозу для предотвращения проявления симптомов абстиненции.
Трамадол не предназначен для заместительной терапии опиоидозависимых пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может угнетать симптомы отмены морфина.
CYP2D6 метаболизм
Трамадол метаболизируется ферментом печени CYP2D6. Если у пациента есть дефицит этого фермента или он полностью отсутствует, адекватный обезболивающий эффект может быть не получен. Расчеты показывают, что до 7 % представителей европеоидной расы может иметь этот дефицит. Однако, если пациент является ультрабыстрым метаболизатором, существует риск развития побочных эффектов опиоидной токсичности даже при обычных дозах.
Общие симптомы опиоидной токсичности включают спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях это может включать симптомы угнетения кровообращения и дыхания, которые могут быть опасными для жизни и в очень редких случаях заканчиваться летально. Оценки распространенности ультрабыстрых метаболизаторов в разных популяциях приведены ниже:
| Население | Распространённость, % |
| Африканское/эфиопское | 29% |
| Афроамериканское | 3,4–6,5% |
| Азиатское | 1,2–2% |
| Европеоидное | 3,6–6,5% |
| Греческое | 6% |
| Венгерское | 1,9% |
| Североевропейское | 1–2% |
В процессе лечения Трамадолом не следует употреблять алкоголь.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Краситель бриллиантовый черный PN может вызывать аллергические реакции.
Применение в педиатрии
Препарат противопоказан детям до 18 лет.
Во время беременности и лактации
Беременность
Исследования на животных с трамадолом показали в очень высоких дозах влияние на развитие органов, окостенение и неонатальную смертность. Тератогенных эффектов не наблюдалось. Трамадол проникает через плаценту. Имеются неадекватные данные о безопасности трамадола при беременности. Поэтому трамадол не следует применять беременным женщинам.
Трамадол, вводимый до или во время родов, не влияет на сократимость матки. У новорожденных это может вызывать изменения частоты дыхания, которые обычно не имеют клинического значения. Хроническое использование во время беременности может привести к симптомам абстиненции новорожденных.
Грудное вскармливание
Примерно 0,1% материнской дозы трамадода экскретируется в грудное молоко. В раннем послеродовом периоде при применении родильницей суточной дозы трамадола (до 400 мг) доза трамадола, которую принимает младенец при грудном вскармливании, в среднем отвечает приблизительно 3 % от материнской дозы. По этой причине трамадол не следует применять во время лактации, в противном случае грудное вскармливание следует прекратить при лечении трамадолом. Как правило, нет необходимости в прекращении грудного вскармливания после одноразового приема препарата.
Фертильность
Исследования на животных не показали влияния трамадола на фертильность.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Трамадол может вызывать сонливость, головокружение и этот эффект может усиливаться под действием алкоголя и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС (депрессанты или психотропные вещества), что может привести к ухудшению когнитивных функций, и как следствие, повлиять на способность пациента управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Поэтому в ходе лечения препаратом следует удерживаться от подобной деятельности.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Дозы и длительность лечения устанавливает врач индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.
Взрослым внутрь следует назначать по 1-2 капсулы (50-100 мг) каждые 4-6 часов.
Максимальная суточная доза – 8 капсул (400 мг).
Если после применения разовой дозы трамадола (50 мг) облегчение боли не наступает в течение 30-60 минут, можно назначить вторую разовую дозу (50 мг).
При сильной боли может понадобиться более высокая начальная доза Трамадола (100 мг).
В зависимости от интенсивности боли длительность действия составляет 4-8 часов. В раннем послеоперационном периоде в случае необходимости для дополнительного обезболивания могут понадобиться более высокие дозы. Суточная доза не должна превышать дозу, которая обычно применяется.
Для устранения боли обычно следует назначать самую маленькую эффективную дозу. Суточную дозу (400 мг) трамадола не следует превышать за исключением специфических клинических обстоятельств (например, боль при раке или тяжелая послеоперационная боль).
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста (до 75 лет), не имеющим клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекция дозы обычно не требуется.
Печеночная и почечная недостаточность/диализ. У больных с нарушениями функций печени и/или почек легкой и умеренной степени выведение трамадола замедлено. Таким больным в случае необходимости следует увеличивать междозовый интервал в соответствии с потребностью больного.
Примечание. Следует применять только рекомендованные низкие дозы препарата. При лечении хронической боли Трамадол назначать в соответствии с установленным режимом. Капсулы глотать целыми с достаточным количеством жидкости независимо от приема пищи.
Длительность лечения. Не применять Трамадол дольше чем рекомендовано. Если в зависимости от характера и тяжести заболевания необходимо длительное обезболивание трамадолом, следует регулярно и тщательно контролировать состояние больного (если нужно, с перерывом в терапии) для определения необходимости дальнейшего лечения.
Метод и путь введения
Капсулы глотать целыми с достаточным количеством жидкости независимо от приема пищи.
Длительность лечения
Не применять Трамадол дольше чем рекомендовано. Если в зависимости от характера и тяжести заболевания необходимо длительное обезболивание трамадолом, следует регулярно и тщательно контролировать состояние больного (если нужно, с перерывом в терапии) для определения необходимости дальнейшего лечения.
Передозировка
Симптомы: передозировки такие же, как и после передозировки других опиоидных анальгетиков: сужение зрачков, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, седативное состояние и нарушение сознания вплоть до развития комы, приступы судорог и угнетение дыхания, которое может привести к остановке дыхания.
Неотложные процедуры: следует применить общие меры первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддерживать дыхание и кровообращение. Антидотом при угнетении дыхания является налоксон. Налоксон не влияет на судороги. В случае появления судорог нужно внутривенно ввести диазепам.
При передозировке пероральными формами в течение 2 часов после применения трамадола рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. На более поздних сроках очищение пищеварительной системы может быть полезно только в случае применения очень больших доз.
Незначительное количество трамадола выводится путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому нецелесообразно использование поодиночке только этих методов лечения при передозировке Трамадолом.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Побочное действие
Оценка побочных реакций основана на следующей частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).
Наиболее распространенными побочными эффектами являются более 10% пациентов с тошнотой и головокружением.
Очень часто (≥1/10)
- головокружение
- тошнота
Часто (от ≥1/100 до <1/10)
- головная боль, сонливость
- рвота, запор, сухость во рту
- повышенная потливость
- усталость
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
- влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (учащенное сердцебиение, тахикардия). Эти побочные эффекты могут возникать, особенно при внутривенном введении и после тяжёлых физических нагрузок.
- влияние на регуляцию кровообращения (ортостатическая гипотензия или нарушение кровообращения). Эти побочные эффекты могут возникать, особенно при внутривенном введении и после тяжёлых физических нагрузок.
- раздражение пищеварительного тракта (например, чувство тяжести в желудке, метеоризм), диарея
- кожные реакции (например, сыпь, зуд, покраснение кожи, крапивница)
Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)
-аллергические реакции (например, одышка, бронхоспазм, сухие хрипы, ангионевротический отек) и анафилаксия
- брадикардия
- артериальная гипертензия
- парестезия, тремор, непроизвольное подергивание мышц, нарушения координации, обмороки, нарушения речи. Приступы возникали преимущественно после приема высокой дозы трамадола при одновременном приеме лекарств, которые могут снизить порог судорог.
- изменение аппетита
- галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, бред, беспокойство и ночные кошмары. После применения трамадола могут иметь место различные побочные эффекты (в зависимости от особенностей пациента и продолжительности лечения). К таким реакциям относятся: изменение настроения (обычно эйфория, иногда – дисфория), изменение активности (обычно снижение, иногда – повышение), изменение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решения, расстройства восприятия). Может возникнуть зависимость. Возможно возникновение абстинентного синдрома аналогичного такому, как при применении других опиоидов. Эти симптомы включают: возбуждение, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и нарушения со стороны пищеварительной системы. Другие симптомы наблюдаются в редких случаях после отмены трамадола, включая панические атаки, тяжелое состояние тревоги, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, необычные симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, мания, деперсонализация, расстройства восприятия окружающей среды, паранойя).
- миоз, нечеткость зрения, мидриаз
- угнетение дыхания, одышка. Если рекомендуемые дозировки значительно превышены и используются другие сопутствующие препараты (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами») возникают угнетение дыхания. Были сообщения о возникновении астмы, однако причинно-следственная связь не установлена.
- двигательная слабость
- расстройства мочеиспускания (дизурия и задержка мочи)
Неизвестно
- гипогликемия
В нескольких единичных случаях сообщалось о повышении уровня ферментов печени, которое во времени совпадало с терапией трамадолом.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
4 года.
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Тел.:+38 (044) 496 87 87, адрес электронной почты: [email protected]
Тел.: +38 (044) 496 87 87, факс: +38 (044) 239 19 40
адрес электронной почты: [email protected]
Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Амангельды, 59 "А", Бизнес центр "Шартас", 9 этаж. Тел./факс: +7 (727) 267 63 73, электронный адрес: а[email protected]