Лекарственная форма
Порошок для приготовления 100 мл пероральной суспензии, 228.5 мг/5 мл и 457 мг/5мл, 25 г
Состав
5 мл препарата содержит для 228.5 мг для 457 мг
активные вещества:
смесь амоксициллина 262.9 мг 525.7 мг
тригидрата и калия
клавуланата
(в том числе:
Амоксициллина 200.0 мг 400.0 мг
тригидрата
в пересчете
на амоксициллин
Калия клавуланата 28.65 мг 57.30 мг
в пересчете
на клавулановую кислоту)
вспомогательные вещества: натрия бензоат, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, натрия альгинат, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор сухой апельсиновый, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, сахароза.
Описание
Порошок от белого до кремового цвета с характерным запахом.
Полученная суспензия от белого до желтоватого цвета с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты - Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.
Код АТХ J01CR02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты увеличивается в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70%.
Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в легких, органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте. Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы низкое и составляет 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. Амоксициллин, а также следовые количества клавулановой кислоты проникают в грудное молоко. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота - посредством и почечного, и внепочечного механизмов.
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Фармакодинамика
Амиклав® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии.
Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Амиклава® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Амиклав® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилакокки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Enterococcus faecium*; грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga species, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Pasteurella multocida, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca*, Klebsiella pneumoniae*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*;
анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella species.
Микроорганизмы с природной резистентностью:
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;
прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
*Некоторые штаммы этих видов бактерий могут быть нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
1 –За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентность которых не связана с выработкой бета-лактамаз.
Показания к применению
- инфекции ЛОР-органов (бактериальный синусит, тонзиллит, острый
средний отит)
- инфекции дыхательных путей (острый, хронический бронхит,
внебольничная пневмония)
- инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит,
холангит)
- инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит)
- гинекологические инфекции
- инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы
животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)
- инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также от степени тяжести инфекции. Амиклав® рекомендуется принимать в начале еды.
Суточные дозировки суспензии 228,5 мг/5мл и 457 мг/5мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий вкладывается мерная (дозировочная) ложка вместимостью 5 мл)
|
Возраст пациента/ Рекомендуемая доза |
228,5 мг/5мл |
457 мг/мл |
|
Дети от 3 месяцев до 1 года |
¼ мерной ложки (1,25 мл) 4 раза в сутки |
|
|
Дети от 1 года до 2 лет |
по ½ мерной ложки (2,5 мл) 3 раза в день |
¼ мерной ложки (1,25 мл) 2 раза в день |
|
Дети от 2 до 7 лет |
по 1 мерной ложке (5мл) 2 раза в день |
по ½ мерной ложки (2,5 мл) 2 раза в день |
|
Дети от 7 до 14 лет |
по 2 мерной ложки (10 мл) 2 раза в день |
по 1 мерной ложке (5мл) 2 раза в день |
Максимальная суточная доза амоксицилина составляет для детей 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулоновой кислоты (в форме калиевой соли) составляет 10 мг/кг массы тела для детей.
Курс лечения составляет 5-10 дней. Лечение не следует продолжать более 10 дней без повторной оценки состояния больного.
Не рекомендуется прием препарата детям в возрасте младше 3 месяцев.
Почечная недостаточность
Не требуется коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 30 мл/мин.
У взрослых и детей с массой тела > 40 кг с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между приемами препарата.
У детей с массой тела < 40 кг с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин данные дозировки не рекомендуются.
Печеночная недостаточность
Препарат назначают с осторожностью под регулярным контролем функции печени.
Способ применения суспензии
Суспензия разводится непосредственно перед первым применением.
Порошок следует растворить в кипяченой воде, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая и добавляя воду до метки на флаконе. Готовый объем суспензии равен 100 мл. Раствор должен отстояться в течение 5 мин для полного растворения порошка. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для дозирования препарата следует использовать мерную ложку.
После разбавления водой суспензию хранить в холодильнике в течение 7 суток.
Побочные действия
Часто (≥1/100,<1/10)
- кандидоз
- тошнота, рвота, диарея
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
- головокружение, головная боль
- диспепсия
- умеренное повышение уровня печеночных ферментов
- кожная сыпь, зуд, крапивница
Редко (≥1/10000, <1/1000)
- обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения
- мультиформная эритема
Неизвестно
- обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени
- ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит
- обратимая повышенная активность и судороги
- псевдомембранозный или геморрагический колит
- изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали
- гепатит, холестатическая желтуха
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз
- интерстициальный нефрит, кристаллурия
Противопоказания
- гиперчувствительность к пенициллинам или к любому компоненту препарата
- известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)
- желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне применения Амиклава® или бета-лактамных антибиотиков
- инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз
- период лактации
Лекарственные взаимодействия
Клавулановая кислота не влияет на абсорбцию амоксициллина.
Не рекомендуется применять Амиклав® одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, что может приводить к повышению в крови уровня амоксициллина.
При одновременном применении Амиклава® и непрямых пероральных антикоагулянтов возможно усиление действия последних. При необходимости совместного назначения рекомендуется контроль протромбинового времени и коррекция дозы антикоагулянтов.
Одновременное применение аллопуринола и Амиклава® может повысить риск возникновения аллергических реакций.
Амоксициллин при совместном назначении с метотрексатом может снизить его выведение из организма и увеличить токсичность.
Особые указания
Перед началом лечения Амиклавом® необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Амиклавом® и начать альтернативную терапию.
Амиклав® не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение Амиклавом® может сопровождаться ростом резистентных микроорганизмов.
Антибиотико-ассоциированный псевдомембранозный колит может развиться при приеме любых антибиотиков и варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, необходимо учитывать этот диагноз у пациентов, у которых появляется диарея во время или после приема антибиотиков. При появлении антибиотико-ассоциированного колита Амиклав® следует немедленно отменить и начать соответствующее лечение.
В целом, Амиклав® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При лечении Амиклавом® более 7 дней рекомендуется оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.
У пациентов, получающих Амиклав®, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Амиклава® и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.
С осторожностью следует применять Амиклав® у пациентов с нарушением функции печени.
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Присутствие клавулановой кислоты в Амиклаве® может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложноположительному тесту Кумбса.
Беременность
Назначение препарата при беременности возможно, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия, которые могут иметь место при приеме препарата (головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, диарея, рвота, нарушения водно-электролитного баланса.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, приема активированного угля, симптоматическая терапия, коррекция водно-электролитного баланса. Амиклав® выводится из крови с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 25 г препарата для приготовления 100 мл пероральной суспензии во флаконы с отметкой 100 мл, укупоренные навинчиваемыми металлическими колпачками с контрольным кольцом.
На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.
По 1 флакону помещают в пачку из картона для потребительской тары. В пачки вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению препарата на государственном и русском языках и дозировочную ложку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
После разбавления водой суспензию хранить в холодильнике в течение 7 суток.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не принимать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Казахстан,
г.Шымкент, б/н, т/ф: 560882