Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: индапамида гемигидрат 2,5 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат дигидрат, повидон, магния стеарат, тальк.
пленочное покрытие: Опадрай белый OY-B 28920/ поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, лецитин соевый, камедь ксантановая.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, диаметром около 6.0 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генли. Сульфонамиды.
Код АТХ С03ВА11
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Индапамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь 2,5 мг индапамида максимальная концентрация в крови наступает через два часа и составляет около 115 нг/мл. После приема 5 мг пиковая концентрация через два часа составляет около 260 нг/мл.
Индапамид имеет двухфазный профиль выведения, причем 60%-80% дозы выводятся через почки и 16%-23% через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения-14-24 часов( в среднем 18) .
Связывание с белками плазмы составляет 79%.
Индапамид почти полностью метаболизируется в печени. Лишь 5% общей дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде в течение первых 48 часов после приема. Описаны около 19 метаболитов, причем единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца. Около 18% представляют собой конъюгированные продукты, из которых 14% глюкурониды и 4% сульфаты. Выведение с мочой меченного 14С индапамида и его метаболитов протекает в двух фазах с конечным периодом полувыведения общей радиоактивности 26 часов.
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры индапамида остаются без изменений.
Фармакодинамика
Индипам является производным сульфамида с индоловым кольцом, фармакологически он подобен тиазидовым диуретическим средствам. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и, в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Сосудорасширяющие эффекты и снижение общего периферического сосудистого сопротивления имеют в своей основе следующие механизмы: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетение тока кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Гипотензивный эффект развивается через 7-10 дней после начала приема препарата. Индапамид редуцирует гипертрофию левого желудочка. В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмены: не нарушает чувствительности периферических тканей к действию инсулина; уменьшает экскрецию ионов кальция с мочой, что позволяет назначать его больным с выраженным остеопорозом и нефролитиазом.
Показания к применению
- эссенциальная артериальная гипертензия
Способ применения и дозы
Индипам принимают внутрь независимо от приема пищи, предпочтительно в утренние часы до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Индипам применяется как в моно- и в комбинированной терапии.
Максимальная суточная доза - 2.5 мг. Не рекомендуется превышать суточную дозу выше 2,5 мг. Более высокие дозы не увеличивают антигипертензивный эффект индапамида, однако увеличивают его мочегонный эффект. В комбинации с индапамидом могут использоваться бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, метилдопа, клонидин и другие адреноблокаторы. Применение индапамида в сочетании с мочегонными средствами не рекомендуется, поскольку это может привести к гипокалиемии.
Побочные действия
Часто:
- макуло-папулезные высыпания
Нечасто:
- рвота
- пурпура
Редко:
- тошнота, сухость во рту, запор
- аллергических реакций и, в редких случаях, кожной сыпи
- возникновения головокружения при вставании
- повышения опасности обезвоживания организма у пожилых лиц и больных сердечной недостаточностью
Очень редко:
- головокружение, чувство усталости, головная боль, парестезии
- аритмия, артериальная гипотензия
- панкреатит
- нарушение функции почек
- нарушение функции печени
- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия, гемолитическая анемия, гиперкальциемия, гипокалиемия
- ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема
Неизвестно
- развитие печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности
- возможное ухудшение течения существующей острой диссеминированной красной волчанки
- повышенная фоточувствительность
- значительная гипокалиемия, особенно у пациентов с высоким риском гипонатриемия с гиповолемией, ведущие к дегидратации и развитию ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря хлоридов может привести к вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу (редко).
- повышение уровня мочевой кислоты в плазме и сахара в крови в период лечения (необходимость назначения препарата должна быть тщательно взвешена у пациентов с подагрой и сахарным диабетом)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или к любому из вспомогательных веществ
- тяжелая недостаточность функции печени и печеночная энцефалопатия
- тяжелая недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- oдновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT
- пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, недостатком лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы, не должны принимать этот препарат
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
- одновременное применение индапамида с литием может приводить к повышению плазматического уровня лития с признаками передозировки, например при несоленой диете (пониженное выделение лития мочой). Если применения диуретических средств является необходимым, то следует систематически контролировать уровень лития в плазме и проводить соответствующую регулировку доз.
- астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, сультоприд, терфенадин, винкамин принимаемые совместно с индапамидом, у пациентов, страдающих гипокалиемией, брадикардией или имеющих удлиненный интервал QT, могут вызвать полиморфнаую желудочковою тахикардию (torsades de pointes).
- с нестероидными противовоспалительными средствами (для системного применения) и высокими дозами салицилата может понизить антигипертензивный эффект индапамида. У дегидратированных больных имеется опасность возникновения острой почечной недостаточности (снижение гломерулярной фильтрации). Поэтому в начале лечения необходимо провести контроль функции почек пациента, на фоне большого количества выпитой воды.
- амфотерицин В (в/в), глюкокортикоиды и минералокортикоиды (системные), тетракосактид, стимулирующие (раздражающие) слабительные могут вызвать гипокалиемию (эффект суммируется). Необходимо наблюдать за плазматическими уровнями калия и в случае необходимости их корригировать, особенно при одновременном лечении дигоксином.
- баклофен повышает антигипертензивный эффект. В начале лечения пациент при систематическом контроле функции почек должен выпивать большое количество воды.
- одновременный прием с дигоксином повышает риск развития гипокалиемии. В этих случаях следует систематически контролировать уровень калия в плазме, регистрировать ЭКГ, а при необходимости - изменить лечение.
- одновременное использование с ингибиторами АПФ в начале лечения и при одновременном дефиците натрия (особенно у лиц со стенозом почечной артерии) повышают риск возникновения внезапной гипотензии или острой почечной недостаточности. При эссенциальной гипертензии, когда предыдущая терапия диуретическими средствами могла вызвать дефицит натрия, рекомендуется за трое суток до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретических средств. При хронической сердечной недостаточности, в случае комбинирования индапамида с ингибиторами АПФ необходимо начинать лечение с очень низкой дозы ингибиторов АПФ и низкой дозы диуретика. При этом в течение первых недель лечения ингибитором АПФ необходимо проводить систематический контроль функции почек (уровня креатинина в плазме).
- при одновременном приеме антиаритмических средств группы Ia (хинидин , дисопирамид) и группы III (амиодарон, бретилий, соталол), необходимо учитывать опасность возникновения желудочковой тахикардии (предрасполагающим фактором является гипокалиемия, брадикардия и уже имеющийся увеличенный интервал QT).
- при приеме метформина возникает опасность возникновения лактатового ацидоза, связанного с возможной недостаточностью функции почек из-за приема диуретических средств (чаще всего петельных). Рекомендуется не подавать метформин в случае, если плазматические уровни креатинина превысят 15 мг/л (135 микромол/л) у мужчин и 12 мг/л (110 микромол/л) у женщин.
- высокие дозы йодированных контрастных веществ в комбинации с индапамидом и при одновременной дегидратации повышают риск острой недостаточности почек.
- имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и нейролептики повышают антигипертензионный эффект и повышают риск ортостатической гипотензии (эффект суммируется).
- при приеме солей кальция возникает опасность возникновения гиперкальциемии в результате уменьшения выделения кальция мочой.
- циклоспорин приводит к риску повышения плазматических уровней креатинина без изменения уровня циркулирующего циклоспорина (даже без уменьшения соотношения вода/натрий).
- кортикостероиды в результате ретенции соотношения вода/натрий могут уменьшить антигипертензивный эффект.
- калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон , триамтерен) – комбинация может быть эффективна у некоторой категории больных, но не исключается возможность возникновения гипокалиемии, а у пациентов с дисфункцией почек или с диабетом - гиперкалиемии. В этих случаях следует контролировать уровень калия в плазме, при необходимости EKG, если понадобится – изменить лечение
- слабительные средства - повышается риск развития гипокалиемии
Особые указания
При имеющемся нарушении функции печени тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут повышать риск развития печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием диуретических препаратов прекращают.
Отмечены случаи повышенной фоточувствительности при приеме тиазидных и тиазидопобных диуретиков. Во время лечения рекомендуется защищать кожу от воздействия солнечных и искусственных UVA-лучей либо прекратить прием препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозном мальабсорбционном синдроме, а также при дефиците лактазы Лаппа.
Следует тщательно контролировать уровень натрия и калия в крови, особенно у пожилых пациентов, пациентов с циррозом печени, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, истощенных больных и/или принимающих несколько препаратов одновременно. Гипокалиемия (<3,4ммоль/л), особенно при имеющемся удлинении интервала QT и брадикардии, может привести к развитию нарушений сердечного ритма типа «пируэт». При низком уровне калия требуется коррекция дозы препарата.
Прием тиазидных и тиазидоподобных диуретиков может привести к снижению экскреции кальция с мочой и развитию гиперкальциемии (следует дифференцировать с гиперпаратиреозом).
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
У пациентов с повышенным содержанием уратов в крови возможно развитие подагры или учащение приступов при имеющейся подагре.
Терапевтическое воздействие тиазидных и тиазидоподобных диуретиков наиболее эффективно при нормальной функции почек или с небольшими отклонениями (клиренс креатинина <25 мг/л или 220 мкмоль/л для взрослых). У пожилых пациентов уровень креатинина должен быть установлен с учетом возраста, веса и пола.
Гиповолемия, обусловленная потерей воды и натрия, возникающая в начале приема препарата, приводит к снижению клубочковой фильтрации и повышению содержания мочевины и креатинина в плазме крови, что может усугубить имеющуюся почечную недостаточность.
Активное вещество препарата Индипам может влиять на результаты тестов на допинг.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с потенциально опасными механизмами в связи с возможным развитием индивидуальных реакций, связанных со снижением АД, особенно на начальном этапе лечения или при комбинированной терапии с гипотензивными препаратами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, выраженная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).
Лечение: промывание желудка и/или назначения активированного угля, с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Балканфарма-Дупница АД
ул. “Самоковское шоссе” № 3
2600 Дупница, Болгария