Лекарственная форма
Раствор оральный, 0.5 мг/мл, 60 мл и 120 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество: дезлоратадин 0.5 мг
вспомогательные вещества: гипромеллоза, сукралоза, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, сорбитол жидкий (не кристаллизующийся), пропиленгликоль, ароматизатор Тутти Фрутти жидкий, вода очищенная.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор с приятным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.
Код АТХ R06AX27
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Максимальная концентрация Cmax достигается примерно через 3 ч.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2%) почками и через кишечник (менее 7%) в неизмененном виде. Период полувыведения T1/2 составляет в среднем 27 ч.
Фармакодинамика
Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Селективно блокирует активность периферических Н1 гистаминовых рецепторов. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
Показания к применению
Для облегчения симптомов, связанных с:
- аллергическим ринитом
- крапивницей
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дети в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1,25 мг (2,5 мл раствора орального) 1 раз в сутки; дети в возрасте от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (5 мл раствора орального) 1 раз в сутки; взрослым и подростки от 12 лет: по 5 мг (10 мл раствора орального) 1 раз в сутки.
При интермиттирующем аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.
При персистирующем аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) лекарственный препарат следует принимать в течение всего периода контакта с аллергеном.
Побочные действия
Наиболее часто встречающиеся побочные действия:
- утомляемость (1,2%)
- сухость во рту (0,8%)
- головная боль (0,6%)
Очень редко (< 1/10000)
- галлюцинации, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги
- тахикардия, учащенное сердцебиение
- боли в области живота, тошнота, рвота, диспепсия, диарея
- повышение активности печеночных ферментов, билирубина, гепатит
- миалгия
- реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь, крапивница
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дезлоратадину или другим компонентам в составе препарата
- беременность и период лактации
- детский возраст до 1 года
- наследственная непереносимость фруктозы (в связи с наличием сорбитола в составе препарата)
Лекарственные взаимодействия
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при совместном применении вместе с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином обнаружено не было.
В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.
В клинико-фармакологическом исследовании дезлоратадин не усиливал действия алкоголя на центральную нервную систему. Однако о случаях непереносимости и интоксикации алкоголем сообщалось в период постмаркетингового использования дезлоратадина. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Особые указания
Дезлоратадин не вызывает нарушения психомоторной функции и сонливости.
При ежедневном применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы выявлено не было.
При наличии тяжелой почечной недостаточности препарат следует принимать с осторожностью.
Лекарственный препарат содержит сорбитол, поэтому пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости фруктозы препарат противопоказан.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата БЛОГИР-3 раствор оральный у детей в возрасте до 1 года не установлена.
Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.
У приблизительно 6% взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет наблюдается низкая способность дезлоратадина к метаболизму; дезлоратадин у данной группы пациентов выводится медленнее. Профиль безопасности дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет с низким уровнем метаболизма аналогичен таковому у детей с нормальным метаболизмом дезлоратадина. Действие дезлоратадина на детей младше 2 лет с низким уровнем метаболизма не изучалось.
Беременность и период лактации
Применение препарата БЛОГИР-3 при беременности противопоказано, в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем или механизмами. Тем не менее, в очень редких случаях некоторые пациенты могут испытывать сонливость при приеме дезлоратадина, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Передозировка
В ходе клинических исследований при применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (в 9 раз выше терапевтической дозы) не наблюдалось клинически значимых нежелательных эффектов.
Лечение: В случае передозировки показаны промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется симптоматическое лечение.
Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Форма выпуска и упаковка
Раствор оральный, 0.5 мг/мл
По 60 или 120 мл препарата в стеклянных флаконах из стекла янтарного цвета, укупоренные пластиковой винтовой крышкой с функцией защиты от детей.
По 1 флакону вместе с измерительной ложкой с градуировкой 2.5 мл и 5 мл и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
FAMAR A.V.E., Греция