Лекарственная форма
Таблетки, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – лизиноприла дигидрат 10,89 мг (эквивалентно лизиноприлу 10 мг),
вспомогательные вещества: маннитол DC400, кальция дигидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинированный, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Лизиноприл.
Код АТХ С09АА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь лизиноприл абсорбируется из желудочно – кишечного тракта.
Максимальная концентрация (С mах) в плазме достигается через 7 ч после перорального приема лизиноприла.
Распределение
Лизиноприл не связывается белками плазмы крови, за исключением связи с ангиотензин-превращающим ферментом (АПФ).
Метаболизм и выведение
Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. Всасываемость в желудочно-кишечном тракте не зависит от состава пищи. После многократного приема эффективный период полувыведения составляет 12 ч.
Фармакодинамика
Рилейс-сановель 10 – ингибитор ангиотензин превращающего фермента (AПФ) пролонгированного действия. Рилейс-сановель 10 эффективен в отношении ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. При ингибировании AПФ превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II, являющегося эффективным вазоконстриктором и стимулятором секреции альдостерона, затрудняется. В связи со снижением уровня ангиотензина II в плазме cнижается уровень альдостерона, повышается активность ренина. В результате пресекается вазоконстрикция. Рилейс-сановель 10 эффективен и при применении у больных с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина.
Рилейс-сановель 10 уменьшает периферическое сопротивление сосудов, увеличивает минутный объем и, таким образом, снижает артериальное давление, не изменяя частоту сердечных сокращений (ЧСС). При коронарной недостаточности в результате гемодинамических изменений уменьшает постнагрузку на сердце и повышает толерантность к физической нагрузке.
После однократного приема внутрь антигипертензивный эффект проявляется в течении 1 ч и достигает максимума в течение 6 ч. Прием рекомендуемых однократных разовых доз способствует сохранению длительного антигипертензивного эффекта в течение 24 ч. У некоторых больных для достижения максимального эффекта необходимо 2-4 недельное применение Рилейс-сановель 10. При длительном лечении эффективность препарата не снижается. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к выраженному повышению артериального давления.
Помимо непосредственного снижения кровяного давления Рилейс-сановель 10 уменьшает альбуминурию за счёт изменений гистологии и гемодинамики гломерулярного аппарата почек. У больных с сахарным диабетом не наблюдалось колебаний уровня сахара крови, ни учащения гипогликемии.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
Способ применения и дозы
Взрослым. Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз день.
Артериальная гипертензия
Начальная терапевтическая доза 5-10 мг/сут. В зависимости от терапевтического эффекта дозу следует регулировать. Поддерживающая доза препарата при продолжительном лечении 10-20 мг 1 раз в день. Максимальная доза составляет 40 мг/сут. При лечении вазоренальной гипертонии рекомендуемая начальная доза 2,5-5 мг.
Для больных, принимающих диуретики, следует их отменить за 2-3 дня до начала приема Рилейс-сановель 10. При необходимости совместного применения с диуретиками, начальная доза Рилейс-сановель 10 составляет 2,5-5 мг/сут. После приема первой дозы больного следует наблюдать в течение нескольких часов, т.к. возможно развитие артериальной гипотензии.
Режим дозирования при почечной недостаточности зависит от клиренса креатинина.
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Начальная доза (мг/сут) |
|
≥30 |
5-10 мг |
|
10 - 30 |
2.5-5 мг |
|
<10 |
2.5 мг |
Хроническая сердечная недостаточность:
У больных с хронической сердечной недостаточностью начальная суточная доза Рилейс-сановель 10 составляет 2,5-5 мг (в составе комплексной терапии при одновременном применении с диуретиками или препаратами наперстянки (дигоксин)).
При длительном применении поддерживающая доза препарата 5-10 мг/сут. Максимальная доза 20 мг/сут.
Необходимая доза устанавливается через 2-4 недели терапии.
Рилейс-сановель 10 совмещается с глицерилтринитратом (внутривенное или трансдермальное введение).
Побочные действия
Часто
- головокружение, головная боль
- ортостатические эффекты, включая гипотензию, нечастые – инфаркт миокарда или цереброваскулярные нарушения, возможно развитие вторичной гипотензии у пациентов с высоким риском, сердцебиение, тахикардия, синдром Рейно
- кашель
- диарея, рвота
- почечная дисфункция
Редко
- спутанность сознания, обонятельные расстройства
- снижение гемоглобина, снижение гематокрита
- спутанность сознания, обонятельные расстройства
- сухость во рту
- крапивница, алопеция, псориаз
- уремия, почечная недостаточность
- гинекомастия
- повышение сывороточного билирубина, гипонатриемия
Очень редко
- угнетение костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания
- гипогликемия
- бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония
- панкреатит, кишечная ангиодема, гепатит – или гепатоцеллюлярный или холестатический, желтуха и печеночная недостаточность
- потливость, пузырчатка, токсический некролиз эпидермиса, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, кожная псевдолимфома. Имеется сообщение о симптомокомплексе, включающем один или более следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, антинуклеарные антитела, повышенная СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фоточувствительность кожи и другие кожные проявления
- олигурия/анурия
Не часто
– колебания настроения, парестезии, головокружение, расстройство вкусовых ощущений, расстройство сна
– ринит
- тошнота, боль в животе, диспепсия
- покраснение, зуд, повышенная чувствительность/ангионевротический отек (ангионевротический отек лица, губ, языка, глотки и/или гортани)
- импотенция
- усталость, астения
- повышение мочевины в крови, повышение сывороточного креатинина, повышение активности печеночных ферментов, гиперкалиемия
Частота не известна
– симптомы депрессии, потеря сознания
редкие – уремия, почечная недостаточность, очень редкие – олигурия/анурия.
- неадекватная секреция антидиуретического гормона
Противопоказания
-повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ
- наследственный отек Квинке или идиопатический отек
- одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТII с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано
- первичный гиперальдостеронизм
- состояние после трансплантации почек, прогрессирующая азотемия, гиперкалиемия
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелые пороки сердца, кардиогенный шок, гемодинамически нестабильное состояние после острого инфаркта, гипертрофическая кардиомиопатия)
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Диуретики. При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами – наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).
Препараты калия, калийсберегающие диуретики. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется регулярный контроль содержания калия в крови и функции почек.
Литий. Обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичности были зарегистрированы во время совместного применения лития с ингибиторами АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков с ингибиторами АПФ может дополнительно повысить риск токсичности лития. Одновременный прием лизиноприла с литием не рекомендуется, но если такая комбинация необходима, необходим тщательный мониторинг содержания лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту 3 г/сут. Когда ингибиторы АПФ применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, ацетилсалициловой кислотой при противовоспалительном режиме дозирования, ингибиторами ЦОГ-2 и неселективными НПВС), может произойти ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, а также увеличение концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Эти эффекты обычно обратимы. Комбинации ингибиторов АПФ и НПВС следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны поддерживать адекватный водный баланс; после проведения курса терапии необходимо проверить функцию почек.
Препараты золота. Нитратоподобные реакции (симптомы вазодилатации, в том числе приливы, тошнота, головокружение и гипотензия, которые могут быть очень тяжелыми) чаще могут развиваться при одновременном назначении ингибиторов АПФ и препаратов золота в виде инъекций.
Другие антигипертензивные препараты. Одновременное применение этих препаратов может увеличить гипотензивное действие лизиноприла.
Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами, может еще больше снизить кровяное давление.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики. Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.
Симпатомиметики. Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Противодиабетические препараты. Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может усиливать гипогликемическое действие последних с риском развития гипогликемии. Этот эффект более вероятен в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-блокаторы, нитраты. Лизиноприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозировках, обеспечивающих антиагрегантный эффект), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин 1,73 м2) одновременное применение алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.
В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.
Особые указания
С осторожностью следует применять при: аортальном стенозе/ гипертрофической кардиомиопатии, артериальной гипотензии, гипоплазии костного мозга, гипонатриемии (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемических состояниях (в том числе диарея, рвота), заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия), сахарном диабете, подагре, гиперурикемии, гиперкалиемии, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), тяжелой хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности и у лиц пожилого возраста.
При развитии ангионевротического отека следует незамедлительно прекратить прием препарата и установить за пациентом врачебный контроль до полной регрессии симптомов. Если отек возникает только на лице, губах и конечностях, то нет необходимости в приеме каких-либо антигистаминных лекарственных средств. В случае отека языка или гортани необходимо незамедлительно ввести больному подкожно 0,3–0,5мл или 0,1 мл 0,1% раствора эпинефрина (адреналина), с последующим применением глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов.
У больных с хронической недостаточностью одновременно с почечной недостаточностью или без нее возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, что может привести к ухудшению функции почек. Симптоматическая артериальная гипотензия чаще выявлялась, как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии, диареи, рвоты диализа или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил надо придерживаться при назначении препарата больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция на препарат не является противопоказанием для приема следующей дозы. В случае если артериальная гипотензия переходит в симптоматическую, необходимо уменьшение дозы препарата или прекращение лечения.
При артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости следует ввести внутривенно 0,9% раствор натрия хлорида. Помимо этого может развиваться олигурия, прогрессивная азотемия, в редких случаях острая почечная недостаточность, которые, как правило, обратимы после отмены препарата.
Лечение Рилейс-сановель 10 противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить гемодинамику, например, когда систолическое давление не превышает 100 мм рт ст. При систолическом давлении, не превышающем 120 мм рт ст, в первые 3 дня после острого инфаркта миокарда назначают сниженные дозы Рилейс-сановель 10 - по 2,5 мг/день. При гипотензии (≤100 мм рт.ст) поддерживающую дозу снижают до 5 мг/день или временно до 2,5 мг/день. Длительная гипотензия (когда по истечении одного часа систолическое давление остаётся ниже 90 мм рт ст) является показанием к прекращению лечения.
Первую неделю лечения и при необходимости увеличения дозы лекарственного препарата и/или диуретика необходим врачебный контроль за больным.
Почечная недостаточность, сахарный диабет, дополнительный прием препаратов калия являются факторами риска гиперкалиемии.
У больных, принимающих препарат, в редких случаях, возможно развитие агранулоцитоза, поэтому следует контролировать картину периферической крови.
У больных, принимающих ингибиторы АПФ в течение десенсибилизации на гименоптеру, в крайне редком случае может появиться опасная для жизни анафилактоидная реакция. Этого можно избежать, если временно прекратить лечение ингибитором АПФ перед каждой десенсибилизацией.
Анафилактоидные реакции отмечаются у больных, подвергнутых гемодиализу с мембраной высокой проницаемости, одновременно с приемом ингибиторов АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.
При применении ингибитора АПФ отмечался сухой, длительный кашель, который исчезает после прекращения лечения препаратом.
При обширных хирургических вмешательствах, при анестезии препаратами, вызывающими артериальную гипотонию. Блокируется образование ангиотензина II. В данном случае для предотвращения возможности развития артериальной гипотонии необходимо возместить объем потерянной жидкости.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или механизмами, требующими концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотония, гиперкалиемия.
Лечение: восстановление водно – электролитного баланса, контроль артериального давления. Рилейс – сановель 10 выводится из организма при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По две контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция
34580 Силиври/Стамбул/Турция