Лекарственная форма
Раствор для инфузий 400 мг/250 мл
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436,33 мг
(эквивалентно моксифлоксацину 400,0 мг),
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1М кислота хлороводородная, 0.1М натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор зеленовато- желтого цвета, практически свободный от частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.
Код АТХ J01MA14
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
После однократной инфузии Моксикума в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация препарата (Сmax) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26 % по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой соотношения концентрация-время) и равная 39 мг*ч/л , незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь (35 мг*ч/л). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %.
Нет необходимости в корректировке дозы в зависимости от пола или возраста больного.
Фармакокинетика является линейной в дозах от 50 до 1200 мг при пероральном приеме, при однократном введении до 600 мг и при однократном введении доз до 600 мг в течении 10 дней.
Распределение
Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Объем распределения – 2 л/кг. Связывание с белками сыворотки (главным образом с альбуминами) крови в экспериментах in vitro и ex vivo составляет около 40 - 42% и не зависит от концентрации препарата.
Моксифлоксацин создает высокие концентрации в следующих тканях:
Через 2.2 часа после орального приема – 5.4 мг/кг, 20.7 мг/л и 56.7 мг/л в слизистой бронхиального дерева, бронхоальвеолярной жидкости и альвеолярных макрофагах соответственно.
Через 10 часов после внутривенного приема – 1.75 мг/л в коже.
Через 1.8 ч после внутривенного приема – 1.0 мг/л в межтканевой жидкости.
Метаболизм
После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками (приблизительно 40%) и ЖКТ (60%) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.
Выведение
Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Общий клиренс моксифлоксацина после приема дозы в 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин.
После внутривенной инфузии 400 мг препарата в неизмененном виде выводится 22% с мочой и 26% с калом.
Почечный клиренс – 24-53 мл/мин, путем канальцевой реабсорбции.
Одновременное назначение ранитидина и пробенецида не нарушает почечный клиренс моксифлоксацина.
Пациенты с почечной недостаточностью,
Фармакокинетические свойства моксифлоксацина не меняются у пациентов с почечной недостаточностью (включая пациентов с клиренсом креатинина > 20 мл/мин/1.73 м2). При почечной недостаточности увеличивается концентрация неактивного метаболита М2 (глюкорунида).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика препарата не нарушается при печеночной недостаточности. Наблюдается незначительное повышение концентрации метаболита М1 в плазме, что не имеет клинического значения.
Фармакодинамика
Моксикум - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.
Моксифлоксацин обладает дозозависимым бактерицидным эффектом.
Невосприимчивость к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций.
Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Между препаратами из группы фторхинолонов может наблюдаться перекрестная резистентность.
Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам. Активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcuspneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Enterobacter cloacae, Esсherichia coli, Haemophilus
influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteusmirabilis; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron,Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
По данным in vitro исследований моксифлоксацин активен в отношении большинства (более 90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы),Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila; анаэробные микроорганизмы - Fusobacterium spp., Prevotella spp.
Показания к применению
Моксикум раствор для инфузий показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- внебольничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными
штаммами*
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную
«диабетическую стопу»
- осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные
инфекции, такие как абсцессы.
* Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.
Способ применения и дозы
Взрослые
Рекомендуемый режим дозирования Моксикума для перечисленных выше показаний составляет 400 мг 1 раз в день (250 мл раствора для инфузий) и не должен быть превышен.
Длительность терапии
Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом.
На начальных этапах лечения может применяться раствор Моксикум для инфузий, а затем для продолжения терапии при наличии клинических показаний препарат может быть назначен внутрь в таблетках.
Внебольничная пневмония - рекомендованная общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-14 дней.
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную
«диабетическую стопу» - общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-21 день.
Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные
инфекции, такие как абсцессы – общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) составляет 5-14 дней.
Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения в 21 день.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени и почек (включая клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин/1,73 м.кв.), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе коррекция режима дозирования не требуется.
Моксикум не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.
Правила применения раствора для инфузии
Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не менее 60 минут.
Раствор Моксикума можно вводить напрямую или через Т-образный катетер с совместимыми растворами для инфузий.
Смесь раствора Моксикума с приведенными ниже инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре, в связи с чем их можно рассматривать как совместимые с Моксикумом растворы для инфузий.
· Вода для инъекций
· Натрия хлорид 0,9 %
· Натрия хлорид 1 молярный
· Глюкоза 5%
· Глюкоза 10%
· Глюкоза 40%
· Ксилит 20%
· Раствор Рингера
· Раствор Рингера лактата
Если Моксикум раствор для инфузий назначается вместе с другим препаратом, каждый препарат следует вводить отдельно.
Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике.
При охлаждении может происходить выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре.
Раствор должен храниться в оригинальной упаковке.
Следует вводить только прозрачный раствор.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: часто (>1 %, <10 %), нечасто (>0,1 %, <1 %), редко (>0,01 %, <0,1 %), очень редко (<0,01 %).
Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.
Инфекции и паразитарные заболевания:
часто - суперинфекции, вызванные резистентными микроорганизмами или грибами, например оральный и вагинальный кандидоз.
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения МНО; очень редко - увеличение уровня протромбина/снижение МНО, аномальные значения уровня протромбина/МНО, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто - аллергические реакции, зуд, сыпь, крапивница;
редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический отек/отек Квинке (включая отек гортани, потенциально опасный для жизни).
Нарушения обмена веществ и питания:
нечасто - гиперлипидемия;
редко - гипергликемия, гиперурикемия;
очень редко - гипогликемия.
Психические расстройства:
нечасто - тревожные реакции, психомоторная гиперактивность, возбуждение;
редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации;
очень редко - деперсонализация, психические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:
редко - звон в ушах, нарушение слуха, включая глухоту (обычно обратимые).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - удлинение интервала QT у пациентов с гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, фибрилляция предсердий, стенокардия, вазодилатация;
редко - желудочковые тахиаритмии, обморок (внезапная и кратковременная потеря сознания), гипертензия, гипотензия;
очень редко — неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (Тorsade de Pointes), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто - одышка (включая астматические состояния).
Нарушения со стороны нервной системы:
часто - головная боль, головокружение; нечасто - парестезии/дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию), спутанность сознания и дезориентация, нарушение сна, тремор, вертиго, сонливость;
редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия;
очень редко - гиперестезия.
Нарушения со стороны органа зрения:
нечасто - нарушения зрения, в т.ч. диплопия и нечеткое зрение (особенно в связи с реакциями ЦНС),
очень редко - транзиторная потеря зрения (особенно в связи с реакциями ЦНС).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - тошнота, рвота, боли в животе и боли, связанные с желудком и кишечником, диарея, гастрит;
нечасто - снижение аппетита и снижение объема принимаемой пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повешение уровня амилазы;
редко - дисфагия, стоматит, антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит в очень редких случаях приводящий к опасным для жизни осложнениям).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто - повышение уровня трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение уровня лактатдегидрогеназы), повышение уровня билирубина, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение в крови активности щелочной фосфатазы;
редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический);
очень редко - фульминантный гепатит, который может привести к развитию печеночной недостаточности (в том числе с фатальным исходом).
Нарушения со стороны кожи и мягких тканей:
нечасто - зуд, сыпь, крапивница, сухая кожа;
очень редко - буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасные для жизни).
Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия;
редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, мышечная слабость;
очень редко - разрыв сухожилий, артрит, мышечная ригидность, нарушения походки (вызванные мышечными, сухожильными или суставными симптомами), усиление симптомов миастении гравис.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто - обезвоживание (вызванное диареей или сниженным потреблением жидкости);
редко - нарушение функции почек (в т.ч. повышение азотмочевины крови и креатинина), почечная недостаточность (вследствие дегидратации, особенно у пожилых пациентов с уже существующим нарушением функции почек).
Общие нарушения и местные реакции на введение:
часто - реакции в месте инфузии; нечасто - плохое самочувствие (преимущественно астения или утомляемость), болезненные состояния (включая, боль в спине, в груди, тазовой области и конечностях), потливость, инфузионный (тромбо-) флебит;
редко - отеки.
В подгруппе пациентов, получавших лекарственное средство парентерально, с или без последующей пероральной терапии, с более высокой частотой отмечались следующие побочные эффекты:
Часто: повышенный уровень гамма-глутамилтрансферазы
Нечасто: желудочковая тахиаритмия, гипотензия, отек, колиты, связанные с приемом антибиотиков (в т.ч. псевдомембранозный колит, в очень редких случаях связанный с угрожающими жизни состояниями), судорожные припадки, в т.ч. эпилептические припадки, галлюцинации, нарушение функции почек в т.ч. повышение азота мочевины крови и креатинина), почечная недостаточность (вследствие дегидратации, особенно у пожилых пациентов с уже существующим нарушением функции почек)
На фоне лечения другими фторхинолонами отмечались очень редкие случаи возникновения следующих побочных реакций, которые также могут возникать при лечении моксифлоксацином: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фотосенсибилизации, транзиторная потеря зрения.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
- гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и к любому другому компоненту лекарственного средства
- детский возраст до 18 лет
- эпилепсия
- тяжелая диарея
- беременность и период лактации
- заболевания сухожилий/нарушения, связанные с терапией производными хинолона в анамнезе.
Как в доклинических, так и клинических исследованиях после применения моксифлоксацина наблюдаются кардиоэлектрофизиологические изменения в виде удлинения интервала QT. В целях безопасности моксифлоксацин противопоказан также у пациентов при:
- врожденном или приобретенном удлинении QT, электролитном дисбалансе, особенно при некорректированной гипокалиемии
- клинически значимой брадикардии
- клинически значимой сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка
- симптоматической аритмии в анамнезе.
Моксифлоксацин не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.
- из-за ограниченных клинических данных моксифлоксацин также противопоказан пациентам с нарушениями функций печени (степень С по классификации Child-Pugh), а также пациентам с увеличением уровня трансаминаз более чем в 5 раз от верхней границы нормы.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении моксифлоксацина и ГКС повышается риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. При парентеральном применении морфина и моксифлоксацина не происходит снижения биодоступности последнего. При внутривенном введении с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность лекарственного средства незначительно снижается (приблизительно на 20 %) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете желудочно-кишечного тракта в процессе этерогепатической рециркуляции.
Нельзя исключить возможность аддитивного эффекта моксифлоксацина и других лекарственных средств, пролонгирующих интервал QT. Это может увеличить риск развития желудочковых аритмий, в том числе двунаправленной тахикардии. Как следствие, прием моксифлоксацина с любым из нижеперечисленных лекарственным средством противопоказан:
- Антиаритмические лекарственные средства класса IA (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- Антиаритмические лекарственные средства класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- нейролептические препараты (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);
- Трициклические антидепрессанты;
- Некоторые противомикробные лекарственные средства (саквинавир, спарфлоксацин, внутривенный эритромицин, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
- Некоторые антигистаминные лекарственные средства (терфенадин, астемизол, мизоластин);
- Прочие (цизаприд, внутривенный винкамин, бепридил, дифеманил).
Моксифлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые могут снижать уровень калия в крови (петлевые и тиазидные диуретики, слабительные и клизма [в больших дозах], кортикостероиды, амфотерицин В) или лекарственные средства для лечения клинически значимой брадикардии.
После многократного применения моксифлоксацина у здоровых добровольцев отмечали увеличение Стах дигоксина приблизительно на 30 % в равновесном состоянии без влияния на AUC. Нет необходимости в мерах предосторожности при применении с дигоксином.
В исследовании на добровольцах, страдающих диабетом, одновременный пероральный прием моксифлоксацина с глибенкламидом привел к уменьшению концентрации глибенкламида в плазме приблизительно на 21 %. Комбинация моксифлоксацина и глибенкламида теоретически может привести к легкой и транзиторной гипергликемии. Однако, изменения фармакокинетических параметров глибенкламида не приводит к изменению фармакодинамических параметров (содержание глюкозы в крови, инсулин). Поэтому не выявлено клинически значимых взаимодействий между моксифлоксацином и глибенкламидом.
Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения). У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих лекарственных средств. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими лекарственными средствами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу лекарственного средства противосвертывающих препаратов.
Подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином и не требуется коррекция дозировки при совместном применении с ранитидином, пробеницидом, пероральными контрацептивными средствами, кальцийсодержащими средствами, морфином (парентерально), теофиллином, циклоспорином или итраконазолом.
Взаимодействие с пищей.
Моксифлоксацин не взаимодействует с пищей (включая молочные продукты).
Несовместимость.
С раствором моксифлоксацина не совместимы следующие растворы:
- раствор натрия хлорида 10 % и 20 %;
- раствор натрия гидрокарбоната 4,2 % и 8,4 %.
Особые указания
В некоторых случаях после первого применения моксифлоксацина может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения лекарственного средства. В этих случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.
Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более чувствительны к лекарственным средствам, влияющим на интервал QT.
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации лекарственного средства, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 минут). Применение моксифлоксацина следует прекратить, если во время терапии возникают признаки или симптомы, которые могут быть связаны с сердечными аритмиями, с или без данных ЭКГ.
Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с любыми факторами, предрасполагающими к сердечным аритмиям (например, острая ишемия миокарда), поскольку они могут иметь повышенный риск развития желудочной аритмии (включая «torsade de pointes») и остановку сердца.
Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих лекарства, которые могут снизить уровень калия.
Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих лекарства, связанные с клинически выраженной брадикардией.
Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасный для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение. Применение лекарственных средств хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.
Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у больных с миастенией Гравис, поскольку лекарственное средство может обострять симптомы данного заболевания.
На фоне терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение лекарственного средства следует прекратить, разгрузить пораженную конечность и обратиться к врачу.
Воспаление сухожилий или разрыв (особенно ахиллова сухожилия), иногда с обеих сторон, может наблюдаться уже в течение 48 часов после начала терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином. Риск сохраняется до нескольких месяцев после прекращения лечения.
При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако, при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Тяжелые заболевания печени. При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.
В случаях возникновения симптомов дисфункции печени необходимо провести мониторинг функции печени/обследование.
Пациенты с нарушениями функции почек. Пожилые пациенты с нарушением функции почек должны применять моксифлоксацин с осторожностью, если они не могут обеспечить достаточное потребление жидкости, так как дегидратация повышает риск развития почечной недостаточности.
Нарушения зрения. Если нарушается зрение или испытывается воздействие на глаза, то необходимо обратиться за консультацией к офтальмологу.
Дисгликемия. При применении моксифлоксацина, как и всех фторхинолонов, сообщалось о нарушениях уровня глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию. У применявших моксифлоксацин пациентов дисгликемия наблюдалась преимущественно у пожилых пациентов, страдающих сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральным гипогликемическим средством (например, сульфонилмочевиной) или инсулином. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Периферическая невропатия. У пациентов, принимавших хинолоны, сообщалось о случаях сенсорной или сенсорно-двигательной полинейропатии, которая приводит к возникновению парестезии, гипестезий, дизестезий или слабости. Если развиваются такие симптомы невропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, которые принимают моксифлоксацин следует сообщить об этом врачу перед продолжением лечения.
Психические реакции. Даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин, могут развиваться психотические симптомы. В редких случаях депрессия и психотические реакции вызывали суицидальные мысли и самоагрессию, в том числе попытки самоубийства (см. «Побочные действия»). В случае, если у пациента развиваются указанные реакции, применение моксифлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется осторожность при применении моксифлоксацина пациентам с психотическими состояниями или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Диарея, включая колит, ассоциированные с приемом антибиотиков. При использовании антибиотиков широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, наблюдались антибиотик-ассоциированная диарея и антибиотик-ассоциированный колит, в том числе псевдомембранозный колит и Clostridium difficile - ассоциированная диарея различной степени тяжести - от умеренной диареи до тяжелого колита с фатальным исходом. Этот диагноз следует иметь ввиду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. Пациентам с выявленными или ожидаемыми антибиотик-ассоциированной диареей и антибиотик- ассоциированными колитами, лечение моксифлоксацином следует прекратить и должна быть немедленно назначена соответствующая терапия.
Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны лекарственные средства, ингибирующие перистальтику кишечника. Пациенты с недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты, имеющие в семейном анамнезе либо уже существующую недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому моксифлоксацин должен использоваться с осторожностью у данной категории пациентов. Переартериальное воспаление тканей. Инфузионный раствор моксифлоксацина предназначен только для внутривенного введения. Доклинические исследования показали возникновение переартериального воспаления тканей после внутриартериального введения моксифлоксацина, следовательно, следует избегать этого способа введения.
Пациенты с осложненными инфекциями кожи и подкожных тканей. Клиническая эффективность моксифлоксацина не доказана в лечении инфекций при тяжелых ожогах, фасцитах и инфицированной «диабетической стопе» с остеомиелитом.
Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием натрия. Для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме) следует принять во внимание дополнительный прием натрия с раствором для инфузий (787 мг [около 34 ммоль] натрия в одной дозе лекарственного средства).
Влияние на биологические тесты. Прием моксифлоксацина может оказывать влияние на проведение культурального теста по обнаружению микобактерий (Mycobacterium spp.). Поскольку моксифлоксацин подавляет рост микобактерий, это приводит к получению ложноотрицательных результатов у пациентов, применяющих лекарственное средство.
Пациенты с инфекциями, вызванными золотистым стафилококком. Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванным золотистым стафилококком, резистентным к метициллину (MRSA). При подозрении, а также при подтвержденной инфекции, вызванной MRSA, необходимо начинать лечение соответствующими антибактериальными средствами.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Беременность
Безопасность моксифлоксацина при беременности не установлена. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Применение моксифлоксацина в период беременности противопоказано, в связи с показанным в экспериментах риском повреждения фторхинолонами хрящей суставов в период роста незрелых животных и с описанными случаями обратимых повреждений суставов у детей, принимавших некоторые фторхинолоны.
Грудное вскармливание
Как и другие хинолоновые антибиотики, моксифлоксацин оказывает повреждающее действие на развитие и рост ткани хряща в опорных суставах у неполовозрелых животных.
Доклинические данные указывают на выделение небольшого количества моксифлоксацина с молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации и кормления отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина у кормящих женщин противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Изучение влияния моксифлоксацина на способность управлять автомобилем или механизмами не наблюдалось. Однако, прием фторхинолонов, включая моксифлоксацин, может привести к нарушению способности пациента управлять автомобилем или работать с техникой из-за побочных реакций со стороны ЦНС и нарушения зрения. Пациентам необходимо посмотреть на реакцию лечения лекарственным средством моксифлоксацин до управления автомобилем и работой с механизмами.
Передозировка
Симптомы - однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы по 600 мг в течение 10 дней назначались здоровым людям и не сопровождались какими-либо побочными эффектами.
Лечение - в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. При пероральной передозировке моксифлоксацина целесообразно применение активированного угля. После внутривенного введения активированный уголь незначительно (приблизительно на 20 %) снижает системную экспозицию моксифлоксацина.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инфузий помещают бесцветный стеклянный флакон типа I по 250 мл, укупоренный бромобутилкаучуковой пробкой и комбинированным колпачком из алюминия типа «Flip off».
1флакон, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5лет.
Не применять по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Мефар Илач Санайи А.Ш., Турция
Адрес: Стамбул. Рамазанолу Мах. Энсар Джад. №20. Курткёй-Пэндик. Турция