Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг и 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - рисперидон 2.0 мг и 4.0 мг,
вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат,
пленочная оболочка: Opadry White (03F28470)*
* включает: гипромеллоза 6, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, с маркировкой Т2, размером 10 х 5 мм (для дозировки 2 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, с маркировкой Т4, размером 14 х 7.5 мм (для дозировки 4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон
код АТХ N05AX08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.
Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).
Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Рисперидон на 88% связывается белками плазмы (альбумин и альфа1-гликопротеин), 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (в пределах терапевтических доз).
После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона составляет 35-45% от принятой дозы. Остальная фракция состоит из неактивных метаболитов.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме и более медленное выведение.
Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были в пределах нормы.
Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающий высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и дофаминовым D2-рецепторам. Рисперидон также связывается с α1-адренорецепторами, обладает меньшей аффинностью к H1-гистаминорецепторам и α2-адренорецепторам, не связывается с холинорецепторами.
Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Показания к применению
- шизофрения
- маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени при биполярных аффективных расстройствах
Способ применения и дозы
Шизофрения
Взрослые
Препарат назначают для приема один или два раза в сутки.
Лечение следует начинать с дозы 2 мг в сутки. На следующий день доза может быть увеличена до 4 мг в сутки. В дальнейшем доза может оставаться неизменной или, при необходимости, подбираться индивидуально. Для большинства пациентов оптимальная терапевтическая доза составляет от 4 мг до 6 мг в сутки. У некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы и меньшая начальная и терапевтическая доза.
При применении в дозах более 10 мг/сут усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами не наблюдалось, но вероятность появления экстрапирамидных симптомов повышается. Безопасность применения доз, превышающих 16 мг в сутки, не изучена, поэтому их применение не рекомендуется.
Дети и подростки
Из-за недостаточной информации об эффективности рисперидон не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет с шизофренией.
Маниакальные эпизоды при биполярных аффективных расстройствах
Взрослые
Препарат назначают один раз в сутки, начальная доза составляет 2 мг.
При необходимости дозу увеличивают на 1 мг один раз в сутки, не чаще, чем через 24 часа.
Дозу можно подбирать индивидуально в диапазоне от 1 мг дo 6 мг в сутки в зависимости от оптимальной эффективности и переносимости у каждого пациента. Эффективность применения доз, превышающих 6 мг в сутки, в лечении маниакальных эпизодов не изучена.
Как и в отношении других препаратов, применяемых для симптоматического лечения, продолжение терапии должно быть выверено и обосновано текущим состоянием пациента.
Дети и подростки
Из-за недостаточной информации об эффективности рисперидон не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет с маниакальными эпизодами при биполярных аффективных расстройствах.
Нарушения функции почек и печени
У пациентов с нарушением функции почек элиминация активной антипсихотической фракции осуществляется медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушением функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме повышена.
Независимо от вида терапевтического показания, у пациентов с нарушениями функции почек или печени начальную и терапевтическую дозы рисперидона снижают наполовину и проводят титрование дозы медленнее и с осторожностью.
Способ применения
Для приема внутрь. Пища не влияет на абсорбцию рисперидона.
В случае прерывания терапии рекомендуется постепенное снижение дозы рисперидона. После резкой отмены антипсихотических лекарственных средств, применяемых в высоких дозах, очень редко описываются симптомы, возникающие при их отмене, включая такие как тошнота, рвота, гипергидроз и бессонница. Возможен также рецидив психотических симптомов и возникновение непроизвольных движений (таких как акатизия, дистония и дискинезия).
Замена других антипсихотических лекарственных средств нa рисперидон
Перед началом приема Рисперидон SANTO рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если это клинически обосновано и пациенты переводятся с терапии депо формами других антипсихотических препаратов, то терапию препаратом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции антипсихотического препарата. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.
Побочные действия
Во многих случаях нежелательные побочные эффекты трудно отличить от симптомов основного заболевания.
Очень часто
- паркинсонизм
- головная боль
- бессонница, сонливость, седация
Часто
- гиперпролактемияa, булимия, увеличение массы тела
- акатизияd, дистонияd, дискинезияd, головокружение, тремор
- повышение аппетита, снижение аппетита
- грипп, бронхит, пневмония, синусит, отит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей
- беспокойство, нарушение сна, депрессия, ажитация, тревога
- нечеткость зрения, конъюнктивит
- тахикардия, гипертензия
- диспноэ, боль в глотке и гортани, кашель, носовое кровотечение, гиперемия слизистой носа
- боль в области живота, дискомфорт в брюшной полости, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль
- сыпь, эритема
- мышечный спазм, артралгия, скелетно-мышечная боль, боль в спине,
- энурез
- отекd, лихорадка, боль в грудной клетке, слабость, чувство усталости, боли
Нечасто
- глазные инфекции, тонзиллит, онихомикоз, воспаление соединительной ткани, локальные инфекции, вирусные инфекции, акродерматит
- нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, снижение уровня гематокрита, эозинофилия
- гиперчувствительность
- сахарный диабетb, гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела,
анорексия, повышенный уровень холестерина в крови
- мания, спутанность сознания, ослабление либидо, нервозность, ночные кошмары
- поздняя дискинезия, ишемия мозга, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, снижение уровня сознания, судорогиd, обморок, психомоторная гиперактивность, головокружение при изменении положения тела, нарушение концентрации, дизартрия, нарушение вкуса, гипестезия, парестезия
- нарушения координации, падения из-за нарушения координации
- светобоязнь, сухость глаз, повышенная слезоточивость, гиперемия глаз
- вестибулярное головокружение, шум и звон в ушах, боль в ухе
- фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушения проводимости, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ, ощущение сердцебиения
- гипотензия, ортостатическая гипотензия, внезапное
покраснение лица
- аспирационная пневмония, отек дыхательных путей, дисфония, свистящее дыхание, нарушения дыхания
- недержание кала, фекалома, гастрит и колит, дисфагия, метеоризм
- повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы в крови
- крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз кожи, экзема, сухость кожи, нарушение пигментации кожи, акне, себорейный дерматит, перхоть, кожные заболевания, поражения кожи
- повышение активности креатинфосфокиназы в крови, нарушения осанки, скованность суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее
- никтурия, ишурия, болезненное мочеиспускание
- эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушения менструального циклаd, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, боль в области груди, дискомфорт в грудных железах, выделения из влагалища
- отек лица, озноб, повышенная температура тела
- нарушения походки
- чувство жажды
- ощущение дискомфорта в области грудной клетки
- плохое самочувствие, ощущение дискомфорта
- боли после проведения медицинских процедур
Редко
- агранулоцитоз
- анафилактическая реакцияc
- нарушение секреции антидиуретического гормона, глюкозурия
- водная интоксикацияc, гипогликемия, гиперинсулинемияc, повышенная концентрация триглициридов в крови
- аффективное уплощение, аноргазмия
- злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, кивание головой
- глаукома, нарушения движения глазных яблок, непроизвольное вращение глазных яблок, блефарит, флоппи-ирис синдром (интраоперационный)c
- синусовая аритмия
- легочная эмболия, венозная тромбоэмболия, синдром ночного апноэ, гипервентиляция
- панкреатит, кишечная непроходимость, отек языка, хейлит
- желтуха
- лекарственная сыпь
- рабдомиолиз
- синдром отмены у новорожденныхс
- приапизмc, задержка менструации, нагрубание и увеличение молочных желез, выделения из молочных желез
- гипотермия, понижение температуры тела, похолодание конечностей,
синдром отмены
Очень редко
- диабетический кетоацидоз
- ангионевротический отек
- илеус
a Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, лакторее.
b В клинических исследованиях сахарный диабет развивался несколько чаще у пациентов, принимающих рисперидон, чем у пациентов, получающих плацебо. Общая частота развития сахарного диабета во всех клинических исследованиях составляла 0,43% у всех пациентов, получающих рисперидон.
c Зарегистрированы в пострегистрационный период применения рисперидона.
d Клиническими проявлениями экстрапирамидного синдрома могут быть: пaркинсонизм (усиленное слюноотделение, снижение подвижности скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, синдром «зубчатого колеса» в паркинсонизме, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, повышенный тонус мышц, акинезия, ригидность затылка, ригидность мышц, паркинсоническая походка и нарушение глабелярного рефлекса), aкатизия (aкатизия, двигательное беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, судороги мышц, хореоатетоз, атетоз и клонические судороги мышц), дистония.
Следует отметить, что приводится более широкий спектр симптомов, которые не обязательно являются экстрапирамидными. Бессонница включает проблемы засыпания и сна; судороги - большие судорожные припадки; нарушения менструального цикла - нерегулярные менструации, олигоменорею; отеки – генерализованные отеки, периферические отеки, отеки, остающиеся после надавливания пальцем.
Нежелательные эффекты, наблюдаемые во время лечения препаратами палиперидона
Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных действий этих двух веществ (как пероральных, так и парентеральных форм) подобны. Кроме вышеперечисленных нежелательных побочных действий, во время применения препаратов палиперидона отмечены следующие нежелательные эффекты, которые также могут возникать во время приема рисперидона.
Нарушения со стороны сердца
Ортостатическая тахикардия.
Действия, связываемые с группой лекарственных средств
Подобно применению других антипсихотических лекарственных препаратов, в пострегистрационный период отмечались очень редкие случаи удлинения интервала QT после приема рисперидона. Другими нарушениями со стороны сердца, описываемыми для антипсихотических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, являются: желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, уменьшение числа сердечных сокращений и желудочковая тахикардия типа «пируэт», torsade de pointes.
Венозная тромбоэмболия
Во время лечения антипсихотическими препаратами сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочных сосудов или тромбоз глубоких вен (с неизвестной частотой возникновения).
Увеличение массы тела
В исследованиях установлено увеличение числа случаев повышения массы тела в группе, получающей рисперидон (18%), по сравнению с группой, получающей плацебо (9%).
В популяциях детей и подростков с нарушениями поведения и другими деструктивными проявлениями в ходе долгосрочных исследований установлено увеличение массы тела в среднем на 7.3 кг после 12 месяцев терапии.
Дополнительная информация, касающаяся особых популяций пациентов
Побочные действия препарата, наблюдаемые у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей чаще, чем в популяции взрослых, приводятся ниже:
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с деменцией в клинических исследованиях описаны транзиторные ишемические атаки и инсульт. Кроме того, описано возникновение инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.
Дети и подростки
Обычно нежелательные эффекты, наблюдаемые у детей, подобны тем, которые отмечаются у взрослых.
У детей (в возрасте от 5 дo 17 лет) описаны следующие нежелательные побочные реакции с частотой ≥ 5% или минимум вдвое чаще, чем в клинических исследованиях у взрослых пациентов: сонливость и (или) седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, усиление аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, гиперемия слизистой носа, боли в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез.
Влияние долгосрочного лечения рисперидоном на рост и половое созревание должным образом не исследовано.
Противопоказания
- детский и подростковый возраст до 18 лет по данным показаниям
- гиперчувствительность к рисперидону и вспомогательным компонентам препарата
- пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы (типа Лаппа) и нарушением всасывания глюкозо-галактозы
Лекарственные взаимодействия
Как и в отношении других антипсихотических лекарственных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона с препаратами, пролонгирующими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами (такими как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими препаратами, некоторыми противомалярийными препаратами (например, хинином и мефлохином), а также с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона. Этот список носит ориентировочный характер и не является исчерпывающим.
Потенциальное влияние на другие лекарственные средства
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия, в частности, алкогольсодержащими препаратами, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами, учитывая повышенный риск возникновения седативного эффекта.
Рисперидон может блокировать эффект леводопы и других допаминовых агонистов.
Если данное сочетание считается необходимым, в частности, в терминальной стадии при болезни Паркинсона, следует назначать минимальную эффективную дозу каждого лекарственного средства.
В пострегистрационный период применения рисперидона сообщалось о развитии клинически значимой гипотензии при одновременном приеме рисперидона с антигипертензивными препаратами.
Рисперидон не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата.
Потенциальное влияние других лекарственных средствах на рисперидон
Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при совместном применении, например, с рифампицином, фенитоином и фенобарбиталом, которые индуцируют активность печеночного фермента CYP ЗА4, а также Р-гликопротеина. При назначении или прекращении лечения карбамазепином или другими индукторами печеночного фермента CYP 3А4 и (или) /Р-гликопротеином (Р-гп), врач должен скорректировать дозировку рисперидона.
Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови, но в меньшей степени концентрацию его активной антипсихотической фракции. В начале или при прекращении сопутствующего приема флуоксетина или пароксетина, врач должен скорректировать дозировку рисперидона.
Верапамил, ингибитор CYP ЗА4 и Р-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме крови.
Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры рисперидона и его активной антипсихотической фракции.
Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторы могут вызвать увеличение концентрации рисперидона в плазме крови (но не его активной антипсихотической фракции). Амитриптилин не влияет на фармакокинетические параметры рисперидона или его активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона.
Эритромицин, ингибитор CYP 3А4, не влияет на фармакокинетические параметры рисперидона и его активной антипсихотической фракции.
Одновременное применение рисперидона и психостимуляторов (например, метилфенидата) у детей и подростков не влияет на фармакокинетику и эффективность рисперидона.
Наблюдалась повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при одновременном приеме с фуросемидом.
Одновременное применение пероральных форм рисперидона с палиперидоном не рекомендуется и сочетание этих двух препаратов может привести к аддитивному эффекту активных антипсихотических фракций.
Дети и подростки
Исследования, касающиеся лекарственный взаимодействий, проводились только у взрослых пациентов.
Особые указания
Пациенты пожилого возраста с деменцией
Повышенная смертность среди пациентов пожилого возраста с деменцией
По данным клинических исследований с применением атипичных нейролептиков, включая рисперидон, у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, отмечены более высокие показатели смертности по сравнению с группой, получавшей плацебо.
Одновременное применение с фуросемидом
В клинических исследованиях с рисперидоном, проводимых у пациентов пожилого возраста с деменцией отмечена повышенная смертность среди пациентов, получающих рисперидон и фуросемид, по сравнению с пациентами, получающими только рисперидон или только фуросемид. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом с малой дозой тиазидных диуретиков) не вызывало подобных последствий.
Необходимо соблюдать особую осторожность, принимая решение об одновременном назначении этих препаратов, а также при назначении рисперидона в комбинации с другими диуретиками сильного действия, сопоставляя пользу и риск. Независимо от применяемого лечения, надо тщательно контролировать явления дегидратации у пожилых пациентов с деменцией.
Цереброваскулярные нежелательные побочные реакции
В клинических исследованиях, проведенных у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические лекарственные средства, отмечено примерно трехкратное увеличение риска развития цереброваскулярных побочных реакций. Рисперидон следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Риск развития цереброваскулярных побочных реакций был значимо выше у пациентов с деменцией смешанного типа или с сосудистой деменцией, чем у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Пациентам с другими типами деменции, отличными от деменции альцгеймеровского типа, не следует назначать рисперидон.
Врач должен тщательно провести оценку пользы и риска от применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая индивидуальные факторы риска развития инсульта. Пациенты или лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о необходимости немедленного уведомления лечащего врача о появлении объективных и субъективных симптомов потенциальных цереброваскулярных нежелательных побочных реакций, таких как резкая слабость или онемение мышц лица, рук или ног, а также проблемах с речью или зрением. В таких случаях следует немедленно принимать соответствующие терапевтические меры, включая отмену рисперидона.
Рисперидон следует применять только для краткосрочного лечения персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, когда нефармакологические методы малоэффективны или неэффективны вообще, а также в случае потенциального риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.
Пациентов следует регулярно обследовать, оценивая необходимость дальнейшей терапии.
Ортостатическая гипотензия
В связи с тем, что рисперидон блокирует альфа-рецепторы, может развиваться гипотензия (ортостатическая гипотензия), особенно в начальной фазе титрования дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в пострегистрационный период при совместном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами.
Рисперидон следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями системы кровообращения (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия, цереброваскулярные заболевания) и, в соответствии с рекомендациями, постепенно увеличивать дозу. В случае развития гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
При применении антипсихотических препаратов, включая рисперидон, отмечено развитие лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Агранулоцитоз в постмаркетинговый период применения рисперидона отмечался очень редко. Пациентов с клинически значимой лейкопенией или лекарственной лейкопенией и/или нейтропенией в анамнезе следует контролировать в течение первых нескольких месяцев лечения. Рисперидон следует прекратить при первых признаках лейкопении на фоне отсутствия иных причинных факторов. При клинически значимой нейтропении необходимо тщательно наблюдать на предмет повышения температуры тела или появления других признаков инфекций. При появлении таких симптомов следует незамедлительно провести лечение. При тяжелой нейтропении (абсолютное число нейтрофилов <1 x 109/l) следует прекратить применение рисперидона и контролировать содержание лейкоцитов в крови.
Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы
Применение препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов связано с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии следует прекратить применение всех антипсихотических препаратов.
Злокачественный нейролептический синдром
Сообщалось о развитии во время применения антипсихотических препаратов злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нестабильность функции автономной нервной системы, расстройства сознания и повышение активности креатининфосфокиназы в сыворотке крови).
Также возможно развитие миоглубинурии (рабдомиолиз) и острой почечной недостаточности. В таком случае следует прекратить прием всех антипсихотических препаратов, включая Рисперидон SANTO.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
Перед назначением антипсихотических препаратов, включая Рисперидон SANTO, данным пациентам врач должен оценить соотношение польза/риск. Рисперидон может обострить течение болезни Паркинсона. У пациентов обеих групп может наблюдаться повышенный риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышенная чувствительность к нейролептикам. Повышенная чувствительность к нейролептикам может проявляться в виде дезориентации, расстройства сознания, шаткости походки с частыми падениями, которые сопутствуют экстрапирамидным расстройствам.
Гипергликемия и сахарный диабет
Во время применения рисперидона отмечались случаи развития гипергликемии, сахарного диабета или обострение уже имеющегося сахарного диабета.
Очень редко сообщалось о развитии кетонового ацидоза, также редко сообщалось о развитии диабетической комы. Целесообразно проведение соответствующего клинического мониторинга состояния пациентов в соответствии с принятыми нормами применения антипсихотических препаратов. Пациентам, принимающим атипичные антипсихотические препараты, включая рисперидон, необходим контроль симптомов гипергликемии (полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а у пациентов с сахарным диабетом - регулярный контроль глюкозы в крови.
Увеличение массы тела
У пациентов, принимающих рисперидон, отмечались случаи значительного увеличения массы тела. Необходимо регулярно контролировать массу тела.
Гиперпролактинемия
Пролактин может стимулировать рост клеток опухолей молочной железы у человека. Несмотря на то, что прямая связь с применением антипсихотических препаратов не доказана, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с ранее диагностированной гиперпролактинемией или с возможными пролактин-зависимыми опухолями.
Удлинение интервала QT
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT в пострегистрационный период применения рисперидона. Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или электролитными нарушениями (гипокалиемия или гипомагниемия) из-за риска возникновения аритмогенного эффекта.
Также следует соблюдать осторожность при совместном применении рисперидона с другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT.
Судороги
Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с судорогами в анамнезе или с другими заболеваниями, которые могут снижать судорожный порог.
Приапизм
В связи с блокированием альфа-адренергического рецептора во время терапии рисперидоном может развиваться приапизм.
Терморегуляция организма
Антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность организма снижать общую температуру тела. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам, если они выполняют интенсивную физическую работу, подвергаются воздействию экстремально высоких температур, одновременно принимают антихолинергические препараты или имеют признаки дегидратации.
Противорвотное действие
В доклинических исследованиях с использованием рисперидона наблюдался противорвотный эффект, что может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарственных средств или такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рея и опухоль мозга.
Нарушения функции почек и печени
У пациентов с нарушением функции почек элиминация активной антипсихотической фракции замедленна.
У пациентов с нарушением функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме повышена.
Венозная тромбоэмболия
Во время применения антипсихотиков сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (ВТ). У пациентов, которым необходимо лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска развития ВТ, поэтому перед назначением и во время лечения рисперидоном необходимо выявить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять все возможные профилактические меры.
Интраоперационный флоппи-ирис синдром
У пациентов, принимающих альфа 1-адреноблокаторы, такие как рисперидон, в ходе экстракции катаракты развивается интраоперационный флоппи-ирис синдром, увеличивающий риск интра-/послеоперационных офтальмологических осложнений. Перед операцией необходимо сообщить врачу о приеме данных препаратов.
Не установлены преимущества, связанные с отменой альфа 1-адрено-блокаторов перед операцией по удалению катаракты, поэтому следует сопоставить это с риском прерывания антипсихотической терапии.
Дети и подростки
Перед тем как назначать рисперидон детям и подросткам с поведенческими нарушениями, необходимо провести тщательный анализ причин агрессивного поведения.
Следует тщательно контролировать седативный эффект рисперидона при применении препарата у этой группы пациентов из-за возможного воздействия на способность к обучению. Изменение времени применения рисперидона может уменьшить последствия седативного эффекта препарата на концентрацию внимания у детей и подростков.
Прием рисперидона способствует умеренному увеличению индекса массы тела (ИМТ). Перед началом лечения рекомендуется провести измерение массы тела, а затем регулярно контролировать. Влияние долгосрочного лечения рисперидоном на половое созревание и рост не было исследовано в достаточной мере.
Из-за возможного влияния последствий длительной гиперпролактинемии на физическое развитие и половое созревание детей и подростков, необходима регулярная оценка эндокринологического статуса (измерения роста, массы тела, признаков полового созревания, мониторинг менструального цикла и других потенциальных пролактин-зависимых эффектов).
При лечении рисперидоном необходимо регулярно следить за симптомами экстрапирамидных и других двигательных расстройств.
Беременность и период лактации
Беременность
Нет достаточных данных, касающихся применения рисперидона у женщин в период беременности. Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические лекарственные средства (включая рисперидон) в третьем триместре беременности, входят в группу риска развития неблагоприятных побочных реакций, включая экстрапирамидные расстройства, и (или) симптомов отмены различной интенсивности и продолжительности после родов. Наблюдались симптомы возбуждения, повышения мышечного тонуса, тремор, сонливость, синдром дыхательных расстройств или нарушения, связанные с кормлением. Следует внимательно наблюдать на предмет возникновения таких симптомов у новорожденных. Препарат Рисперидон SANTO не следует применять во время беременности, за исключением ситуации абсолютной необходимости. При необходимости прекращения лечения рисперидоном во время беременности нельзя этого делать резко.
Период лактации
Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон в небольших количествах выделяются с грудным молоком женщин. Отсутствуют данные о нежелательных эффектах у детей, получающих грудное молоко, поэтому следует оценивать пользу грудного вскармливания и потенциальный риск для ребенка в каждом конкретном случае.
Фертильность
Подобно другим лекарственным средствам - антагонистам D 2-дофаминовых рецепторов, рисперидон увеличивает концентрацию пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять репродуктивную функцию, как женщин, так и мужчин. В доклинических исследованиях такие действия не наблюдались.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Рисперидон может оказывать слабое или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов, учитывая его потенциальное действие на нервную систему и нарушения зрения. Поэтому пациентам следует советовать воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания движущихся механизмов.
Передозировка
Симптомы
Объективные и субъективные симптомы передозировки возникали по причине усиления фармакологического действия рисперидона. Симптомы включали сонливость и проявления седативного действия, тахикардию, гипотензию и экстрапирамидные симптомы. После передозировки отмечались случаи удлинения интервала QT и судороги. Желудочковая тахикардия типа torsade de pointes отмечалась при одновременном приеме повышенных доз рисперидона и пароксетина. В случае острой передозировки всегда необходимо учитывать вероятность интоксикации одновременно несколькими лекарственными средствами.
Лечение
Следует восстановить и поддерживать проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляцию. Необходимо промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительными средствами, если от приема препарата не прошло более часа. Следует немедленно начать мониторинг функции системы кровообращения путем постоянной записи электрокардиограммы для выявления возможных нарушений сердечного ритма.
Специфичного антидота рисперидона не существует, необходима соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы и (или) применять симпатомиметические лекарственные средства. При развитии острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и контроль жизненно важных параметров организма следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.
По 1, 2, или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Балканфарма-Дупница АО, Болгария
Наименование и страна организации-упаковщика
Фармацевтический завод «Польфарма» АО, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
АО Химфарм, Республика Казахстан