Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.
Код АТХ C09CA07
Показания к применению
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых
Сердечно-сосудистая профилактика
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов:
- с проявлением атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, инсульт, заболевание периферических артерий) или
- с сахарным диабетом II типа с зарегистрированным повреждением органов-мишеней
Противопоказания
- гиперчувствительность к телмисартану или к любому из компонентов
- беременность и период лактации
- нарушения проходимости желчевыводящих протоков
- нарушение функции печени
- одновременное применение с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2)
- наследственная непереносимость фруктозы
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Необходимые меры предосторожности при применении
Беременность
Прием антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII) не следует начинать во время беременности. Если не считается, что лечение АРАII является основным, пациентке, планирующей беременность, следует заменить гипотензивное лечение на альтернативное, которое обладает установленным профилем безопасности для применения во время беременности. Если беременность установлена, лечение АРАII следует прекратить немедленно, и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.
Заболевание печени
Телмисартан нельзя принимать пациентам с холестазом, закупоркой желчи или тяжелой печеночной недостаточностью, так как телмисартан, главным образом, выводится вместе с желчью. У этих пациентов будет наблюдаться сниженный печёночный клиренс телмисартана. Телмисартан следует применять только с осторожностью у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.
Вазоренальная гипертензия
Существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности, если пациенты с билатеральным почечным артериальным стенозом или стенозом артерии единственной функционирующей почки принимают лекарства, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушение функции почек и трансплантация почки
Если пациенты с нарушенной функцией почек принимают телмисартан, рекомендуется периодическое наблюдение за уровнями калия и креатинина в сыворотке. Опыт применения приема телмисартана пациентами с недавней пересадкой почки отсутствует.
Внутрисосудистая гиповолемия
Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может наблюдаться у обезвоженных пациентов, в результате интенсивного приема диуретических препаратов, диеты с ограничением соли, диареи или рвоты. Эти симптомы должны быть устранены перед приемом телмисартана. Перед приемом телмисартана нужно восстановить объем жидкости и/или дефицит натрия в организме до нормального уровня.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:
В результате подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, гипотензия, обморок, гиперкалиемия и изменения почечной функции (включая острую почечную недостаточность) отмечались у восприимчивых пациентов, особенно в комбинации с лекарствами, которые влияют на эту систему. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (напр., путем добавления ингибитора АПФ к антагонисту рецептора ангиотензина II) не рекомендуется пациентам, уже получающих гипотензивные препараты, и должна быть ограничена отдельными случаями под пристальным наблюдением за почечной функцией.
Прочие состояния с активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
У пациентов, с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, лечение препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, как телмисартан, сопровождалось острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Первичный альдостеронизм
Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не отвечают на антигипертензивные препараты, действующие путем подавления ренин-ангиотензиновой системы. Следовательно, прием телмисартана не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и с другими сосудорасширяющими средствами, нужно соблюдать особую осторожность у пациентов, страдающих стенозом аортального или митрального клапанов, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Гиперкалиемия
Прием препаратов, которые воздействуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему могут вызвать гиперкалиемию.
Для людей пожилого возраста, для пациентов с почечной недостаточностью, с диабетом, для пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные препараты, которые могут увеличить уровень калия в крови, и/или для пациентов с сопутствующими заболеваниями, гиперкалиемия может стать фатальной.
Прежде чем рассматривать совместное применение лекарственных средств, которые воздействуют на ренин-ангиотензин-альдестероновую систему, следует провести оценку соотношения пользы и риска. Основные факторы риска гиперкалиемии, которые следует учитывать:
- Сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (> 70 лет).
- Комбинация с одним или несколькими другими лекарственными средствами, которые воздействуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и/или калиевые добавки. Лекарственные средства или терапевтические классы лекарственных средств, которые могут вызвать гиперкалиемию: заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммуносупресоры (циклоспорин или такролимус) и триметоприм
- Сопутствующие состояния, в частности дегидрация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекционное заболевание), клеточный лизис (например, острая ишемия конечности, острый некроз скелетных мышц, обширная травма).
Рекомендован тщательный контроль уровня калия в сыворотке для пациентов из группы риска.
Сорбит
Рекомендуемая суточная доза Телзап® 80 мг в таблетках содержит 324,4 мг сорбита. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать этот препарат.
Прочее
Из наблюдений за действием ингибиторов АПФ, телмисартан и прочие антагонисты ангиотензина менее эффективны в снижении артериального давления у людей черной расы, чем у представителей других рас, вероятно, из-за низкого уровня ренина у представителей черной расы, страдающих повышенным давлением.
Как в случае с прочими гипотензивными препаратами, значительное снижение артериального давления у пациентов, страдающих ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Лекарственные препараты или терапевтический класс лекарственных препаратов, которые могут вызвать гиперкалиемию: заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы ЦОГ2), гепарин, иммуносуппрессоры (циклоспорин или такролимус), триметоприм.
Возникновение гиперкалиемии зависит от сопутствующих факторов риска.
Совместное применение, которое не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики или добавки с калием
Антагонисты ангиотензина II снижают потерю калия, вызванную действием диуретиков. Калийсберегающие диуретики: спиринолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или калийсодержащие солезаменители могут вызвать значительное увеличение уровня калия в сыворотке. Если, из-за установленной гипокалиемии, показан одновременный прием препаратов, их нужно принимать с осторожностью и при частом мониторинге уровня калия в сыворотке.
Литий:
Обратимое увеличение концентраций лития в сыворотке и его токсичность были отмечены во время одновременного приема лития с ингибиторами АПФ, и, в редких случаях, с антагонистами ангиотензина II. Если комбинированный прием препаратов необходим, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке.
Совместное применение с осторожностью
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС)
НПВС (ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) могут снижать антигипертензивное действие антагонистов ангиотензина II. У некоторых пациентов с нарушенной почечной функцией (пациенты с обезвоживанием или пациенты пожилого возраста с нарушенной почечной функцией) одновременный прием антагонистов ангиотензина II и активных веществ, которые подавляют циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая вероятную острую почечную недостаточность, которая обычно носит обратимый характер. Следовательно, такая комбинация должна применяться с осторожностью, особенно людям пожилого возраста. Во время лечения пациенты должны получать адекватное количество жидкости и нужно осуществлять мониторинг почечной функции после начала совместного применения и далее регулярно.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуректики):
Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может вызвать обезвоживание организма и риск гипотензии при начале приема телмисартана.
Совместное применение, которое следует принять во внимание
Другие антигипертензивные препараты
Гипотензивное действие телмисартана, может усиливаться при одновременном приеме других антигипертензивных лекарственных препаратов.
Основываясь на фармакологических свойствах, можно ожидать, что следующие лекарственные препараты могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных препаратов, включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться при приеме алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
Кортикостероиды (системного действия): одновременный прием снижает антигипертензивный эффект.
Беременность и лактация
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендовано в течение первого триместра беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано в течение второго и третьего триместра беременности.
Беременность
Нет адекватных данных по применению телмисартана у беременных женщин.
Если не считается, что лечение АРАII является основным, пациентке, планирующей беременность, следует заменить лечение на альтернативное, которое обладает установленным профилем безопасности для применения во время беременности. Если беременность установлена, лечение АРАII следует прекратить немедленно, и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.
Известно, что прием антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности является фетотоксичным для человека (ухудшение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа) и токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если прием антагонистов рецепторов ангиотензина II произошел, начиная со второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа.
Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии.
Кормление грудью
Данных по применению телмисартана во время кормления грудью нет, поэтому, Телзап® принимать не рекомендуется, и предпочтительно перейти на альтернативное лечение с лучшими установленными профилями безопасности во время кормления грудью, особенно в отношении новорожденных или недоношенных детей.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования относительно влияния препарата на способность вождения и работы с техникой не проводились. Тем не менее, при вождении автомобиля или работы с техникой следует отметить, что препарат Телзап® может вызвать головокружение и сонливость.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
Обычно эффективная доза составляет 40 мг один раз в день. Некоторым пациентам может помочь суточная доза в 20 мг. Прием дозы в 20 мг можно получить, разделив таблетку в 40 мг вдоль разделительной линии. Если целевое артериальное давление не достигнуто, дозу телмисартана можно увеличить максимум до 80 мг раз в день. В качестве альтернативы, телмисартан можно принимать вместе с диуретиками тиазидного типа, как гидрохлоротиазид, которые оказывают дополнительный эффект на снижение артериального давления вместе с телмисартаном. Если вы хотите увеличить дозу, нужно помнить, что максимальный антигипертензивный эффект достигается через четыре-восемь недель после начала приема препарата.
Сердечно-сосудистая профилактика
Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.
В начале приема телмисартана для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется пристальный мониторинг артериального давления, и, если это необходимо, корректировать дозу.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность: для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек не требуется корректировать дозу. Относительно пациентов с серьезными заболеваниями почек или с гемодиализом опыт приема препарата ограничен. Для этих пациентов рекомендуется нижняя начальная доза в 20 мг
Печеночная недостаточность
У пациентов с легкой или умеренной недостаточностью печени доза не должна превышать 40 мг один раз в день.
Пациенты пожилого возраста
Корректировка дозы не требуется.
Метод и путь введения
Перорально
Передозировка
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки телмисартана могут быть гипотензия и тахикардия; также были отмечены брадикардия, головокружение, увеличение креатинина в сыворотке, и острая почечная недостаточность.
Лечение: Пациент должен находиться под строгим наблюдением, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Лечение зависит от времени после приема и от степени выраженности симптомов. Потенциальные меры включают вызывание рвоты и/или промывание желудка, применение активированного угля. Показан контроль электролитов и креатинина сыворотки. В случае гипотензии, пациента нужно уложить на спину, и часто давать ему соленое питье. Гемодиализ неэффективен.
Нежелательные реакции
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто: инфекции мочевыводящих путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит;
Неизвестно: сепсис, в том числе с летальным исходом1.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: анемия;
редко: тромбоцитопения;
неизвестно: эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: гиперкалиемия;
редко: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Нарушения со стороны психики
Нечасто: бессонница, депрессия;
редко: тревога.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: обморок;
редко: сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: зрительные расстройства.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: брадикардия;
редко: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: выраженное снижение АД2, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка, кашель;
очень редко: интерстициальная болезнь легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;
редко: сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: нарушение функции печени/поражение печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожный зуд, гипергидроз, сыпь;
редко: ангионевротический отек (также с летальным исходом), экзема, эритема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь;
неизвестно: крапивница
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: боль в спине (ишиалгия), мышечные спазмы, миалгия;
редко: артралгия, боль в конечностях.
Неизвестно: боль в сухожилиях (тенденитоподобный синдром).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Нечасто: боль в груди, астения (слабость);
редко: гриппоподобный синдром.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Нечасто: повышение концентрации креатинина в плазме крови;
редко: снижение гемоглобина, повышение содержания мочевой кислоты в крови, повышение креатинфосфокиназы (КФК) в крови.
1 В исследовании PRoFESS наблюдали увеличение случаев сепсиса при приеме телмисартана по сравнению с плацебо. Это явление может быть случайным или связанным с механизмом, неизвестным в настоящее время.
2 Гипотензия регистрировалась как частая у пациентов с контролируемым артериальным давлением, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистых заболеваемости в добавлении к стандартному лечению.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»
ndda.kz
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг соответственно,
вспомогательные вещества: меглюмин, сорбитол, натрия гидроксид, повидон 25, магния стеарат
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки бело-желтого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью и риской с двух сторон (для дозировки 40 мг), с маркировкой «80» на одной стороне (для дозировки 80 мг)
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Санофи Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Турция
Kucukkaristiran Mahallesi, Merkez Sokak, No: 223/A 39780, Buyukkaristiran, Luleburgaz, Kirklareli, Турция
Держатель регистрационного удостоверения
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, г. Алматы, пр. Н. Назарбаев 187Б Республика Казахстан
телефон: +7 (727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
Адрес электронной почты: [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, г. Алматы, пр. Н. Назарбаев, 187Б
Тел.: +7 (727) 244 50 96
Факс: +7 (727) 258 25 96
Адрес электронной почты: [email protected], [email protected]