Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.
Код АТХ J01MA14
Показания к применению
Моксимак показан для лечения следующих бактериальных инфекций у пациентов старше 18 лет, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
• острый бактериальный синусит (адекватно диагностированный);
• обострение хронического бронхита (адекватно диагностированный);
• внебольничная пневмония, за исключением тяжелых случаев;
• воспалительные заболевания органов малого таза легкой или умеренной степени тяжести (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит) без ассоциированных тубоовариальным или тазовым абсцессом.
Моксимак не рекомендуется использовать в монотерапии при легких и умеренных воспалительных заболеваниях органов малого таза, но следует назначать в комбинации с другим подходящим антибактериальным средством (например, цефалоспорином) из-за повышения резистентности Neisseria Gonorrhoeae к моксифлоксацину, за исключением случаев, когда резистентность Neisseria Gonorrhoeae к моксифлоксацину может быть исключена.
Моксимак также может быть использован для завершения курса терапии у пациентов, которые продемонстрировали улучшение во время начального лечения внутривенным моксифлоксацином по следующим показаниям:
• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Моксимак не следует применять для начальной терапии при любой инфекций кожи и мягких тканей или при тяжелой внебольничной пневмонии.
Противопоказания
- гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ;
- пациенты с заболеваниями и нарушениями со стороны сухожилий, обусловленными лечением хинолонами, в анамнезе;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, общим дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы;
- пациенты с нарушением функции печени (класс С по Чайлд-Пью) и с уровнем трансаминаз, превышающим верхнюю границу нормы в 5 раз (ввиду ограниченных клинических данных);
- с врожденным или подтвержденным удлинением интервала QT;
- с электролитными нарушениями, например, нелеченной гипокалиемией;
- с клинически значимой брадикардией;
- с клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка;
- с симптомной аритмией в анамнезе.
Необходимые меры предосторожности при применении
Моксимак следует использовать только в тех случаях, когда применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются для первоначального лечения этих инфекций, было неприемлемо либо неэффективно.
Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Моксимак не следует применять совместно с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, т.к. это может привести к повышенному риску развития желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». К таким препаратам относятся: антиаритмические препараты IА класса (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), антипсихотические средства (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные средства, в частности, галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин), другие препараты (цизаприд, винкамин для внутривенного введения, бепридил, дифеманил).
Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробеницидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с Моксимаком).
Антацидные средства, поливитамины и минералы
Прием Моксимака одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. Следовательно, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует назначать не менее чем за 4 часа до или через 2 часа после приема внутрь Моксимака.
Варфарин
При сочетанном применении с варфарином фармакокинетика, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения)
У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с Моксимаком, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между Моксимаком и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.
Дигоксин
Моксимак и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз Моксимака у здоровых лиц максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются.
При совместном приеме с рифампицином AUC моксифлоксацина уменьшается на 30%, с рифапентином AUC моксифлоксацина уменьшается на 17%. Клинические последствия этого неизвестны, и не рекомендуется коррекция дозы при совместном применении. Нет данных о том, как совместный прием влияет на действие моксифлоксацина и рифабутина.
Активированный уголь
При одновременном применении активированного угля и Моксимака внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.
Пищевые и молочные продукты
Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксимак можно принимать независимо от приема пищи.
Специальные предупреждения
В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем необходимо немедленно информировать врача. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в таких случаях Моксимак следует отменить и начать соответствующее лечение (в том числе противошоковые).
Известно, что хинолоны вызывают судороги. Моксимак следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.
Моксимак следует использовать с осторожностью у больных с миастенией, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.
Моксимак следует использовать с осторожностью, так как повышен риск повреждения сухожилия, особенно у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек; пациентов, получающих терапию системными кортикостероидами; пациентов после трансплантации органов. Воспаление и разрыв сухожилий возможны даже через несколько месяцев после завершения терапии хинолонами, в том числе Моксимаком.
В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов. У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоению аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз) Моксимак следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.
В случае появления внезапных болей живота, груди или спины, боли или воспаления в месте повреждения, прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
При применении Моксимака у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Учитывая, что у женщин сильнее тенденция к удлинению интервала QT, чем у мужчин, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющих интервал QT. Пожилые пациенты могут быть также более чувствительны к таким препаратам. Моксимак следует назначать с осторожностью у пациентов с текущими, предрасполагающими к аритмиям состояниями (особенно у женщин и пожилых пациентов), такими как острая ишемия миокарда или удлинение интервала QT, поскольку это может приводить к повышению риска желудочковых аритмий (включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт») и остановки сердца. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу.
При появлении признаков аритмии сердца следует прекратить прием препарата и выполнить электрокардиографическое исследование.
При применении Моксимака сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. При появлении признаков печеночной недостаточности, перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу.
Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза. При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение.
Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Моксимак, сопряжено с риском развития диареи и псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков, поэтому этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея. В этом случае необходимо прекратить лечение и начать немедленно соответствующую терапию. Пациентам с тяжелой диареей противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием Моксимака в таблетках по 400 мг не рекомендуется.
Учитывая широкую распространенность и возрастание частоты фторхинолонрезистентных форм инфекции Neisseria gonorrhoeae, рекомендуется назначать монотерапию Моксимаком у пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза после исключения резистентности N. gonorrhoeae к фторхинолонам.
Если резистентность инфекции Neisseria gonorrhoeae к фторхинолонам не может быть исключена, дополнительно к терапии Моксимаком следует рассмотреть вопрос назначения соответствующего антибиотика, который действует против N. gonorrhoeae (например, цефалоспорины).
Моксимак не рекомендуется для лечения инфекции, вызванной метициллин-резистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозрения или подтверждения указанной инфекции, следует начать с применения соответствующего антибактериального препарата (см. раздел «Фармакодинамические свойства»).
Изучение активности моксифлоксацина «ин витро» показало, что возможно взаимодействие с культурой Mycobacterium благодаря супрессии микобактериального роста, что может привести к ложно отрицательному результату в образцах, полученных у пациентов, получающих Моксимак.
При применении хинолонов, в том числе моксифлоксацина сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипоэстезии, дисэстезии или слабости. При развитии симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость у пациентов, находящихся на лечении Моксимаком следует незамедлительно проконсультироваться с врачом, перед тем как продолжить лечение.
Психические реакции могут появиться даже после первого применения препаратов фторхинолонового ряда, включая Моксимак. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессировали до развития суицидальных мыслей или поведения с тенденцией к самоповреждению (таких как попытка суицида). Если у пациента развиваются указанные реакции необходимо прекратить лечение Моксимаком и принять соответствующие меры. Рекомендовано соблюдать осторожность при использовании препарата у психотических пациентов или у пациентов с психическим заболеванием в анамнезе.
Для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия (при застойной сердечной недостаточности, почечной недостаточности, нефротическом синдроме и т.п.) следует принимать во внимание дополнительный прием натрия с раствором для инфузий.
Прием Моксимака, как и других фторхинолонов, может вызывать колебания уровня сахара в крови: сообщалось о случаях развития гипогликемии и гипергликемии. При лечении Моксимаком дисгликемия в основном возникает у пациентов пожилого возраста, страдающих сахарным диабетом, и получающих терапию оральными гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевины) или инсулином.
Пациентам с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень сахара в крови.
При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Пациенты, принимающие Моксимак, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Пациенты детского возраста
Безопасность моксифлоксацина для детей и подростков недостаточно изучена, поэтому детям и подросткам следует назначать только если считается, что польза превышает риск и не имеется альтернативного способа лечения.
Моксимак не рекомендуется для детей и подростков младше 12 лет (с массой тела менее 33 кг), так как невозможно изменить рекомендуемую дозу.
Беременность и период лактации
Безопасность моксифлоксацина при беременности не установлена. Обратимое повреждение суставов описано у детей, получавших некоторые хинолоновые антибиотики, однако не сообщалось об аналогичном эффекте, вызванным воздействием на плод. Потенциальный риск для людей неизвестен.
Следовательно, применение Моксимака в период беременности противопоказано.
Данные о применении Моксимака у женщин в период лактации и кормления отсутствуют. Поэтому применение Моксимака у кормящих женщин противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Фторхинолоны, включая Моксимак, могут приводить к нарушению способности управлять автомобилем или управлять механизмами вследствие реакций со стороны ЦНС.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Взрослые
Рекомендуемая доза Моксимак составляет 400 мг (1 таблетка) один раз в день.
Продолжительность приема:
Моксимак следует применять со следующей продолжительностью лечения:
- обострение хронического бронхита - 5-10 дней
- внебольничная пневмония - 10 дней
- острый бактериальный синусит - 7 дней
- воспалительные заболевания органов малого таза легкой или умеренной степени тяжести - 14 дней
Ступенчатая (внутривенно, затем перорально) терапия
Большинство пациентов переходят от внутривенной к пероральной терапии в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или в течение 6 дней (осложненные инфекции кожи и мягких тканей).
Рекомендуемая общая продолжительность внутривенного и перорального лечения составляет 7-14 дней для внебольничной пневмонии и 7-21 день для осложненных инфекций кожи и мягких тканей.
Рекомендуемые дозу (400 мг 1 раз в сутки) препарата и продолжительность лечения для выше перечисленных показаний не следует превышать.
Особые группы пациентов
Почечная/печёночная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Для пациентов с нарушением функции печени имеется недостаточно данных.
Пациенты пожилого возраста/с низкой массой тела
Коррекция дозы не требуется у пожилых людей и у пациентов с низкой массой тела.
Дети и подростки
Моксифлоксацин противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков не установлены.
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы - имеются ограниченные сведения о передозировке.
Лечение - в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Немедленный прием активированного угля после приема таблеток помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу или фармацевту за разъяснением способа применения прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Часто
- кандидозные суперинфекции
- головокружение, головная боль
- удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией
- тошнота, рвота, боли в животе, диарея
- повышение уровня трансаминаз в крови
Нечасто
- анемия, лейкопения, нейтpопения, тробоцитопения, тpомбоцитоз, эозинофилия, удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение показателя международного нормализованного отношения
- аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, сухость кожи
- гиперлипидемия
- чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация
- парестезии/дизестезии
- расстройства вкуса, в том числе агевзия (утрата вкусовой чувствительности) в очень редких случаях
- патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки главным образом вследствие головокружения или вертиго (ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов в очень редких случаях), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованные), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, головокружение, тремор, сомноленция
- нарушения зрения, нечеткое зрение, диплопия, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС
- удлинение интервала QT на ЭКГ у пациентов, сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация, фибрилляция предсердий, стенокардия
- одышка, в том числе астматическое состояние
- снижение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение уровня амилазы в крови
- повышение уровня билирубина, гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы в крови, нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы
- артралгии, миалгии
- дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)
- общее недомогание, усталость, боли неспецифического характера, потливость
Редко
- изменение концентрации тpомбопластина
- анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек
- гипергликемия, гиперурикемия
- эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях потенциально проявляющаяся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или попытки), галлюцинации
- гипостезия, нарушение обоняния, включая аносмию
- шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая)
- обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковые тахиаритмии
- дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями в очень редких случаях), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический)
- тенденит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах
- нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)
- отеки
Очень редко
- повышение уровня пpотpомбина и уменьшение показателя международного нормализованного отношения, агранулоцитоз
- деперсонализация, психотические реакции, потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению
- гиперестезия
- транизиторное нарушение зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС
- неспецифические аpитмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда
- молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом
- буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)
- разрывы сухожилий, артрит, расстройства походки вследствие мышечных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов тяжелой миастении
В очень редких случаях на фоне лечения другими фторхинолонами отмечались побочные эффекты, которые возможны на фоне лечения моксифлоксацином, такие как: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фоточувствительности, периферическая нейропатия.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов:
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Состав
Одна таблетка содержит
Активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436.34 мг (эквивалентно моксифлоксацину 400 мг)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (рН101), лактозы моногидрат, L-гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая (рН102), натрия кроскармеллоза (Ac-di-sol), магния стеарат,
Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е171), тальк, железа (III) оксид красный (Е172).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой кирпично-красного цвета, капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую или безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai - 400 059, India
Тел.: +91-22-66762800, Факс: +91-22-2821 6599
Эл. адрес: exports@macleodspharma.com
Держатель регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai - 400 059, India
Тел.: +91-22-66762800, Факс: +91-22-2821 6599
Эл. адрес: exports@macleodspharma.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited», Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж, тел./факс. +7 727 2734593
е-mail: regulatorykazakh@macleodspharma.com