Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - бисопролола фумарат 10 мг
вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатиновый, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
состав оболочки: макрогол 6000, полисорбат 20, титана диоксид Е171, кальция карбонат, тальк очищенный, железа (III) оксид желтый (Е 172), гидроксипропилметилцеллюлоза (НРМС 50), гипромелоза (НРМС 5), вода очищенная
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета (от бежевого до коричневатого), круглой формы, со слегка выпуклой поверхностью с одной стороны и скошенной к риске с другой стороны, с линией разлома, по которой таблетку можно разделить на две одинаковые дозы.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета1-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Код АТХ С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь из желудочно-кишечного тракта всасывается более 90% бисопролола, пища не влияет на всасываемость бисопролола. Во время первого прохождения через печень метаболизируется до 10% введенной дозы. Связывается с белками плазмы крови до 30%. Выводится двумя равноценными путями (50% превращается в печени в неактивные метаболиты, другие 50% выводятся почками в неизмененном виде). Период полувыведения бисопролола 10-12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа.
Фармакодинамика
Бисопролол является селективным бета1-адреноблокатором, обладает избирательностью действия на бета1-адренергические рецепторы ("кардиоселективность") без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. В зависимости от тонуса симпатической системы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает активность плазматического ренина. Через ингибирование активности бета2-адренергических рецепторов может вызвать незначительное повышение тонуса гладкой мускулатуры. Гипотензивный эффект проявляется через 3–4 ч после приема препарата, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 недели регулярного приема.
Показания к применению
- артериальная гипертония/гипертензия
- стенокардия, профилактика приступов стенокардии
Способ применения и дозы
Лечение препаратом начинают с минимальной дозы и дозировку увеличивают постепенно. В каждом отдельном случае дозировка назначается индивидуально в соответствии с частотой пульса и терапевтическим эффектом.
Таблетку принимают, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды утром натощак или во время еды.
Продолжительность лечения не ограничивается во времени и зависит только от типа и тяжести заболевания. При лечении стенокардии отменять препарат внезапно нельзя, дозу надо снижать постепенно (в течение 7-10 дней), так как внезапная отмена может привести к ухудшению состояния больного.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки (½ таблетки Бисогамма® 10 мг в сутки).
При легкой форме артериальной гипертензии (I стадия по классификации ВОЗ; диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) достаточно принимать 2,5 мг (½ таблетки Бисогамма® 5 мг) в сутки.
При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в день (1 таблетка Бисогамма® 10 мг в сутки). Дальнейшее увеличение дозы допускается только в исключительных случаях под контролем врача.
Стенокардия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки (½ таблетки Бисогамма® 10 мг в сутки).
При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в день (1 таблетка Бисогамма® 10 мг в сутки). Дальнейшее увеличение дозы допускается только в исключительных случаях под контролем врача.
Дозирование при печеночной или почечной недостаточности
У больных со слабой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью или заболеваниями почек, как правило, нет необходимости в подборе доз. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми поражениями печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Побочные действия
- повышенная усталость, астения, головокружение, головная боль, депрессивные состояния, нарушение сна и галлюцинации, спутанность сознания, перепады настроения, нарушение чувства равновесия
- парестезии, боли и чувство похолодания и онемение конечностей, гипотензия при подъеме из положения лежа, усиление симптомов у пациентов с нарушениями периферического кровообращения
- изредка нарушение зрения, конъюктивиты и пониженное слезоотделение (следует принять во внимание, если больной пользуется контактными линзами)
- резкое падение артериального давления, иногда при переходе из горизонтального положения в вертикальное (ортостатическая дисрегуляция)
- брадикардия, вплоть до нарушения АV проводимости или до усиления симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками и одышкой при физических нагрузках
- при заболеваниях дыхательных путей может наблюдаться нарушение дыхания (бронхоспазм), вплоть до респираторного дистресса
- потеря аппетита, анорексия, тошнота, рвота, запор, понос, боли, спазмы в брюшной полости
- мышечная слабость, спазм мышц (судороги икроножных мышц), в отдельных случаях артропатии, моно- и полиартрит
- аллергические кожные реакции, эритема, зуд, аллергическая экзантема (фотосенсибилизация), крапивница, повышенная потливость
- снижение либидо и потенции
- латентный сахарный диабет может проявиться клинически, течение существующего сахарного диабета может обостриться
- повышение уровня липидов в крови (холестерин, триглицериды)
- у больных гипертиреозом могут маскироваться клинические признаки тиреотоксикоза
- повышение уровня печеночных трансаминаз и развитие гепатита
очень редко:
- развитие псориаза или обострение уже существующего заболевания, или высыпания, наподобие псориатических
- увеличение чувствительности к аллергенам, вплоть до тяжелых анафилактических реакций у пациентов с ранее проявленными случаями в анамнезе
- алопеция
- кратковременная потеря памяти
- нарушение слуха или звон в ушах
- отвердение тканей полового члена (болезнь Пейрони)
- увеличение веса
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бисопролола гемифумарату
- повышенная чувствительность к бета-адреноблокаторам или другим компонентам препарата
- детский возраст до 18 лет
- клинически выраженная сердечная недостаточность, сердечная недостаточность (во время декомпенсации), требующая внутривенной терапии инотропными препаратами
- кардиогенный шок
- атриовентрикулярная блокада II и III степени
- синдром слабости синусового узла
- синоатриальная блокада
- выраженная брадикардия, симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений в состоянии покоя менее 50 ударов в минуту перед началом лечения)
- артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.)
- метаболический ацидоз
- склонность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей)
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно
- одновременное назначение ингибиторов моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов моноаминооксидазы-В)
- феохромоцитома
- стенокардия Принцметала
- одновременное внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон), за исключением случаев интенсивной терапии
- период грудного вскармливания
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:
Антагонисты кальция типа верапамила, а также в меньшей степени типа дилтиазема или другие противоаритмические лекарственные средства (например, дизопирамид, хинидин, амиодарон) - отрицательное воздействие на сократимость и предсердно-желудочковую проводимость.
К противопоказаниям относится внутривенное вливание антагонистов кальция типа верапамила или дилтиазема или других противоаритмических препаратов (например, дизопирамид, хинидин, амиодарон) у пациентов, также принимающих Бисогамма® (за исключением случаев интенсивной терапии, см. также раздел 4.3). Внутривенное введение верапамила пациентам, которые получают бета-блокаторы, может привести к выраженной гипотензии и АВ-блокаде.
Противогипертензивные препараты центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин, гуанфацин) - одновременное применение может привести к сокращению частоты сердечных сокращений и минутного объема сердца, а также к вазодилатации. Внезапное прекращение лечения может повышать риск «рикошетной» гипертензии. Поэтому прекращать прием противогипертензивных препаратов центрального действия можно только в том случае, если за несколько до этого прекращается применение препарата Бисогамма®. После этого противогипертензивные препараты центрального действия могут быть постепенно отменены.
Не следует принимать ингибиторы моноаминоксидазы вместе с препаратом Бисогамма® по причине возможной чрезмерной гипертензии.
Одновременное применение с осторожностью со следующими препаратами:
Противоаритмические препараты класса I: Воздействие на AВ-проводимость сердца может усиливаться с усилением отрицательного инотропного эффекта.
Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин): При одновременном приеме может повышаться риск гипотензии и нельзя исключать ухудшение насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Противоаритмические препараты класса III: Воздействие на АВ-проводимость сердца может усиливаться.
При совместном применении Бисогамма® и сердечных гликозидов может наблюдаться существенное снижение частоты сердечных сокращений или нарушение проводимости в сердце.
Парасимпатомиметические средства: Совместное применение может усиливать атриовентрикулярную проводимость сердца и повышать риск брадикардии.
Местное применение бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать систематическое действие бисопролола.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП приводят к уменьшенному гипотензивному действию бисопролола.
Бета-симпатомиметические средства - сочетание с бисопрололом может ослабить действие обоих активных веществ.
Симпатомиметические средства активируют как бета-, так и альфа-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): в сочетании с бисопрололом возможно повышение артериального давления.
Одновременный прием производных эрготамина (например, в содержащих эрготамин терапевтических препаратах от мигрени) и Бисогамма® может привести к ухудшению нарушений периферического кровообращения.
Инсулин или пероральные противодиабетические средства при совместном назначении приводят к усилению гипогликемического эффекта. Признаки гипогликемии, в особенности тахикардия и тремор, могут маскироваться или ослабляться за счет блокирования бета-адренорецепторов. Таким образом, рекомендуется проводит регулярный контроль уровня сахара в крови.
Рифампицин может снижать гипотензивное действие Бисогамма®.
Действие препарата Бисогамма® может усиливаться циметидином, гидралазином и алкоголем.
Средства для наркоза усиливают антигипертензивный эффект Бисогаммы®. Одновременное применение Бисогамма® с анестезирующими средствами может приводить к ослаблению рефлекторной тахикардии и к повышенному риску возникновения гипотензии. Отрицательный инотропный эффект (снижение силы сокращения сердца) при одновременном применении этих двух видов лекарственных средств может быть кумулятивным. Поэтому перед общим наркозом необходимо проинформировать анестезиолога о лечении препаратом Бисогамма®.
Гипотензивное действие Бисогамма® может усиливаться другими гипотензивными препаратами (например, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента), мочегонными средствами, сосудорасширяющими средствами, барбитуратами, фенотиазинами и трициклическими антидепрессантами.
При одновременном применении следует обратить внимание на Мефлохин - повышенный риск брадикардии.
Особые указания
Лечение не следует прерывать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца, как и не следует менять рекомендованную врачом дозировку. В особенности у пациентов с коронарной недостаточностью не следует резко прекращать лечение Бисогаммой®, кроме экстренных случаев, так как это может привести к временному ухудшению заболевания сердца.
Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
Необходимо тщательное наблюдение врача при:
- клинически выраженном или скрытом сахарном диабете с сильными колебаниями уровня сахара в крови (может быть вызвана тяжелая гипогликемия, симптомы которой могут быть маскированы); в этом случае необходим регулярный контроль сахара в крови
- соблюдении строгой диеты, длительном голодании (строгий пост) и тяжелых физических нагрузках, которые могут вызвать тяжелую гипогликемию
- текущем десенсибилизирующем лечении (как и другие бета-блокаторы, бисопролол может усилить как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций; лечение эпинефрином не всегда дает ожидаемое терапевтическое действие)
- атриовентрикулярной блокаде I степени
- стенокардии Принцметала
- Окклюзионной болезни периферических артерий (обострение симптомов возможно в особенности при начале лечения).
Пациенты с псориазом или имеющие псориаз в анамнезе должны подвергаться лечению бета-адреноблокаторами (например, Бисогаммой®) только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.
Симптомы тиреотоксикоза во время лечения Бисогаммой® могут маскироваться.
Бисогамму® пациентам с феохромоцитомой следует принимать только после блокады альфа-рецепторов.
Анестезиолог должен быть осведомлен о бета-блокаде у пациентов, которым предполагается провести общий наркоз. Если возникнет необходимо прервать лечение бета-блокаторами перед хирургическим вмешательством, это должно быть сделано постепенно и приблизительно за 48 часов перед анестезией.
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных нарушениях функции легких, которые могут стать причиной симптомов, рекомендуется одновременное лечение бронхорасширяющими препаратами. Иногда у пациентов с астмой может возникнуть повышение сопротивления дыхательных путей, поэтому может возникнуть необходимость в повышении дозы бета-2-симпатомиметиков.
Применение Бисогаммы® при антидопинговом контроле может привести к положительным результатам.
Беременность и лактация
Препарат Бисогамма ® не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости. Если требуется лечение бисопрололом, рекомендуется мониторинг маточно-плацентарного кровоснабжения и роста плода. В случае негативного влияния на беременность или плод необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
По причине возможного развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и респираторной депрессии (асфиксии новорожденного) у новорожденных необходимо прекратить лечение бисопролола фумаратом за 48-72 часа до родов. Если это невозможно, то в течение 48-72 часов после родов необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденным. В течение первых 3 дней, как правило, можно ожидать симптомы гипогликемии и брадикардии.
Не было изучено выделение бисопролола с материнским молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Лечение препаратом требует регулярного медицинского обследования. Принимая во внимание различные, индивидуально возникающие реакции, способности реагирования могут повлиять на возможность вождения автотранспорта, управления механизмами и занятия потенциально опасными видами деятельности. Это особенно относится к моменту начала лечения, повышению дозы, смене препарата, а также сочетанию с другими средствами и употреблению алкоголя.
Передозировка
Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, ведущая к остановке сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Возникают затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройство сознания и иногда генерализованные судороги.
Лечение: немедленно прекращают прием препарата
Если препарат был принят недавно, принимают меры по выведению его из организма (провокация рвоты, промывание желудка), а также меры, понижающие его всасывание (активированный уголь, слабительные средства).
В условиях интенсивной терапии тщательно контролируют жизненные функции: водный и электролитный баланс, сахар в крови, состав мочи. При необходимости проводят соответствующую коррекцию. Иногда применяют искусственное дыхание.
Антидоты:
Атропин: 0,5 - 2,0 мг, внутривенно в виде болюсной инъекции.
Глюкагон: вначале 1-10 мг внутривенно, затем 2-2,5 мг каждый час внутривенно капельно.
Назначение симптоматических препаратов зависит от массы тела и желаемого эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин, адреналин.
При брадикардии, резистентной к терапии, может быть использован временный кардиостимулятор - пейсмекер. При бронхоспазме назначают бета-2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточном эффекте их вводят внутривенно) или внутривенно аминофиллин IV.
При развитии генерализованных судорог рекомендуется вводить диазепам внутривенно медленно.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Эс.Си. Магистра Си & Си Эс.Р.Л.,
82А Аурел Влаичу, 900055 Константа округ, Румыния