Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь масляный 0,5 мг/мл
Cостав
1 мл раствора (40 капель) содержит
активное вещество – колекальциферол 0,5 мг
(соответствует 20 000 ME витамина D3)
вспомогательное вещество - триглицериды средней цепи
Описание
Прозрачный, слегка желтоватый, вязкий раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Витамины. Витамины А и Д и их комбинация. Витамин Д и его производные. Колекальциферол.
Код АТХ А11СС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При поступлении витамина Д с пищей, он практически полностью всасывается вместе с жирами. Более высокие дозы всасываются в соотношении приблизительно 2:3. Витамин Д транспортируется в печень специфическим протеином. В печени он метаболизируется микросомальными гидроксилазами в 25-гидроксиколекальциферол. Витамин D и его метаболиты выводятся с желчью и калом.
Витамин Д накапливается в мышечной и жировой ткани и поэтому имеет длительный биологический период полураспада. При приеме высоких доз витамина Д концентрация 25-гидроксивитамина Д в сыворотке крови может быть повышенной в течение нескольких месяцев. Гиперкальциемия, вследствие передозировки, может сохраняться в течение нескольких недель.
Фармакодинамика
Колекальциферол (витамин Д3) образуется в коже под влиянием УФ-излучения из 7-дигидрохолестерола и преобразуется в биологически активную форму, 1,25-дигидроксиколекальциферол, в два этапа гидроксилирования, сначала в печени (позиция 25), затем в почечной ткани (позиция 1). Совместно с паратгормоном и кальцитонином 1,25-дигидроксиколекальциферол оказывает значимое влияние на регуляцию кальциевого и фосфорного метаболизма. В своей биологически активной форме витамин Д3 стимулирует всасывание кальция в кишечнике, включение кальция в остеоид и высвобождения кальция из костной ткани. При дефиците витамина D не происходит должной кальцификации скелета (проявляется в виде рахита) или происходит декальцификация костей (остеомаляция). Дефицит кальция и/или витамина D приводит к обратимому повышению секреции паратгормона. Такие случаи вторичного гаперпаратиреоидизма приводят к повышенной хрупкости костной ткани и переломам.
В зависимости от выработки, физиологической регуляции и механизма действия, витамин Д3 может считаться предшественником стероидного гормона. Помимо синтеза в коже, колекальциферол может поступать с пищей или в форме фармацевтического препарата. Поскольку в последнем случае ингибирования синтеза витамина Д в коже не происходит, может случиться передозировка и интоксикация.
Показания к применению
- профилактика и лечение рахита и остеомаляции у детей и взрослых
- профилактика дефицита витамина Д у пациентов, имеющих риск данного состояния без патологии всасывания в кишечнике
- поддерживающая терапия при остеопорозе у взрослых
- профилактика рахита у недоношенных новорожденных младенцев
- профилактика дефицита витамина Д при мальабсорбции у взрослых и детей
- лечение гипопаратиреоза у взрослых
Способ применения и дозы
Профилактика рахита: по 1 капле (500 ME) ежедневно. Обычно у младенцев Вигантол® применяется со 2-й недели жизни до конца 1 года, затем необходима корректировка дозы, особенно в зимние месяцы. Новорожденным недоношенным детям обычно назначают по 2 капли (1000 ME витамина Д) в сутки, но доза должна быть определена врачом.
Профилактика дефицита витамина Д у пациентов, подверженных данному риску без патологии всасывания в кишечнике: по 1 капле препарата Вигантол® (около 500ME витамина Д) в день.
Поддерживающая терапия остеопороза: по 2 капли препарата Вигантол® (около 1000 ME витамина Д) в день.
Профилактика недостаточности витамина Д при синдроме мальабсорбции: обычно рекомендуется 6-10 капель препарата Вигантол® (около 3000 – 5000 ME витамина Д) в день, но доза должна быть определена врачом.
Лечение рахита и остеомаляции, вызванной недостаточностью витамина Д: обычно рекомендуется от 2 до 10 капель препарата Вигантол® (около 1000 – 5000 ME витамина Д3) в день, но доза должна быть определена врачом в зависимости от причины и тяжести заболевания. Обычная длительность лечения – 1 год.
Лечение гипопаратиреоза: в зависимости от концентрации в плазме крови кальция назначают 20–40 капель препарата Вигантол® (около 10000 – 20000 ME витамина Д) в день. Если требуется более высокая доза, то рекомендуется прием препаратов с более высокой дозировкой.
При длительном применении следует регулярно проверять уровень кальция в крови и моче, а также почечную функцию, измеряя креатинин сыворотки крови. При необходимости, следует корректировать дозу в соответствии с нормальным содержанием уровня кальция в крови.
Капли дают в ложке воды, молока, другой жидкости или детского питания после завершения приготовления и остужения. Длительность применения зависит от патологии.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов неизвестна.
Обмен веществ и нарушение питания:
- гиперкальциемия и гиперкальциурия
Заболевания желудочно-кишечного тракта:
- расстройства желудочно-кишечного тракта (запор, метеоризм, тошнота, боли в животе или диарея)
Болезни кожи и подкожных тканей:
- аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница)
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному или любому вспомогательному веществу препарата
- гиперкальциемия и/или гиперкальциурия
Лекарственные взаимодействия
Барбитураты или фенитоин: возможно понижение концентрации 25-ОН D (25-гидроксикальциферол) в плазме и увеличение количества неактивных метаболитов.
Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой и, соответственно, повышать риск гиперкальциемии. У таких пациентов необходимо проводить постоянный мониторинг концентрации кальция в плазме крови и моче.
Дигиталис (сердечные гликозиды): пероральный прием витамина Д может усилить эффект и токсичность дигиталиса в результате повышенного уровня кальция (риск нарушения ритма сердца). У таких пациентов необходимо контролировать показатели уровня кальция, ЭКГ и корректировать дозы сердечных гликозидов (дигоксина или дигитоксина).
Одновременное применение с глюкокортикоидами может снижать эффект препарата.
Витамин Д может комбинироваться с метаболитами и аналогами витамина Д (например, кальцитриол) только в исключительных случаях и под контролем уровня кальция в сыворотке крови.
Рифампицин и изониазид могут снижать эффект препарата из-за увеличения скорости биотрансформации.
Особые указания
При приеме других витамин Д-содержащих лекарственных средств, следует учитывать дозу витамина Д содержащегося в Вигантоле®. Дополнительное потребление витамина Д или кальция должно проходить под наблюдением врача. В этом случае следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче.
У пациентов с почечной недостаточностью, принимающих Вигантол®, следует контролировать влияние на обмен веществ кальция и фосфора.
Пациентам, предрасположенным к возникновению кальцийсодержащих камней в почках не следует принимать Вигантол®.
Следует с осторожностью принимать Вигантол® пациентам с нарушением мочевыделения кальция и фосфата, пациентам, получающим терапию производными бензотиадиазина и неподвижным пациентам (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). Так же следует соблюдать осторожность при приеме Вигантол® пациентам, страдающим саркоидозом по причине риска повышенного преобразования витамина Д в его активный метаболит. У этих пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме и моче.
Не следует принимать Вигантол® при псевдогипопаратиреозе, так как при этом заболевании потребность в витамине Д может быть снижена, что может привести к риску длительной передозировки.
Суточные дозы более 500МЕ/сутки
При длительном лечении препаратом Вигантол® следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче и проверять функцию почек измерением креатинина сыворотки крови. Эти проверки наиболее важны для пациентов пожилого возраста и при сопутствующем применении сердечных гликозидов или диуретиков. В случае гиперкальциемии или появлении признаков нарушения функции почек, необходимо снизить дозу или прекратить лечение. Так же рекомендуется снизить дозу или прекратить прием, если уровень кальция в моче превышает 7.5 моль/24 часа (300мг/24 часа).
Суточные дозы более 1000 МЕ/сутки
При длительном применении дозы Вигантол®, превышающей 1000 МЕ витамина Д в сутки, следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови.
Беременность и лактация
Суточные дозы до 500 МЕ
При данной суточной дозе никакого риск передозировки не выявлен.
Нужно предотвращать длительную передозировку витамина Д, т.к. гиперкальциемия, как результат передозировки, может вызывать дефекты физического и умственного развития плода, надклапанный аортальный стеноз и ретинопатию у ребенка.
Суточные дозы более 500 МЕ
Вигантол® в таких дозах должен применяться только при необходимости и только в дозах, абсолютно необходимых для предотвращения дефицита. Передозировку витамина D при беременности нужно предотвращать, т.к. длительная гиперкальциемия может вызывать дефекты физического и умственного развития плода, надклапанный аортальный стеноз и ретинопатию у ребенка.
Витамин Д3 и его метаболиты проникают в грудное молоко, это необходимо учитывать при назначении препарата. Случаев передозировки у младенцев на грудном вскармливании зафиксировано не было.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не обнаружены.
Передозировка
Острая или хроническая передозировка витамина Д3 может привести к гиперкальциемии, которая может быть персистентной и, возможно, опасной для жизни.
Симптомы неспецифичны: нарушения сердечного ритма, жажда, обезвоживание, адинамия, нарушение сознания, тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита, усталость, головная боль, мышечная боль, боль в суставах, мышечная слабость, постоянная сонливость, азотемия, нерокальциноз, почечнокаменная болезнь, полидипсия и полиурия, и в конечном счете эксикоз. Типичные биохимические признаки: гиперкальциемия, гиперкальциурия, повышние концентрации 25-гидроксиколекальциферола.
Длительная передозировка может привести к гиперкальциемии и гиперкальциурии. Кроме того, хроническая передозировка может привести к кальцификации в сосудах и тканях, а так же к кальцинозу паренхиматозных органов.
Лечение: необходимо отменить прием препарата и провести регидратацию. Дальнейшее лечение симптоматическое и может включать инфузионную терапию, глюкокортикоиды, форсированный диурез, кальцитонин, бисфосфонаты, диету с малым содержанием кальция или без кальция. При олигоанурии необходим гемодиализ с использованием диализата без содержания кальция. Специфический антидот не существует.
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл препарата помещают во флакон из темного стекла (тип III), укупоренный полиэтиленовой пробкой-капельницей и белой навинчивающейся полипропиленовой крышкой.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Период применения после первого вскрытия 6 месяцев.
Не использовать препарат после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Мерк КГаА, Дармштадт, Германия