Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - бисопролола фумарат 2,5 мг, 5,0 мг и 10,0 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав оболочки (для дозировки 2,5 мг): гипромеллоза, макрогол, тальк очищенный, титана диоксид Е171
|
состав оболочки (для дозировки 5,0 мг и 10 мг): гипромеллоза, макрогол, тальк очищенный, титана диоксид Е171, железа (III) оксид желтый Е172 |
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 2,5 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно - желтого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 5 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно - оранжевого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Бета– адреноблокаторы. Бета - адреноблокаторы селективные. Бисопролол
Код АТХ С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бисопролол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Очень низкий эффект первого прохождения через печень, что приводит к высокой биодоступности, которая составляет около 90%. Связывание бисопролола с белками плазмы составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Общий клиренс составляет примерно 15 л / час. Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает 24 часовую эффективность препарата после приема дозы один раз в день.
Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем экскретируются почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Так как выведение происходит через почки и печень в одинаковой степени, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции печени или почечной недостаточностью. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уровень бисопролола в плазме крови выше, а период полувыведения более длительный, чем у здоровых пациентов. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг / мл (при суточной дозе 10 мг), а период полураспада составляет 17 ± 5 часов.
Фармакодинамика
Бисопролол является высокоселективным бета1-адреноблокатором, без собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Имеет низкое сродство к бета-2-рецепторам гладких мышц, бронхов и сосудов, а также к бета-2-рецепторам, связанным с метаболическим регулированием. Таким образом, не следует ожидать, что бисопролол будет влиять на сопротивление в дыхательных путях и бета-2-опосредованные эффекты обмена веществ. Его избирательное действие на бета1- рецепторы выходит за рамки терапевтической дозы. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижал частоту сердечных сокращений, ударный объем и потребность миокарда в кислороде. При длительном применении изначально повышенное общее периферическое сопротивление сосудов снижается.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Способ применения и дозы
Таблетки препарата Беландж следует принимать утром, можно во время еды. Препарат следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Дозировка
Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.
Лечение артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза Беланджа составляет 5 мг один раз в день.
При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максимальная рекомендуемая доза Беланджа составляет 20 мг один раз в день.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза Беланджа составляет 5 мг один раз в день.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максимальная рекомендуемая доза Беланджа составляет 20 мг один раз в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин) дозировка не должна превышать 10 мг в день. Дозировка может быть разделена на два приема.
Пациенты с тяжелыми нарушениями печени
Коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется тщательный мониторинг.
Пожилые
Коррекция дозы обычно не требуется. Рекомендуется начать лечение с минимальной допустимой дозы.
Дети
Нет опыта применения препарата у детей, поэтому Беландж детям не назначается.
Прекращение лечения
Лечение следует прекращать постепенно. Дозировку необходимо уменьшать медленно, постепенно - еженедельно уменьшать дозу в два раза.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
- брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)
Часто (≥1/100 до ≤ 1/10)
- головокружение, головная боль (в начале курса лечения)
- усиление признаков сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью)
- ощущение холода или онемения в конечностях, усиление симптомов
перемежающейся хромоты и болезни Рейно
- тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта
- астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (в начале курса лечения)
Нечасто (≥1/1000 до ≤ 1/100)
- депрессия, нарушения сна, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, астения (у пациентов с гипертонией или стенокардией)
- нарушения предсердно-желудочковой проводимости, ухудшение существующей сердечной недостаточности (у больных с артериальной гипертензией или стенокардией), брадикардия (у пациентов с гипертонией или стенокардией), AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмия, ослабление сократимости миокарда, усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди
- затруднение дыхания при назначении высоких доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов к ларингоспазму и бронхоспазму, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или анамнезом обструктивного заболевания дыхательных путей
- мышечная слабость и судороги, артропатия
- ортостатическая гипотензия
Редко (≥1/10000 до ≤ 1/1000)
- ночные страхи, галлюцинации
- обморок
- уменьшение слезоотделения (учитывать при ношении контактных линз)
- нарушения слуха
- нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит
- аллергические реакции, такие как кожный зуд и сыпь, покраснение кожи,
аллергический ринит
- усиление потоотделения, гиперемия кожи
- гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоз
- нарушение потенции
- повышение концентрации триглицеридов в крови, увеличение уровня ферментов печени в крови (АЛТ, АСТ), гипербилирубинемия
- преходящий синдром лекарственной волчанки (с появлением антинуклеарных антител), который исчезает с завершением лечения
- боль в спине, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД)
Очень редко
- конъюнктивит, зрительные нарушения
- алопеция
-провоцирование или обострение имеющегося псориаза, псориазо-подобные кожные реакции
-влияние на плод (внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или другому компоненту препарата
- острая сердечная недостаточность
-декомпенсация сердечной деятельности, требующая проведения внутривенной инотропной терапии
- кардиогенный шок
- атриовентрикулярная блокада II или III степени (без кардиостимулятора)
- синдром слабости синусового узла
- синоатриальная блокада
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.) до начала лечения
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм
рт. ст.)
- тяжелая бронхиальная астма или тяжелое хроническое обструктивное
заболевание легких
- тяжелые формы заболеваний периферических артерий
- тяжелые формы синдрома Рейно
- нелеченная феохромоцитома
- метаболический ацидоз
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- беременность и период лактации
- комбинированное лечение с флоктафенином и сультопридом.
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуемые сочетания препаратов
Антиаритмические препараты 1 класса (например, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): могут оказать влияние на время атриовентрикулярной проводимости и усилить отрицательный инотропный эффект (требуется строгий клинический и ЭКГ мониторинг).
Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, типа дилтиазема и бепридила: оказывают отрицательное действие на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, получающим лечение бета-адреноблокаторами, может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (напр. клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): сочетанное применение гипотензивных средств центрального действия может способствовать снижению центрального симпатического тонуса и привести, таким образом, к уменьшению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса и к вазодилатации. Резкая отмена, в частности, если это сделано до прекращения приема бета-блокатора, может увеличить риск "возобновления симптомов артериальной гипертензии".
Сочетания препаратов, которые нужно использовать с осторожностью
Антиаритмические средства III класса (напр. амиодарон): возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости.
Парасимпатомиметические средства: сочетанное применение может привести к замедлению предсердно-желудочковой проводимости и увеличить риск возникновения брадикардии.
Антагонисты кальция типа дигидропиридина (напр. фелодипин и амлодипин): сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии, также нельзя исключать риск дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антихолинэстеразные препараты (в том числе такрин): время атриовентрикулярной проводимости и /или брадикардия могут быть увеличены.
Топические формы бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системное действие бисопролола.
Инсулин и пероральные антидиабетические препараты: усиление сахаропонижающего действия. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики: возможно ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска артериальной гипотензии (см. дополнительную информацию по общей анестезии в разделе «Особые указания»).
Производные эрготамина: ухудшение нарушений периферического кровообращения.
Гликозиды наперстянки: замедление предсердно-желудочковой проводимости, снижение частоты сердечных сокращений.
Баклофен и амифостин: усиление гипотензивного эффекта.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП могут уменьшать гипотензивное действие бисопролола.
Бета-симпатомиметики (напр. изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, которые стимулируют бета- и альфа-адренорецепторы (напр. норэпинефрин, эпинефрин): комбинация с препаратом Беландж может нейтрализовать опосредованные альфа-адренорецептором вазоконстрикторные эффекты этих активных веществ, что проявляется повышением артериального давления и обострением перемежающей хромоты. Этот тип взаимодействия более часто встречается у неселективных β-блокаторов.
Сочетанное применение с антигипертензивными, а также другими препаратами, способными снижать артериальное давление (напр. трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) может повысить риск артериальной гипотензии.
Сочетания препаратов, которые необходимо рассмотреть
Мефлохин: повышенный риск брадикардии.
Кортикостероиды: снижение антигипертензивного эффекта за счет задержки воды и натрия.
Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов MAO-B): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, но также имеется риск гипертензивных кризов.
Рифампицин: небольшое уменьшение периода полувыведения бисопролола, возможной причиной которого является индукция печеночных ферментов, метаболизирующих лекарственные вещества. Обычно коррекция дозы не требуется.
Производные эрготамина: Обострение периферических нарушений кровообращения.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Особые указания
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности (ХСН) необходимо начинать постепенно, начиная с малой дозы. В начале лечения и при прекращении лечения стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Беландж необходимо постоянное наблюдение.
Контроль за больными, принимающими Беландж, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев).
После начала лечения ХСН (доза 1,25 мг) пациент должен быть под наблюдением в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ) для раннего выявления возможных нарушений проводимости. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Нельзя резко прерывать лечение препаратом Беландж, особенно у пациентов с коронарной болезнью сердца, особенно если на это нет четких показаний, так как это может привести к временному нарастанию сердечной недостаточности. Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны. Основные причины – выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Отсутствует опыт применения препарата Беландж при лечении сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями:
- инсулинзависимый сахарный диабет (тип I)
- тяжелые нарушения почечной функции
- тяжелые нарушения печеночной функции
- рестриктивная кардиомиопатия
- врожденный порок сердца
- гемодинамически значимый органический клапанный порок
- инфаркт миокарда в течение первых 3 месяцев.
При применении препарата Беландж необходимо соблюдать осторожность:
-при бронхоспазме (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей),
- сахарном диабете со значительными колебаниями уровня глюкозы в плазме крови, симптомами гипогликемии (напр., тахикардия, учащенное сердцебиение или потоотделение), которые могут быть замаскированы,
- голодании или строгой диете,
- проведении текущей десенсибилизации (как и при применении других бета-блокаторов Беландж может усиливать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций), возможно отсутствие ожидаемого терапевтического эффекта от применения эпинефрина,
- атриовентрикулярной блокаде первой степени,
- стенокардии Принцметала, бета-блокирующие препараты могут увеличить количество и продолжительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение бета1 селективных адреноблокаторов возможно только в случае легких форм и только в сочетании с сосудорасширяющими препаратами,
-окклюзии периферических артерий, чаще всего нарастание симптомов развивается в начале лечения.
Лечение препаратом Беландж может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Пациентам с феохромоцитомой Беландж следует назначать только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Общая анестезия
Продолжение применения бета-блокаторов снижает риск развития аритмий и ишемии миокарда при вводном наркозе, интубации и в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется, чтобы применение бета-блокаторов было продолжено в период операции. Анестезиолог должен быть проинформирован о применяемых бета-блокаторах из-за лекарственных взаимодействий с другими препаратами, а также возможности развития брадиаритмий, ослабления рефлекторной тахикардии и понижения рефлекторных компенсаторных механизмов при кровопотере. Если необходима отмена терапии бета-блокаторами до операции, это должно быть сделано постепенно и завершиться примерно за 48 часов до анестезии.
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких рекомендуется проведение сопутствующей бронходилатирующей терапии. В отдельных случаях у пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует увеличения дозы бета2-адреностимуляторов. До начала лечения рекомендуется проведение функционального дыхательного теста.
Хотя кардиоселективные (бета1) бета-блокаторы могут оказывать меньшее влияние на функцию легких, чем неселективные бета-блокаторы, как и для всех бета-блокаторов, их применения следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если отсутствуют четкие клинические показания для их назначения (в таких случаях они должны применяться с осторожностью). У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, лечение бисопрололом необходимо начинать в минимальной эффективной дозе и следует тщательно контролировать у них появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких (с симптоматикой), бронхолитическую терапию следует проводить одновременно. Время от времени у пациентов, страдающих астмой, может повышаться сопротивление в дыхательных путях, поэтому дозу бета 2-стимуляторов, возможно, придется повысить.
У больных с псориазом или имеющих псориаз в анамнезе, бета-блокаторы (например, бисопролол) можно назначать только после тщательного сопоставления соотношения польза/риск.
Йод контрастные препараты: бета-блокаторы могут препятствовать развитию компенсационных сердечно-сосудистых реакций, связанных с гипотонией или шоком, вызванных йодконтрастными препаратами.
Сочетание бисопролола с антагонистами кальция (верапамилом или дилтиаземом) с антиаритмическими препаратами I класса и центрально действующими антигипертензивными препаратами, как правило, не рекомендуется, более подробно информация изложена в разделе «Лекарственные взаимодействия».
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение выработки слезной жидкости.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется также прекратить терапию при развитии депрессии.
Беременность и период лактации
Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод /новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (такие как гипогликемия, брадикардия). Если лечение бета-адреноблокаторами необходимо, предпочтительно применение бета1-селективных адреноблокаторов. Беландж не применяется во время беременности.
Данных о выделении препарата Беландж с грудным молоком или безопасности его воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием Беланджа в период кормления грудью не рекомендуется.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, галлюцинации, нарушения зрения и других индивидуальных реакций пациента на лечение, способность управлять автомобилем или работать с механизмами может быть нарушена. На это необходимо обратить внимание, особенно в начале лечения, а также после изменения дозы или при одновременном употреблении алкоголя.
Передозировка
Симптомы: наиболее частыми симптомами, которые могут развиться в случае передозировки бета-блокаторов, являются атриовентрикулярная блокада, брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Имеются большие индивидуальные различия в чувствительности к высокой разовой дозе препарата Беландж, при этом наиболее вероятно, что пациенты с сердечной недостаточностью обладают более высокой чувствительностью.
Лечение: прекращение лечения препаратом Беландж, поддерживающая и симптоматическая терапия. Исходя из ожидаемого фармакологического действия и рекомендаций для других бета-блокаторов, могут быть проведены следующие меры общего характера при условии, что они клинически оправданы. При брадикардии: внутривенное введение атропина. В случае отсутствия нужного эффекта можно с осторожностью ввести изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться установка трансвенозного кардиостимулятора. При гипотензии: внутривенное введение растворов и вазопрессорных препаратов, при необходимости в/в введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде (второй или третьей степени) пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение в виде инфузии изопреналина или проведения трансвенозной кардиостимуляции.
При ухудшении сердечной недостаточности показано лечение: внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров; при бронхоспазме: назначение бронходилататоров, таких как изопреналин, бета2-симпатомиметики и /или аминофиллин; при гипогликемии: внутривенное введение глюкозы. Имеющиеся данные показывают, что бисопролол плохо поддается диализу.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток дозировкой 2,5 мг, 5 мг и 10 мг упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
REPLEK FARM Ltd. Skopje
Скопье, Республика Македония