Лекарственная форма
Таблетки, 2,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – бисопролола фумарат 2,5мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон
Описание
Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с линией разлома на обеих сторонах и маркировкой «BI» и «2.5» на одной стороне, размером 8.0 х 4.0 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета1-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Код АТХ С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно, менее 10%. Частично (на 40–60%) подвергается биотрансформации в печени под действием CYP2D6 (изофермент цитохрома Р–450 2D6) с образованием неактивных метаболитов). Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч.
Около 98% выводится из организма почками, 50% - в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов; около 2% дозы – через кишечник. Период полувыведения составляет 17 ± 5 часов. Сmax в плазме крови достигается через 2- 4 часа. При однократном приеме действие сохраняется в течение 24 часов.
Фармакодинамика
Кординорм Кор - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симптоматической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулирование катехоламинами образования цикло-аденозинмонофосфата (ц-АМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При увеличении дозы оказывает бета2-адреностимулирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 часа, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному уровню, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Кординорм Кор обладает очень низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам эндокринной системы. Препарат может воздействовать на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы только в редких случаях.
Показания
- артериальная гипертензия
- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
- хроническая сердечная недостаточность
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.
Дозировка
Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.
Лечение артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза Кординорм Кор составляет 5 мг один раз в день.
При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максиальная рекомендуемая доза Кординорм Кор составляет 20 мг один раз в день.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза Кординорм Кор составляет 5 мг один раз в день.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максимальная рекомендуемая доза Кординорм Кор составляет 20 мг один раз в день.
Препарат назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса <35% по данным эхокардиографии (ЭхоКГ)), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течение последних 6 недель. При этом не следует изменять проводимую ранее терапию в течение, по крайней мере, 2 недель. Препарат назначают в комбинации с ингибитором ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) (или другим вазодилататором), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом.
Лечение стабильной хронической недостаточности Кординормом Кор требует постепенного повышения дозы в соответствии с переносимостью препарата:
- 1.25 мг один раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, увеличить до
- 2.5 мг один раз в сутки в течение следующей недели, если хорошо переносится, увеличить до
- 3.75 мг один раз в сутки в течение следующей недели, если хорошо переносится, увеличить до
- 5 мг один раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, увеличить до
- 7.5 мг один раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, увеличить до
- 10 мг один раз в сутки для поддерживающей терапии.
Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Существует только ограниченный опыт использования Кординорма Кор у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу (это особенно важно у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)).
Побочные действия
Часто (³ 1/100, < 1/10)
− головокружение*, головная боль*
− тошнота, рвота, диарея, запор
− ощущение холода или онемения в конечностях
− усталость*
Нечасто (³ 1/1000, < 1/100)
− брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности
− бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе
− мышечная слабость, мышечные спазмы
− гипотония
− астения
− депрессия, нарушения сна
Редко (³ 1/10 000, < 1/1000)
− повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)
− обморок
− уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)
− нарушения слуха
− аллергический ринит
− реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь
− гепатит
− нарушения потенции
− ночные кошмары, галлюцинации
Очень редко (< 1/10 000)
− конъюнктивит
− выпадение волос. Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать сыпь псориазного типа.
*Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.
Сообщение о подозреваемых побочных явлениях
Очень важно сообщать о любых подозреваемых побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.
Противопоказания
- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию
- кардиогенный шок
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)
- синдром слабости синусового узла
- синоатриальная блокада
- симптоматическая брадикардия
- симптоматическая гипотензия
- тяжелая бронхиальная астма
- поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно
- нелеченая феохромоцитома
- метаболический ацидоз
- повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- беременность и период лактации
С осторожностью
- гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью
- сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы
- строгая диета
- продолжающаяся десенсибилизирующая терапия
- первая степень АВ-блокады
- стенокардия Прицметала
- периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)
пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.
Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект
и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.
Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:
Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Кординорм Кор могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антигипертензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.
С осторожностью применять со следующими препаратами:
Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости, а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект.
Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин): совместное применение может увеличить риск гипотензии, а также не исключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.
Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии.
Местное применение бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.
Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.
Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии.
Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, повышение времени атриовентрикулярной проводимости.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект Кординорм Кор.
β-симпатомиметики (например, добутамин, орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов. Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-рецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект.
При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:
Мефлохин: повышенный риск брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибироров МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, а также риск гипертонического криза.
Особые указания
Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, Кординорм Кор может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.
Дыхательная система: хотя кардиоселективные (β1) бета-блокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-блокаторами, как и все бета-блокаторы, они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, Кординорм Кор может быть использован с осторожностью. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.
Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.
Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.
Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.
Применение Кординорм Кор может привести к положительным результатам допинг-тестов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Iа класса не принимаются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, при гипогликемии в/в введение глюкагона или декстрозы (глюкозы); при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Ниш Дженерикс Лимитед, блок 5, промышленный район Балдойл, Дублин 13, Ирландия