Лекарственная форма
Таблетки 7,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - мелоксикама 7,5 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, лактоза безводная - 54.35 мг, кросповидон, повидон (ПВП К30), натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам
Код АТХ М01АС06
Фармакокинетика
Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность 90 %. При однократном приеме препарата средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание. Устойчивая фармакокинетика достигается от 3 до 5 дней.
Распределение. Мелоксикам связывается с альбуминами на 99 %. Проникает в синовиальную жидкость, концентрация составляет 50 % в плазме. Объем распределения в среднем составляет 11 л.
Биотрансформация. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени. В моче выявлены метаболиты, не обладающие фармакодинамической активностью. В метаболическом превращении важную роль играют изоферменты CYP2C9 и CYP3A4.
Выведение. Мелоксикам выводится с калом в неизмененном виде, в моче обнаружены следы препарата. Период полувыведения 20 ч. Плазменный клиренс 8 мл/мин после однократного приема.
Линейность/нелинейность. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику при приеме внутрь или внутримышечном введении.
Фармакокинетика у особых групп пациентов. Печеночная и почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности суточная доза составляет 7,5 мг.
Лица пожилого возраста. У пожилых и молодых мужчин сходные фармакокинетические параметры. Пожилые женщины имеют длительный период полувыведения по сравнению с молодыми обоих полов.
Фармакодинамика
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат из семейства оксикамов, с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Механизм действия: ингибирование биосинтеза простагландинов, медиаторов воспаления.
Показания к применению
- краткосрочное симптоматическое лечение при обострении остеоартроза
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита
Способ применения и дозы
Максимальная суточная доза 15 мг. Принимать однократно, во время еды, запивая водой. При остеоартрите рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/сут. Дозу можно увеличить до 15 мг/сут. При ревматоидном артрите и спондилоартрите доза составляет 15 мг/сут. При необходимости дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.
Особые группы пациентов. У пациентов пожилого возраста и пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями доза составляет 7,5 мг/сут. При снижении функции почек коррекция дозы не требуется. С нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, МЕЛБЕК® противопоказан. С терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе доза 7,5 мг. При печеночной недостаточности снижение дозы не требуется
Дети и подростки. Противопоказан детям и подросткам до 16 лет.
Побочные действия
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем
Нечасто: анемия
Редко: изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения, цитопения (при одновременном применении метотрексата)
Очень редко: агранулоцитоз
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности немедленного типа
Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции
Нарушения психики
Редко: изменение настроения, ночные кошмары, спутанность сознания, нарушение ориентации
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль
Нечасто: головокружение и сонливость
Нарушения со стороны органов зрения
Редко: конъюнктивит, нарушение зрения, нечеткость зрения
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
Нечасто: головокружение
Редко: шум в ушах
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: повышение АД, чувство прилива крови к лицу
Редко: сердцебиение
Очень редко: инфаркт миокарда, инсульт и сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны дыхательной системы и средостения
Редко: развитие бронхиальной астмы
Нарушения со стороны ЖКТ
Очень часто: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм и диарея
Нечасто: скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, мелена, гастрит, отрыжка, стоматит
Редко: гастродуоденальная язва, колит, эзофагит
Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Нечасто: преходящие изменения показателей функции печени
Очень редко: гепатит
Нарушение со стороны кожных покровов
Нечасто: ангионевротический отек, зуд, сыпь
Редко: токсический эпидермальный некролиз, крапивница
Очень редко: буллезные дерматиты, мультиформная эритема
Неизвестно: фотосенсибилизация
Нарушение функции почек и расстройства мочеиспускания
Нечасто: задержка натрия, воды, гиперкалиемия, изменения функции почек
Очень редко: острая почечная недостаточность, затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи
Нечасто: отеки, включая отек нижних конечностей
Нарушения репродуктивной системы: женское бесплодие, задержка овуляции
Противопоказания
- беременность, период лактации
- детский и подростковый возраст до 16 лет
- гиперчувствительность к мелбеку или любому из вспомогательных веществ препарата, повышенная чувствительность к веществам со сходной структурой, например, другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) и к ацетилсалициловой кислоте
- признаки астмы, носовые полипы, ангионевротический отек, крапивница при использовании НПВП в анамнезе
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорации
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка, двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения
- перенесенные острые воспалительные заболевания кишечника
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность без проведения гемодиализа
- желудочно-кишечное кровотечение или геморрагические заболевания
- декомпенсированная сердечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
- Риск, связанный с гиперкалиемией
Лекарственные средства, и группы препаратов могут вызвать гиперкалиемию: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, гепарины (низкого молекулярного веса или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм.
Риск развития гиперкалиемии повышается, при совместном применении с мелоксикамом.
Фармакодинамические взаимодействия:
Другие НПВС и салицилаты: одновременное применение с другими НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг при однократном приеме и ≥ 3г/сутки, не рекомендуется.
Кортикостероиды (глюкокортикоиды):
Совместное применение с кортикостероидами требует осторожности в связи с повышенным риском кровотечений и образования язв со стороны желудочно-кишечного тракта.
Пероральные антикоагулянты или гепарин, применяемый в гериатрии или назначаемый в терапевтических дозах:
Повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов и поражений слизистых со стороны желудочно-кишечного тракта. НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов (варфарина). Совместное применение НПВС с антикоагулянтами или гепарином, применяемым в терапевтических дозах или в гериатрии, не рекомендуется.
В других случаях, требующих применения профилактических доз гепарина, совместное применение требует осторожности в связи с повышенным риском кровотечений. Если невозможно избежать такой комбинации, необходимо определение международного нормализированного индекса.
Тромболитики и антитромбоцитарные препараты:
Повышенный риск кровотечений, связанный с ингибицией тромбоцитарной функции и поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотониниа:
Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.
Диуретики, ингибиторы АПФ и ангиотензина II:
НПВС могут понижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у обезвоженных или у пожилых пациентов), комбинирование ингибиторов циклооксигеназы с ингибиторами АПФ и ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, и даже к развитию острой почечной недостаточности, которая обычно носит преходящий характер. Комбинированное применение мелоксикама и этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. При этом следует обеспечить достаточный прием жидкости и мониторинг за функцией почек по ходу курса комбинированного лечения.
Другие антигипертензивные средства (например, β-блокаторы):
Возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления сосудорасширяющих простагландинов.
Ингибиторы кальцинейрина (циклоспорин, такролимус):
НПВС могут усиливать нефротоксическое действие ингибиторов кальцийнейрина из-за их влияния на почечные простагландины. При комбинированном применении этих препаратов необходимо тщательный мониторинг за функцией почек, особенно у пожилых пациентов.
Совместное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. При совместном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Фармакокинетические взаимодействия:
Литий:
НПВС повышают уровень лития в крови, концентрация которого может достичь токсического уровня. Совместное применение НПВС и лития не рекомендуется. При необходимости комбинированного лечения следует тщательно следить за концентрацией лития в плазме крови в начале курса лечения, при изменении дозы и отмене мелоксикама.
Метотрексат:
Мелоксикам ингибирует секрецию метотрексата в почечных канальцах, повышая его уровень в крови. Поэтому у пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), комбинация с НПВС не рекомендуется. Возможный риск взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и при низких дозах последнего, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При необходимости комбинированного применения этих препаратов необходим тщательный контроль формулы крови и почечной функции. Следует проявлять исключительную осторожность при комбинировании метотрексата и НПВС в течение 3-х дней, так как за это время концентрация метотрексата может повыситься до токсической. НПВС могут повысить гематологическую токсичность метотрексата.
Пеметрексед:
При необходимости комбинации мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с нарушением функции почек, мелоксикам следует отменить, по крайней мере, за 5 дней до начала лечения, в день лечения, а также, по крайней мере, в течение еще 2 дней после лечения пеметрекседом. При необходимости комбинированного лечения мелоксикамом и пеметрекседом состояние пациента следует тщательно контролировать по поводу развития миелосупрессии и побочных реакций со стороны желудочно-кишечного кишечного тракта. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин) совместное применение мелоксикама и пеметрексела не рекомендуется.
У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) мелоксикам в дозе 15 мг может понизить выведение пеметрекседа и, соответственно, повысить риск развития побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Поэтому при совместном применении 15 мг мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) следует соблюдать осторожность.
Эффект других препаратов на фармакокинетику мелоксикама.
Холестирамин:
Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма, нарушая энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс мелоксикама повышается на 50%, а период полувыведения замедляется до 13 + 3 часов. Это взаимодействие имеет клиническое значение.
Не обнаружено клинически значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействий при одновременном применении антацидных препаратов, циметидина и дигоксина.
Особые указания
При лечении мелоксикамом существует высокий риск развития опасного для жизни желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации. Чтобы минимизировать риск желудочно-кишечных нарушений, необходимо использовать низкую дозу и короткий курс лечения. Пациенты должны быть информированы о признаках и симптомах желудочно-кишечных изъязвлений и кровотечений. Не рекомендуется сочетание мелоксикама с гепарином, антикоагулянтами и НПВП. При возникновении пептической язвы и желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить. Консультации необходимы для пациентов с гипертонией или застойной сердечной недостаточностью, так как задерживает жидкости. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями могут быть подвержены большому риску. Чтобы минимизировать риск возникновения сердечно-сосудистых нарушений необходимо использовать низкую дозу и короткий курс. НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, может вызвать почечную декомпенсацию. Необходим мониторинг диуреза и функции почек у пациентов с факторами риска: пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозом печени, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, пациенты перенесшие обширные оперативное вмешательство.
НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек, нефротический синдром. Доза у пациентов, находящихся на гемодиализе 7,5 мг. При умеренном снижении функции почек снижение дозы не требуется. Мелбек, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Другие нестероидные противовоспалительные препараты или ацетилсалициловую кислоту совместно с мелбек применить не рекомендуется (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Если желудочно-кишечное кровотечение или развитие язвы произошло во время лечения, мелоксикам следует отменить.
Пациентам с язвенным колитом, болезнью Крона НПВС следует назначать с осторожностью, так как НПВС может вызвать их обострение.
Цереброваскулярные и сердечно-сосудистые эффекты. Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью требуются наблюдение врача и регулярный контроль, так как на фоне лечения НПВС происходит задержка жидкости. Клинический мониторинг артериального давления рекомендуется в исходном состоянии до лечения, а также в начале лечения мелоксикамом. По данным клинических и эпидемиологических исследований, предполагается, что некоторые НПВС, включая мелоксикам могут в незначительной мере повысить риск развития артериальных тромботических осложнений (инфаркта миокарда или инсульта). Пациентам с не контролированной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, выявленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам можно назначать только после тщательной оценки их состояния. Следует взвесить обоснованность долгосрочного лечения мелоксикамом у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Реакции со стороны кожи
Сообщалось о развитии синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза с угрозой для жизни на фоне применения мелоксикама. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах этих заболеваний и тщательно наблюдать по поводу развития кожных реакций.
При появлении этих симптомов лечение мелоксикамом следует отменить и препарат никогда не следует назначать повторно.
Параметры функции печени и почек
Как и в случае приема большинства НПВС, на протяжении курса лечения мелоксикамом отмечалось периодическое повышение уровней трансаминаз сыворотки крови, билирубина или патологические изменения других параметров функции печени; также возможно повышение концентрации креатинина и мочевины в крови и другие изменения результатов лабораторных исследований. В большинстве случаев эти нарушения были незначительными и преходящими. Если изменения параметров лабораторных исследований станут существенными или постоянными, мелоксикам следует отменить и выполнить надлежащие исследования.
НПВС подавляют синтез почечных простагландинов, расширяющих сосуды, что может привести к функциональной почечной недостаточности, вследствие понижения клубочковой фильтрации. Эта побочная реакция дозозависима.
Гиперкалиемия
Гиперкалиемия может развиться при диабете или совместном назначении препаратов, повышающих уровень калия в крови. В таких случаях следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Комбинации с пеметрекседом. (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Нежелательные реакции часто хуже переносятся пожилыми и ослабленными пациентами, как и в случае применения других НПВС, особая осторожность необходима при назначении мелоксикама пожилым пациентам, так как частота нарушений функций почек, печени и сердца повышается с возрастом, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации смертельным исходом.
Фертильность, беременность и период лактации. Применение мелоксикама отражается на репродуктивной способности женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Противопоказан во время беременности. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на развитие эмбриона и плода. Повышается риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса. Во время третьего триместра беременности могут подвергать плод к сердечно-легочной токсичности и нарушению функции почек.
Мать и плод в конце беременности: увеличение времени кровотечения, подавление сокращений матки, увеличение продолжительности родов.
Период лактации. МЕЛБЕК® противопоказан кормящим мамам.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Пациентов следует проинформировать о нарушениях зрения, головокружение, сонливости, нарушения центральной нервной системы. В случае побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. В ходе клинического исследования было продемонстрировано ускоренное выведение при применении холестирамина перорально.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1 или 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е