Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15 мг;
вспомогательное вещество: твердый жир.
Описание
Суппозитории цилиндроконической формы, от белого c желтоватым оттенком до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Kод АТХ: М01AС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсорбция составляет 89%. После однократного приема препарата в дозе 7,5 мг, максимальная концентрация (Cmax) достигается через 4-6 ч и составляет около 0,4-1,0 мкг/мл, для дозы 15 мг составляет около 0,8-2,0 мкг/мл. Биодоступность – около 90%.
Распределение. Сатурация достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом, с альбуминами) составляет 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома P450 с образованием 5-карбокси-производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты. Все метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов и около 0,2% - в неизмененном виде; остальная часть - с калом, при этом около 1,6 % - в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 15-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.
Фармакодинамика
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством, селективным ингибитором ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.
Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Показания к применению
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз, полиартропатии), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит)
Способ применения и дозы
Взрослым, ректально, по 1 суппозиторию 15 мг 1 раз в сутки или по 1 суппозиторию 7,5 мг 1-2 раза в сутки.
Остеоартроз: назначают 15 мг/сутки (1 суппозиторий).
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит: назначают 15 мг/сутки. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки. У пожилых пациентов и у пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/сутки. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и находящихся на диализе не разрешается превышать суточную дозу 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс более 30 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется.
При комбинированном назначении (таблетки и суппозитории) максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
Побочные действия
- анемия
- тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор
Редко
- лейкопения, тромбоцитопения
- бронхоспазм
- повышение активности печеночных трансаминаз, отрыжка, эзофагит, стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гипербилирубинемия, желудочно-кишечные кровотечения
- шум в ушах, сонливость, вертиго
- крапивница
- ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные
Очень редко
- колит, гастрит, перфорация ЖКТ, гепатит
- периферические отеки, повышение артериального давления (АД), сердцебиение, приливы крови к лицу
- головная боль, головокружение
- дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность
- изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови), интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома, альбуминурия, гематурия
- конъюнктивит, нарушение остроты зрения
- зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата, в том числе к другим нестероидным противовоспалительным средствам
- повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из ЖКТ)
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность (клубочковый клиренс менее 30 мл/мин)
- прогрессирующие заболевания почек
- "аспириновая триада"
- детский и подростковый возраст до 15 лет
- беременность и период лактации
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования
- гиперкалиемия
- воспалительные заболевания кишечника
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении мелоксикама с другими НПВС (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия, увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
При одновременном применении мелоксикама с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении мелоксикам может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови).
На фоне применения мелоксикама возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.
У пациентов с дегидратацией при одновременном применении мелоксикама с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.
При одновременном применении мелоксикама с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами) возможно снижение их эффективности; с циклоспорином – возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина; с литием – повышается концентрация лития в плазме крови; с колестирамином – возможно ускорение выведения мелоксикама.
Особые указания
При назначении мелоксикама следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.
В редких случаях мелоксикам может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома.
Если на фоне применения мелоксикама возникает выраженное повышение активности сывороточных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение мелоксикама и провести контрольные лабораторные исследования.
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечном кровотечении, а также развитии побочных реакций со стороны кожи и слизистых, мелоксикам следует отменить.
С осторожностью следует назначать мелоксикам пожилым пациентам.
Пациенты, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.
При необходимости применения мелоксикама на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.
При одновременном применении мелоксикама с циклоспорином следует тщательно контролировать функцию почек.
Беременность и кормление грудью
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание должно быть прекращено.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают нарушения остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО Фармаприм
ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень, Республика Молдова, MD - 4829
Владелец регистрационного удостоверения
ООО Фармаприм, Республика Молдова
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство фирмы «Фармаприм СРЛ» в Республике Казахстан, г. Алматы, ул. Гоголя, 86, оф. 528, тел. 8-727-2796518, tatiana.abdulkhairova@farmaprim.md