Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - ибупрофен 200 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кальция стеарат, повидон, опадрай ΙΙ (содержит спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, лецитин, титана диоксид (E171)).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения костно-мышечной системы. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Ибупрофен
Код АТХ M01AE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь, ибупрофен быстро абсорбируется и распределяется по всему организму. Абсорбция ибупрофена - высокая, связь с белками плазмы - 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.
Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 45 минут после приема на голодный желудок. При приеме препарата с пищей максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-2 часа.
Подвергается метаболизму в печени. Препарат быстро и полностью выводится из организма почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью. Период полувыведения составляет около 2 часов.
Фармакодинамика
Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Показания к применению
Облегчение боли при следующих состояниях:
- головная и зубная боль
- мигрень
- болезненные менструации
- невралгии
- боли в спине
- мышечные и ревматические боли
- лихорадочное состояние при гриппе и простудных заболеваниях
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Только для кратковременного применения. Внимательно прочтите инструкцию перед приемом препарата.
Взрослым и детям старше 12 лет: внутрь по 1 таблетке (200 мг) до 3 раз в сутки. Таблетки следует запивать водой. Для достижения более быстрого терапевтического эффекта у взрослых доза может быть увеличена до 2 таблеток (400 мг) до 3 раз в сутки.
Интервал между приемом таблеток должен составлять не менее 4 часов.
Максимальная суточная доза: 1200 мг (6 таблеток).
Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. При необходимости приема препарата для детей от 12 до 18 лет - более 3 дней, а у взрослых - более 10 дней, необходимо обратиться к врачу.
Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
Побочные действия
Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сутки (6 таблеток).
Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки), при длительном лечении, может вызывать небольшое увеличение риска артериального тромбоза, вызывающего инфаркт миокарда или инсульт.
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: Очень часто (≥1/10), Часто (≥1/100, <1/10), Нечасто (≥1/1000, <1/100), Редко (от ≥1/10 000, <1/1000), Очень редко (<1/10 000), Неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным).
Нечасто
- реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке), различные типы кожной сыпи.
- боль в животе, тошнота, диспепсия (в том числе изжога, вздутие живота).
- головная боль
Редко
- диарея, повышенное газообразование, запор и рвота
Очень редко
- нарушения кроветворения: анемия (снижение уровня гемоглобина), лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз. Первыми признаками являются лихорадка, боль в горле, образование язв в полости рта, гриппоподобные симптомы, тяжелый упадок сил, беспричинное появление кровотечений и гематом
- тяжелые реакции гиперчувствительности, включают отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, гипотензию (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
- язва желудка (пептическая язва) и двенадцатиперстной кишки, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях со смертельным исходом, чаще у пациентов пожилого возраста
- язвенный стоматит, гастрит
- острая почечная недостаточность, папиллонекроз, особенно при длительном применении, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и появлением отеков
- нарушения функции печени
- осложненные кожные заболевания: эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему.
- у пациентов с аутоиммунными нарушениями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном наблюдали единичные случаи возникновения симптомов асептического менингита, в частности, ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или нарушение ориентации
Неизвестно
- реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ)
- сердечная недостаточность и отеки
- гипертензия
- обострение неспецифического язвенного колита и болезни Крона
- почечная недостаточность
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов препарата
– реакции гиперчувствительности в анамнезе (в частности, бронхиальная астма, ринит, отек Квинке или крапивница), спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
- язвенная болезнь/кровотечение из язвы в стадии обострения или в анамнезе (два и более подтвержденных эпизода язвенной болезни/кровотечения из язвы и в анамнезе)
- кровотечение из желудочно-кишечного тракта или перфорация, спровоцированные применением НПВП, или в анамнезе
- выраженное обезвоживание (как следствие рвоты, диареи или недостаточного потребления жидкости)
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляции), геморрагические диатезы
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность
- тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA - классификация Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов)
- наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, дефицит фермента сукразы-изомальтазы
- беременность (III триместр) и период лактации.
- детский возраст до 12 лет.
Лекарственные взаимодействия
Следует избегать одновременного применения ибупрофена (и других НПВП) со следующим и препаратами:
Аспирин: за исключением низких доз аспирина (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов.
Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может снижать дезагрегационный эффект аспирина при одновременном назначении этих препаратов. Однако, ограниченность этих данных и отсутствие информации об экстраполяции результатов исследований ex vivo на клиническую ситуацию свидетельствуют о недостоверности возникновения данного эффекта при регулярном применении ибупрофена, а при эпизодическом применении препарата клинически релевантного влияния на дезагрегационную способность аспирина не наблюдается
Другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
С осторожностью назначать одновременно со следующими препаратами:
Глюкокортикостероиды: из-за возможного увеличения риска возникновения язв или желудочно-кишечного кровотечения.
Гипотензивные препараты и диуретики: НПВП могут снизить эффективность препаратов этих групп. Одновременное применение с диуретиками может привести к повышению нефротоксичности НПВП.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.
Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.
Мифепристон: прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
Такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематологической токсичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
Особые указания
При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует обратиться к врачу.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если принимать препарат в течение непродолжительного промежутка времени, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях со смертельным исходом.
Влияние на органы дыхания: у пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим заболеванием в стадии обострения, а также у пациентов с анамнезом бронхиальной астмы/аллергического заболевания препарат может спровоцировать бронхоспазм. При курении, перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом.
Совместное использование с другими НПВП: следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВП, в частности, селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.
Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани: применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани связано с повышенным риском развития асептического менингита.
Влияние на почки: препарат может вызвать ухудшение функции почек с развитием почечной недостаточности. Существует риск почечной недостаточности у обезвоженных детей и подростков.
Влияние на печень: препарат может вызывать нарушение функции печени.
Влияние на сердечно-сосудистую систему и мозговое кровообращение: рекомендуется с осторожностью применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью (перед применением следует проконсультироваться с врачом) из-за имеющихся сообщений о задержке жидкости, повышении артериального давления и появлении отеков на фоне применения НПВП.
В целом же, эпидемиологические исследования не показывают зависимости между приемом низких доз ибупрофена (то есть, 1200 мг в сутки и менее) с повышенным риском развития инфаркта миокарда.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью II-III класса по NYHA, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательной оценки соотношения польза–риск, при этом следует избегать применения высоких доз ибупрофена (≥2400 мг/сутки).
Влияние на желудочно-кишечный тракт: необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку при использовании препаратов данной группы возможно обострение этих заболеваний.
Имеются сообщения о случаях возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язв и перфорации в любой момент применения любых препаратов из группы НПВП, при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или предыдущего анамнеза подобных осложнений.
Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы/перфорации связан с использованием высоких доз НПВП, наличием в анамнезе пациента язвенной болезни, особенно, осложненной кровотечением или перфорацией, а также с применением препарата у людей пожилого возраста. У перечисленных категорий пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы препарата.
Пациенты с проявлением токсичности со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно больные пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (в частности, в случае желудочно-кишечного кровотечения), особенно в начале лечения.
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих лечение ибупрофеном, прием препарата следует прекратить.
Имеются ограниченные данные о том, что лекарственные препараты, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландинов, могут вызвать нарушение репродуктивной функции у женщин вследствие влияния на процесс овуляции. Данный эффект обратим при прекращении приема препарата.
Влияние на кожные покровы
Имеются отдельные сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций, связанных с приемом НПВП, в некоторых случаях вплоть до развития летальных последствий, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз.
Наиболее высокий риск возникновения этих реакций отмечался вначале терапии (в большинстве случаев в первый месяц лечения). Следует прекратить прием ибупрофена при появлении высыпаний на коже, повреждении слизистых оболочках или других признаках гиперчувствительности.
Беременность и период лактации
Ингибирование синтеза простагландина может опосредовано влиять на течение беременности, развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований подтверждают повышенный риск самопроизвольного аборта, пороков сердца и гастрошизиса при использовании ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.
Абсолютный риск возникновения аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до приблизительно 1,5%.
Данный риск возрастает с увеличением дозировки и длительности терапии.
В связи с этим, следует избегать применения препарата в I-II триместрах беременности, при необходимости приема препарата следует проконсультироваться с врачом.
При приеме Ибупрофена женщинами, планирующим беременность, или в I-II триместрах беременности дозировка и длительность лечения должны быть минимальными.
Применение ингибиторов простагландина в III триместре беременности способствует развитию у плода и у матери:
- кардиопульмонарной недостаточности с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии;
- почечной недостаточности, которая может привести к полному прекращению функционирования почек с развитием маловодия (обезвоживания);
- увеличения времени кровотечения, анти-агрегационному эффекту даже при очень низких дозах;
- подавлению сократительной деятельности матки и запоздалым или затяжным родам.
В связи с этим, Ибупрофен противопоказан в третьем триместре беременности.
Имеются данные о том, что ибупрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья грудного ребенка, поэтому обычно при кратковременном приеме необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного применения препарата следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении грудного вскармливания на период применения препарата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
У детей симптомы могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. У взрослых дозозависимый эффект менее выражен. Период полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5-3 часа.
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии или, реже, диареей, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления токсичности со стороны центральной нервной системы, в частности, сонливость, изредка - возбуждение, а также дезориентация или кома, в редких случаях возникают судороги. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени/МНО, что, вероятно, связано с взаимодействиями препарата и циркулирующих факторов свертывания крови. Может возникать острая почечная недостаточность и повреждение печени. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, с обязательным обеспечением свободной проходимости дыхательных путей, мониторингом сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение одного часа после приема потенциально токсической дозы препарата. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При бронхиальной астме рекомендуется применение бронходилататоров.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ для упаковки лекарственных средств и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги, или материала комбинированного на основе фольги марки МК л-Ф.
По 500 контурных ячейковых упаковок (без вложения в пачку) вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона гофрированного.
Или по 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или картона целлюлозного марки GC-2.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс
+375 (177) 734043
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан: принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ИП «МедФарм», Республика Казахстан
050026. г. Алматы, ул. Нурмакова 26/195, кв.39, тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709, +7 777 2306494;
Е-mail: [email protected]