Состав
Одна таблетка, содержит
активнoе веществo - хлоропирамина гидрохлорид 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал пшеничный; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кармеллоза; тальк; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный, безводный
состав оболочки: сополимер основной, бутилметакрилатный; полисорбат 80, желатин; гуммиарабик, высушенный распылением; тальк, титана диоксид (Е171), сахароза, макрогол 6000, глицерол.
Описание
Таблетки, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, правильной формы, с глянцевой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Этилендиамины замещенные. Хлоропирамин.
Код ATХ R06AC03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация достигается через 1-2 часа.
Распределение
Независимо от пути введения хлоропирамин равномерно распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, где связывается с Н1-рецепторами. Связывание хлоропирамина с белками плазмы крови составляет 7,9 %. Пик связывания отмечен при pH 6,8-7,4.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится почками в основном в виде неактивных метаболитов.
Выведение хлоропирамина у детей может быть более ускоренным, чем у взрослых.
При нарушении функции почек выведение хлоропирамина может уменьшаться.
При печеночной недостаточности необходимо коррекция дозы препарата из-за снижения метаболизма хлоропирамина.
Фармакодинамика
Хлоропирамин – производное этилендиамина, классический („старый” или первого поколения) блокатор Н1-гистаминовных рецепторов.
Хлоропирамин устраняет вызванные гистамином вазодилатацию, повышенную проницаемость сосудов и отек тканей. Наряду с антигистаминным действием, хлоропирамин обладает антихолинергическими свойствами и может вызвать нежелательные мускариновые эффекты при его системном применении, такие как сухость слизистой оболочки рта, запор, зрительные нарушения и повышение внутриглазного давления, задержка мочи. Проникает через гематоэнцефалический барьер и связывается с Н1-рецепторами в центральной нервной системе. В результате этого седативного действия, как и при применении других антагонистов Н1-рецепторов, могут быть сонливость, чувство слабости и усталости, головокружение. Может оказывать слабое противорвотное действие.
Действие хлоропирамина при парентеральном применении наступает быстро.
После перорального применения эффект наступает спустя 15-30 минут, максимальный терапевтический эффект достигается через 1 час, причем продолжительность действия составляет 3-6 часов.
Показания к применению
Симптоматическое лечение
- сезонный аллергический ринит, конъюнктивит
- крапивница, зудящий дерматоз, контактный дерматит, укусы насекомых,
дермографизм
- лекарственная и пищевая аллергия
Необходимо учитывать, что при пероральном применении хлоропирамин проявляет выраженное седативное действие.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают целыми, во время еды, запивая водой.
Взрослым и подросткам старше 14 лет: по 1 таблетке (25 мг) 3-4 раза в день.
Максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг м.т. При анафилактическом шоке или острых и тяжелых аллергических реакциях лечение должны начать с медленного внутривенного введения раствора для инъекций, после чего можно перейти на внутримышечное введение, за которым, при первой возможности – на пероральное применение.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и истощенных больных применение лекарственного препарата требует особой осторожности, из-за проявления повышенной чувствительности к антигистаминным препаратам в отношении их побочных действий.
При нарушении функции печени может потребоваться снижение дозы в связи со снижением метаболизма активного компонента препарата при заболеваниях печени.
При нарушении функции почек может потребоваться изменение режима приема препарата и снижение дозы в связи с тем, что активный компонент в основном виде выделяется через почки.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от типа и выраженности симптомов.
При не эффективности Аллергозана® в первые 2-3 дня необходимо рассматривать вопрос о применении препаратов из других групп.
Побочные действия
- Побочные действия представлены по системе орган-класс и частоте. Частота определяется как: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
Редко:
– сонливость, слабость, вялость, усталость, головокружение, атаксия, тремор, судороги, головная боль, эйфория, энцефалопатия, парадоксальные реакции (повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность, бессонница), более частые и более выраженные у детей и больных пожилого возраста
– затуманенное зрение, повышенное внутриглазное давление и приступ глаукомы
– аритмия, тахикардия, гипотензия
– затрудненное мочеиспускание, задержка мочи
– лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, другие дискразии
крови
Очень редко:
– дискомфорт в области эпигастрия, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, анорексия или усиление аппетита, боли в желудке
– фотосенсибилизация
Частота неизвестна
- – аллергические реакции
– миопатия
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или любому из
вспомогательных веществ препарата, к другим производным этилендиамина, хлоропирамина
- астматический приступ
- беременность и период лактации
- пилородуоденальный стеноз
- сахарный диабет
- наследственная непереносимость лактозы, фруктозы, дефицит лактазы фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сукразы-изомальтазы
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазу обострения
- закрытоугольная глаукома
- детский возраст до 14 лет
- гипертрофия предстательной железы
Лекарственные взаимодействия
При системном применении хлоропирамина возможен ряд лекарственных взаимодействий, которые имеют клиническую значимость.
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия
Хлоропирамин может потенцировать эффекты других лекарственных препаратов, подавляющих центральную нервную систему (седативные, снотворные средства, средства для наркоза, транквилизаторы, симпатолитики, анксиолитики, наркотические анальгетики).
Его одновременное применение с другими антигистаминными лекарственными препаратами может привести к взаимному потенцированию их побочных действий.
Трициклические антидепрессанты могут потенцировать седативный эффект и атропиноподобные побочные действия хлоропирамина.
При одновременном применении атропина, лекарственных препаратов с атропиноподобным действием и хлоропирамина увеличивается риск появления побочных действий, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.
Одновременное применение кофеина или фенамина с хлоропирамином ведет к уменьшению или устранению его действия на ЦНС.
Одновременное применение хлоропирамина с ингибиторами МАО может вызвать усиление побочных действий. Чтобы избежать подобный риск, необходим двухнедельный интервал после прекращения применения ингибиторов моноаминоксидазы.
Алкоголь усиливает депрессивный эффект хлоропирамина на центральную нервную систему.
Токсические эффекты ототоксических лекарственных препаратов могут быть замаскированы хлоропирамином.
При применении антигистаминных препаратов возможно подавление реакций при проведении кожных проб для установления аллергенов, поэтому их не следует проводить в течение несколько дней после прекращения лечения лекарственными препаратами.
Фармакокинетические лекарственные взаимодействия
Нет данных о фармакокинетических лекарственных взаимодействиях хлоропирамина.
Особые указания
Из-за наличия атропиноподобного действия, хлоропирамин следует применять с осторожностью у пациентов с гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, заболеваниями печени, бронхиальной астмой, аденомой предстательной железы.
При пероральном лечении хлоропирамином возможно усиление симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
При пероральном применении хлоропирамина токсические симптомы ототоксических лекарственных препаратов могут быть замаскированы.
Подавляющие эффекты хлоропирамина на центральную нервную систему могут быть усилены алкоголем, поэтому его не следует употреблять во время лечения лекарственным препаратом.
При лечении антигистаминными препаратами, хотя и редко, можно наблюдать гематологические нарушения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия). При появлении необъяснимого повышения температуры тела, ларингита, покраснения горла, желтухи, бледности, подкожных кровоизлияний, неожиданного кровотечения, изменения картины крови, лечение хлоропирамином следует немедленно прекратить.
- Лекарственный препарат содержит пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.
Применение у пожилых
При пероральном или инъекционном лечении хлоропирамином пациентов старше 65 лет более возможно появление головокружения, седации и гипотензии.
Применение в педиатрии
Лечение хлоропирамином у подростков должно проводиться под контролем врача, поскольку у них атропиноподобные эффекты возбуждения хлоропирамина более выражены.
Беременность и период лактации
Беременность
Лечение хлоропирамином противопоказано при беременности.
Грудное вскармливание
Лечение хлоропирамином противопоказано при грудном вскармливании. В случае необходимости лечения хлоропирамином кормящих грудью женщин, грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Аллергозана® при системном применении в умеренной степени оказывает влияние на способность управлять транспортным средством и работу с движущими механизмами.
При применении Аллергозана® перорально или инъекционно возможно появление сонливости, нарушения координации и замедления реакций. Если необходимо лечение Аллергозана®, водителям транспортных средств и операторам машин рекомендуется прекращение деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.
Передозировка
Симптомы передозировки при системном применении хлоропирамина
У детей: мидриаз, гиперемия, гипертермия, нарушение координации, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, судороги, тахикардия, кома.
У взрослых: наблюдается головокружение, сонливость, подавление рефлексов и активного внимания, кома; возможны психомоторное возбуждение, судороги, редко гипертермия и гиперемия кожи.
Лечение
Специфического антидота нет. Проводится симптоматическое лечение - промывание желудка, применение активированного угля при пероральном использовании хлоропирамина, водно-солевых растворов и проведение дыхательной и сердечно-сосудистой реанимации.
Форма выпуска и упаковка
По 20 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной твердой, бесцветной, прозрачной и фольги алюминиевой.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО „Софарма”
ул. Илиенское шоссе 16
1220 София, Болгария
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО „Софарма”, Болгария
ул. Илиенское шоссе 16
1220 София, Болгария
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
«Софарма Казахстан» Товарищество с ограниченной ответственностью в г. Алматы, Казахстан, 050036, мкр. «Мамыр 4», д. 190
Номер телефона: 7 (727) 380 01 03, 380 01 37, 380 01 42 (вн. 108)
Номер факса: 7 (727) 381 63 86
Адрес электронной почты: info@sopharma.kz