Лекарственная форма
Таблетки 24 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – бетагистина дигидрохлорид 24 мг,
вспомогательные вещества: повидон K 90, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), кислота стеариновая
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне. Диаметр около 11.3 мм, высота от 3.2 до 3.6 мм
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин
Код АТХ N07CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь бетагистина дигидрохлорид быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После всасывания бетагистин практически полностью метаболизируется в основной неактивный метаболит – 2-пиридилуксусную кислоту (2-РАА). Уровни бетагистина в плазме крови очень низкие. Таким образом, оценка фармакокинетики бетагистина основана на определении уровня 2-РАА в плазме крови и моче.
Максимальная концентрация (Сmax) метаболита ниже при приеме препарата во время еды, по сравнению с приемом бетагистина натощак. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции бетагистина, а лишь замедляет ее, так как показатель общей абсорбции одинаков при обоих условиях.
Распределение
Мало и почти не связывается с белками плазмы крови. Процент связывания бетагистина с белками - менее 5%.
Максимальная концентрация 2-РАА в плазме крови достигается через 1 час
после приема бетагистина внутрь, период полувыведения составляет около 3,5 часов.
Выведение
2-РАА практически полностью выводится из организма с мочой. В интервале доз между 8 мг и 48 мг около 85% от введенной дозы выводится с мочой. Почечный или фекальный путь экскреции бетагистина имеют небольшое значение.
Скорость выведения остается постоянной при приеме внутрь дозы бетагистина от 8 до 48 мг и указывает на линейный характер его фармакокинетики, а так же, что вовлеченные пути метаболизма не насыщены.
Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина изучен недостаточно. Существует несколько гипотез, которые подтверждаются данными клинических и доклинических исследований.
Бетагистин воздействует на гистаминергическую систему:
Бетагистин является слабым агонистом Н1- и сильным антагонистом Н3-рецепторов в ткани нервной системы, и практически не имеет сродства к Н2-рецепторам.
Бетагистин повышает выработку и выброс гистамина посредством блокирования пресинаптических Н3-рецепторов, а также снижая количество Н3-рецепторов.
Бетагистин улучшает микроциркуляцию как в кохлеарной области, так и в ткани головного мозга:
Фармакологические исследования показывают, что улучшается микроциркуляция в сосудистой полоске внутреннего уха, возможно, посредством расслабления прекапиллярного сфинктера микрососудов внутреннего уха.
Так же исследования показали, что бетагистин повышает церебральный кровоток у человека.
Бетагистин способствует облегчению вестибулярной компенсации:
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации; этот эффект характеризуется повышением выработки и выброса гистамина и осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторам.
У человека период восстановления после вестибулярной нейроэктомии уменьшается при лечении бетагистином.
Бетагистин изменяет возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах:
Бетагистин оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, продемонстрированные в доклинических исследованиях, могут объяснить терапевтические преимущества бетагистина при лечении вестибулярных расстройств. Эффективность бетагистина была доказана в клинических исследованиях при лечении больных с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера улучшением показателей тяжести и частоты приступов головокружения.
Показания к применению
- синдром Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, включая головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой), шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость)
Способ применения и дозы
Взрослые
Рекомендованная доза составляет 12-24 мг два раза в день во время еды или после, запивая достаточным количеством воды. Если этой дозировки не достаточно, суточная доза может быть увеличена, но не должна превышать 48 мг.
Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента. У некоторых пациентов улучшение может наступить после двухнедельного курса лечения.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Особые группы пациентов: не требуется особого подбора дозы Вестибо у пожилых пациентов, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Побочные действия
Ниже приведен перечень нежелательных эффектов с указанием частоты случаев возникновения при лечении бетагистином больных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях [очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10000)].
Часто
- тошнота, диспепсия
- головная боль
Частота неизвестна
- кожные и подкожные реакции гиперчувствительности, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд
- рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота и метеоризм (купирование в таких случаях обеспечивается принятием дозы во время еды или снижением дозы)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному и/или к любому из вспомогательных компонентов препарата
- феохромоцитома
- непереносимость лактулозы, синдром мальабсорбции глюкозы - галактозы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами in vivo не проводились. Согласно результатам исследований in vitro вероятность ингибирования ферментов цитохрома Р450 в живом организме отсутствует.
Данные лабораторных анализов свидетельствуют об ингибировании метаболизма бетагистина препаратами, способными ингибировать моноамин-оксидазы (МАО), включая МАО подтипа B (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при сопутствующем применении бетагистина и ингибиторов МАО (в том числе, МАО-В выборочно).
Антигистаминные средства уменьшают активность бетагистина.
Этиловый спирт, пириметамин, сальбутамол усиливают эффект бетагистина.
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие Вестибо с антигистаминными препаратами может повлиять на эффективность одного из данных препаратов.
Особые указания
С осторожностью препарат назначают пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, из-за риска развития диспепсии во время лечения. Пациентам с бронхиальной астмой, крапивницей, сыпью и аллергическим ринитом, так же следует проявлять осторожность при назначении Вестибо, из-за возможности обострения данных симптомов.
Пациенты с бронхиальной астмой нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения Вестибо.
Следует соблюдать осторожность при лечении препаратом пациентов с тяжелой гипотензией.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Вестибо не оказывает либо оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, диспепсия, атаксия, судороги при приеме доз, многократно превышающие рекомендованные (больше 640 мг). Легочные или сердечные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки бетагистина, особенно в сочетании с другими лекарственными препаратами.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Каталент Германия Шорндорф ГмбХ, Германия