Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – цитиколин натрия 523.60 мг (эквивалентного цитиколину 500.00 мг).
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрия кроскармеллоза (Примолоза).
(Полный список вспомогательных веществ см. в разделе "Перечень вспомогательных веществ")
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью красного цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной риской на одной стороне и плоские с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы, применяемые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD - Attention deficit hyperactivity disorder) и ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Цитиколин.
Код ATХ N06BX06
Фармакокинетические свойства
Цитиколин - ноотропный препарат, действующее вещество цитиколин является пиримидиновым 5'-нуклеотидом, который служит важным прекурсором в процессе синтеза лецитина (фосфатидилхолина) и других фосфолипидов.
Механизм действия
Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах - положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.
Фармакодинамические эффекты
Цитиколин является источником холина, увеличивая синтез ацетилхолина и стимулирует биосинтез структурных (опорных) фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функции мембранных механизмов, в т.ч., функционированию ионообменных насосов и погруженных в них рецепторов, модуляция которых является необходимым условием нейропередачи.
Цитиколин смягчает наблюдающиеся при гипоксии и ишемии мозга симптомы, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.
Цитиколин эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических расстройств дегенеративной и сосудистой этиологии.
Клиническая эффективность и безопасность
Нет никаких клинических данных, которые являются дополнительными к тем, которые уже включены в другие разделы этого ОХЛП.
Дети
Опыт применения лекарственного средства у детей ограничен.
Абсорбция
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, биодоступность составляет примерно 99%.
Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. Печень может синтезировать лецитин из холина и повторно синтезировать цитиколин из цитидина и холина После приема препарата концентрация холина в плазме существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Элиминация
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма: 2%-3% - почками, менее 1% через кишечник и около 12% с выдыхаемым СО2 (углекислым газом). В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается с выдыхаемым СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Данные доклинической безопасности
Цитиколин является природным соединением, который содержится в организме и является предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов).
Исследования хронической токсичности при пероральном введении (1,5 г/кг/сут в течение 6 месяцев на собаках) и внутрибрюшинном введении (1 г/кг/сут в течение 12 недель у крыс) не выявили каких-либо существенных отклонений в отношении приема препарата. Внутривенное введение 300-500 мг/кг/день цитиколина в течение 3 месяцев у собак вызывало токсические проявления лишь сразу после инъекции, такие как рвота, иногда наблюдались диарея и усиленное слюноотделение.
Цитиколин вводили кроликам-альбиносам в дозе 800 мг/кг во время фазы органогенеза, то есть с 7 по 18 день беременности. Животных умерщвляли на 29 день и проводили тщательное обследование плодов и их матерей. Признаков материнской или эмбриофетальной токсичности не наблюдалось. Влияние на органогенез было незначительным, наблюдалась лишь небольшая задержка черепного остеогенеза у 10% обработанных плодов.
Показания к применению
- лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения
- черепно-мозговая травма и ее последствия
- когнитивные, сенситивные, моторные и неврологические расстройства, вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения при деменции.
Способ применения и дозы
Режим дозирования
Доза должна быть подобрана индивидуально.
Рекомендованная дозировка от 500 до 1000 мг в день (1 – 2 таблетки).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Не требуется корректировка дозировки для данной возрастной группы.
Дети
Нет достаточных данных относительно применения цитиколина детям, поэтому не рекомендуется назначать препарат этой возрастной категории пациентов.
Способ применения
Перорально.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цитиколину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1
- состояние с высоким тонусом парасимпатической нервной системы (ваготония).
Меры предосторожности
Цитиколин может вызывать гипотензию.
Препарат Строцит 500 содержит 28 мг натрия на таблетку.
Осторожно при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофексонат.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Соответствующие хорошо контролируемые исследования цитиколина в период беременности отсутствуют. Во время беременности цитиколин следует применять, только если потенциальная польза оправдывает наличие потенциального риска для плода.
Кормление грудью
Соответствующие хорошо контролируемые исследования цитиколина в период лактации отсутствуют. Необходима осторожность при кормлении грудью, поскольку неизвестно, выделяется ли цитиколин в грудное молоко.
Фертильность
Нет доступных клинических данных.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные эффекты следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механізмами.
Побочное действие
Очень редко (<1/10,000) (включая индивидуальные реакции)
- аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснение кожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитие анафилактического шока
- головная боль, головокружение, усталость, галлюцинации, возбуждение, бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор
- диспноэ
- тошнота, рвота, диарея
- повышение или кратковременное понижение артериального давления.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий препарата.
Лечение: симптоматическое.
Перечень вспомогательных веществ
- Целлюлоза микрокристаллическая (РН 101)
- Крахмал кукурузный
- Повидон (К 30)
- Тальк очищенный
- Кремний коллоидный безводный
- Натрия кроскармеллоза (Примолоза)
- Магния стеарат
- Вода очищенная
Оболочка:
Опадри коричневый 06F86813:
- гидроксипропилметилцеллюлоза (Гипромеллоза 2910) (Е 464) 5сР
- гидроксипропилметилцеллюлоза (Гипромеллоза 2910) (Е 464) 15сР
- титана диоксид (Е 171)
- макрогол/полиэтиленгликоль (Е 1521)
- железа (III) оксид желтый (Е 172)
- тальк (Е 553b)
- вода очищенная
Несовместимость
Не применимо
Срок годности
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Меры предосторожности при хранении
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 3 контурные безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним
Не применимо
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Держатель регистрационного удостоверения
Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
Sun House, Plot No. 201 B/1, Western Express Highway, Goregoan (E), Mумбай - 400 063, Махараштра, Индия
Тел./факс (91-79) 23253417
www.sunpharma.com
Представитель держателя регистрационного удостоверения
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство «Компании Сан Фармасьютикал Индастриез Лимитед»
Казахстан, город Алматы, район Бостандыкский, улица Манаса, дом 32А, оф. 602, почтовый индекс 050040
Тел.: 8 (727) 2378451, 2378450, 88000805202
эл. адрес: [email protected]