Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол.
Код АТХ N02AX02
Показания к применению
Лечение умеренной и сильной боли.
Противопоказания
Маброн противопоказан:
- при повышенной чувствительности к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
- при острой интоксикации алкоголем, снотворными, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными лекарственными средствами;
- у пациентов, которые получают ингибиторы МАО или которые принимали их в течение последних 14 дней;
- у пациентов с эпилепсией, которые недостаточно контролируются лечением;
- для использования в лечении наркотической абстиненции.
Меры предосторожности при использовании
Трамадол можно применять с особой осторожностью только у пациентов с опиоидной зависимостью, пациентов с травмой головы, шоком, сниженным уровнем сознания неопределенного происхождения, нарушениями дыхательного центра или функции, повышенным внутричерепным давлением.
У пациентов, чувствительных к опиатам, препарат следует применять только с осторожностью.
Одновременный прием трамадола и седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные вещества, может привести к седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Из-за этих рисков сопутствующее назначение этих седативных лекарственных препаратов следует зарезервировать для пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. Если принято решение назначать трамадол одновременно с седативными лекарственными средствами, следует использовать самую низкую эффективную дозу трамадола, а продолжительность сопутствующего лечения должна быть как можно короче.
Пациентам следует внимательно следить за признаками и симптомами угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, об этих симптомах.
Судороги были зарегистрированы у пациентов, получающих трамадол в рекомендуемых уровнях дозы. Риск может быть увеличен, когда дозы трамадола превышают рекомендуемый верхний предел суточной дозы (400 мг). Кроме того, трамадол может увеличивать риск судорог у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, что снижает порог судорог. Пациентов с эпилепсией или подверженных судорогам следует лечить трамадолом только при наличии неотложных обстоятельств.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с угнетением дыхания, а также при приеме сопутствующих препаратов, угнетающих ЦНС, или если рекомендуемая дозировка значительно превышена, поскольку в этих случаях нельзя исключить возможность угнетения дыхания. ситуации.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Трамадол не следует сочетать с ингибиторами МАО.
У пациентов, получавших ингибиторы МАО за 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались опасные для жизни взаимодействия с центральной нервной системой, дыхательной и сердечно-сосудистой функциями. Нельзя исключать те же взаимодействия с ингибиторами МАО во время лечения трамадолом.
Одновременный прием трамадола с другими лекарственными средствами с центральным депрессором, включая алкоголь, может усиливать действие ЦНС.
Одновременное использование опиоидов с седативными лекарственными средствами, такими как бензодиазепины или родственные вещества, увеличивает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного эффекта ЦНС. Доза трамадола и продолжительность использования следует ограничить.
Результаты фармакокинетических исследований показали, что при сопутствующем или предшествующем введении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия вряд ли возможны. Одновременное или предшествующее введение карбамазепина (ферментного индуктора) может снизить обезболивающий эффект и сократить продолжительность действия.
Трамадол может вызывать судороги и увеличивать потенциал селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗС), трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств и других лекарственных препаратов, снижающих пороговый уровень захвата (таких как бупропион, миртазапин, теолгидро). ,
Одновременное терапевтическое применение трамадола и серотонинергических препаратов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонин-норэпинефрина (СИОЗС), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин, могут вызывать токсичность серотонина. Серотониновый синдром вероятен, когда наблюдается что-либо из следующего:
• Спонтанный клонус
• Индуцируемый или глазной клонус с возбуждением или потливостью
• тремор и гиперрефлексия
• Гипертония и температура тела >38°C и индуцибельный клонус глаза.
Отмена серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению. Лечение зависит от типа и тяжести симптомов.
Следует проявлять осторожность при одновременном лечении трамадолом и производными кумарина (например, варфарином) из-за сообщений об увеличении МНО с сильным кровотечением и синяками у некоторых пациентов.
Другие активные вещества, которые, как известно, ингибируют CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование), вероятно, также метаболизм активного O-деметилированного метаболита. Клиническое значение такого взаимодействия не было изучено.
В ограниченном числе исследований до или послеоперационное применение противорвотного антагониста 5-HT3 ондансетрона увеличило потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационной болью.
Седативные препараты, такие как бензодиазепины или родственные препараты:
Одновременный прием опиоидов с седативными препаратами, такими как бензодиазепины или родственные препараты, увеличивает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного эффекта ЦНС. Доза и продолжительность одновременного использования должны быть ограничены.
Специальные предупреждения
Нарушения дыхания, связанные со сном
Опиоиды могут вызывать нарушения дыхания, связанные со сном, включая центральное апноэ во сне (CSA) и гипоксемию, связанную со сном. Использование опиоидов увеличивает риск CSA в зависимости от дозы. У пациентов с CSA рассмотрите возможность снижения общей дозы опиоидов.
Может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость, особенно после длительного использования. У пациентов со склонностью к злоупотреблению наркотиками или зависимостью лечение трамадолом следует проводить только в течение коротких периодов времени под строгим медицинским наблюдением.
Когда пациент больше не нуждается в терапии трамадолом, может быть целесообразно постепенно снижать дозу для предотвращения симптомов отмены.
Трамадол не подходит в качестве заменителя у пациентов с опиоидной зависимостью. Хотя он является опиоидным агонистом, трамадол не может подавить симптомы отмены морфина.
Риск от сопутствующего использования седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные препараты:
Одновременный прием трамадола и седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные препараты, может привести к седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Из-за этих рисков сопутствующее назначение этих седативных препаратов следует зарезервировать для пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. Если принято решение о назначении трамадола одновременно с седативными препаратами, следует использовать самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.
Пациентам следует внимательно следить за признаками и симптомами угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, об этих симптомах.
Метаболизм CYP2D6
Трамадол метаболизируется ферментом печени CYP2D6. Если у пациента имеется дефицит или у него полностью отсутствует этот фермент, адекватный анальгетический эффект может быть не достигнут. Оценки показывают, что до 7% населения Кавказа может иметь этот дефицит. Однако, если пациент является сверхбыстрым метаболизатором, существует риск развития побочных эффектов опиоидной токсичности даже в обычно назначаемых дозах.
Общие симптомы опиоидной токсичности включают спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, маленькие зрачки, тошноту, рвоту, запоры и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях это может включать симптомы угнетения кровообращения и дыхания, которые могут быть опасными для жизни и очень редко приводят к летальному исходу. Оценки распространенности сверхбыстрых метаболизаторов в разных популяциях приведены ниже:
| Население | Распространенность % |
| Африканское/Эфиопское | 29% |
| Афроамериканское | От 3.4% до 6.5% |
| Азиатское | От 1.2% до 2% |
| Кавказское | От 3.6% до 6.5% |
| Греческое | 6.0% |
| Венгерское | 1.9% |
| Североевропейское | От 1% до 2% |
В опубликованной литературе были сообщения о том, что трамадол, назначаемый после операции у детей после удаления миндалин и/или аденоидэктомии при обструктивном апноэ во сне, приводил к редким, но опасным для жизни нежелательным явлениям. При применении трамадола детям для послеоперационного обезболивания следует соблюдать особую осторожность и сопровождаться тщательным мониторингом симптомов опиоидной токсичности, включая угнетение дыхания.
Дети с нарушенной дыхательной функцией
Трамадол не рекомендуется для детей, у которых может быть нарушена дыхательная функция, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелые заболевания сердца или дыхания, инфекции верхних дыхательных путей или легких, множественные травмы или обширные хирургические процедуры. Эти факторы могут ухудшить симптомы опиоидной токсичности.
Беременность и период лактации
Беременность
Исследования на животных с трамадолом показали в очень высоких дозах влияние на развитие органов, окостенение и неонатальную смертность. Трамадол проникает через плаценту. Имеется недостаточно данных о безопасности трамадола при беременности человека. Поэтому трамадол не следует применять беременным женщинам.
Трамадол, вводимый до или во время родов, не влияет на сократимость матки. У новорожденных это может вызвать изменения частоты дыхания, которые обычно не имеют клинического значения.
Хроническое использование во время беременности может привести к симптомам абстиненции новорожденных.
Период лактации
Приблизительно 0,1% материнской дозы трамадола выделяется с грудным молоком. В непосредственном послеродовом периоде для суточной пероральной дозы для матери до 400 мг это соответствует среднему количеству трамадола, принимаемого вскармливаемыми грудью младенцами, в размере 3% от дозировки с поправкой на вес матери. По этой причине трамадол не следует использовать во время кормления грудью или, наоборот, следует прекратить грудное вскармливание во время лечения трамадолом. Прекращение грудного вскармливания обычно не является необходимым после однократного приема трамадола.
Фертильность
Постмаркетинговый надзор не предполагает влияния трамадола на фертильность. Исследования на животных не показали влияния трамадола на фертильность.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Даже если принимать его в соответствии с инструкциями, трамадол может вызывать такие эффекты, как сонливость и головокружение, и, следовательно, может влиять на реакцию водителей и операторов машины. Это особенно относится к другим психотропным веществам, особенно к алкоголю.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Доза должна быть скорректирована с учетом интенсивности боли и чувствительности отдельного пациента. Как правило, следует выбирать самую низкую эффективную дозу обезболивания.
Общая суточная доза 400 мг активного вещества не должна превышаться, за исключением особых клинических обстоятельств.
Если не указано иное, Маброн следует применять следующим образом:
Взрослые
Острая боль: обычно необходима начальная доза 100 мг. Это может сопровождаться дозами 50 или 100 мг с 4-6 часовыми интервалами, и продолжительность лечения должна соответствовать клинической необходимости.
Боль, связанная с хроническими состояниями: рекомендуется начальная доза 50 мг, а затем титрование в зависимости от тяжести боли. Необходимость продолжения лечения следует оценивать через регулярные промежутки времени, поскольку сообщалось о симптомах абстиненции и зависимости.
Дети
Подростки в возрасте от 12 лет и старше: как для взрослых.
Капсулы Mabron не подходят для детей младше 12 лет.
Пожилые люди
Коррекция дозы обычно не требуется у пациентов до 75 лет без клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности. У пожилых пациентов старше 75 лет элиминация может быть длительной. Следовательно, при необходимости интервал дозировки должен быть увеличен в соответствии с требованиями пациента.
Почечная недостаточность/диализ и печеночная недостаточность
У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью выведение трамадола задерживается. У этих пациентов продление интервалов дозировки должно быть тщательно продумано в соответствии с требованиями пациента.
Метод и путь введения
Капсулы следует принимать целыми, не разделенными или разжеванными, с достаточным количеством жидкости, с пищей или без нее.
Длительность лечения
Трамадол ни в коем случае не следует применять дольше, чем это необходимо. Если длительное обезболивающее лечение трамадолом необходимо с учетом характера и тяжести заболевания, следует проводить тщательный и регулярный мониторинг (при необходимости с перерывами в лечении), чтобы определить, необходимо ли дальнейшее лечение и в какой степени.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы
В принципе, при интоксикации симптомами трамадола, сходными с симптомами других анальгетиков центрального действия (опиоидов), следует ожидать. К ним относятся, в частности, миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.
Лечение
Общие чрезвычайные меры применяются. Держите открытыми дыхательные пути (аспирация!), Поддерживайте дыхание и кровообращение в зависимости от симптомов. Противоядием от угнетения дыхания является налоксон. В экспериментах на животных налоксон не влиял на судороги. В таких случаях диазепам следует вводить внутривенно.
В случае интоксикации перорально, желудочно-кишечная дезактивация активированным углем или промывание желудка рекомендуется только в течение 2 часов после приема трамадола. Желудочно-кишечная дезактивация в более поздний момент времени может быть полезна в случае интоксикации исключительно большими количествами или составами с пролонгированным высвобождением.
Трамадол минимально удаляется из сыворотки крови гемодиализом или гемофильтрацией. Поэтому лечение острой интоксикации трамадолом с помощью гемодиализа или гемофильтрации не подходит для детоксикации.
Описание нежелательных реакций
Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота и головокружение, которые встречаются более чем у 10% пациентов.
Частоты определены следующим образом: Очень часто (≤1/10); Часто (≤1/100 до <1/10); Нечасто (≤1/1000 до <1/100); Редко (≤1/10 000 до <1/1000); Очень редко (<1/10 000); Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Очень часто (≤1/10)
- головокружение
- тошнота
Часто (≤1/100 до <1/10)
- головная боль, бессонница
- запор, сухость во рту, рвота
- гипергидроз
- усталость
Нечасто (≤1/1000 до <1/100)
- сердечно-сосудистая регуляция (сердцебиение, тахикардия). Эти побочные реакции могут возникать особенно при внутривенном введении и у пациентов с физической нагрузкой.
- сердечно-сосудистая регуляция (постуральная гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс). Эти побочные реакции могут возникать особенно при внутривенном введении и у пациентов с физической нагрузкой.
- рвота, желудочно-кишечный дискомфорт (чувство давления в желудке, вздутие живота), диарея
- кожные реакции (например, зуд, сыпь, крапивница)
Редко (≤1/10 000 до <1/1000)
- аллергические реакции (например, одышка, бронхоспазм, одышка, ангионевротический отек) и анафилаксия
- изменения в аппетите
- галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, бред, беспокойство и ночные кошмары. Психические побочные реакции могут возникать после приема трамадола, которые варьируются индивидуально по интенсивности и характеру (в зависимости от личности и продолжительности лечения). К ним относятся изменения настроения (обычно приподнятое настроение, иногда дисфория), изменения в активности (обычно подавление, иногда увеличение) и изменения когнитивной и сенсорной способности (например, поведение при принятии решений, расстройства восприятия). Может возникнуть зависимость от наркотиков.
Симптомы абстинентных реакций, аналогичные тем, которые возникают при отмене опиатов, могут проявляться следующим образом: возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и желудочно-кишечные симптомы. Другие симптомы, которые очень редко наблюдались при прекращении приема трамадола, включают: приступы паники, сильную тревогу, галлюцинации, парестезии, шум в ушах и необычные симптомы ЦНС (то есть спутанность сознания, бред, деперсонализация, дереализация, паранойя).
- парестезия, тремор, эпилептиформные судороги, непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, обмороки, нарушения речи.
Судороги возникали в основном после введения высоких доз трамадола или после сопутствующего лечения лекарственными средствами, которые могут снизить порог судорог.
- миоз, мидриаз, помутнение зрения
- брадикардия
- угнетение дыхания, одышка
Если рекомендуемые дозы значительно превышены и одновременно вводятся другие вещества, угнетающие центральное действие, может возникнуть угнетение дыхания.
Сообщалось об ухудшении астмы, хотя причинно-следственная связь не была установлена.
- моторная слабость
- расстройства мочеиспускания (дизурия и задержка мочи)
- повышение артериального давления
Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)
- гипогликемия
В нескольких единичных случаях сообщалось о повышении показателей ферментов печени во временной связи с терапевтическим применением трамадола.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество - трамадола гидрохлорид 50.00 мг
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, вода очищенная, магния стеарат;
капсула: титана диоксид Е171, хинолиновый желтый Е104, железа (III) оксид желтый Е172, бриллиантовый голубой FD&C №1 Е133, желатин.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Твердая капсула.
Твердая желатиновая капсула желтого/зеленого цвета, размера №4.
Для перорального применения.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Срок хранения
5 лет
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Медокеми Лтд
1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Кипр,
Телефон: 00357 25 867600
Факс: 00357 25 560863
Электронная почта: [email protected]
Держатель регистрационного удостоверения
Медокеми Лтд
1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Кипр
Телефон: 00357 25 867600
Факс: 00357 25 560863
Адрес эл. почты: [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Медокеми Лтд» в Республике Казахстан
050008 г. Алматы, ул. Казыбек би 41, офис 1
телефон/факс 8(727)321-05-05
e-mail: [email protected]