Лекарственная форма
Раствор для инъекций 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл
Состав
1 ампула (4 мл) содержит
активное вещество - цитиколин натрия в пересчете на 100 % вещество 500 мг или 1000 мг;
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная или натрия гидроксид, вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы другие. Цитиколин.
Код АТХ N06В Х06.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Цитиколин хорошо всасывается при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковы.
Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин – на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.
Только незначительное количество введеной дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %). Приблизительно 12 % введеной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза – быстрое выведение (с мочой – в течение первых 36 часов, через дыхательные пути – в течение первых 15 часов), вторая фаза – медленное выведение. Основная часть дозы препарата включается в процессы метаболизма.
Фармакодинамика
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин угнетает деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному высвобождению свободных радикалов, предупреждает повреждения мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предотвращая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.
Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое поражение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает длительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, которые наблюдаются при ишемии мозга.
Показания к применению
– острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение последствий нарушений мозгового кровообращения
– черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период
– неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), обусловленные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения
Способ применения и дозы
Для внутривенного или внутримышечного введения.
Рекомендованная доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки.
Лечение: первые 2 недели по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутривенно, потом – по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутримышечно. Длительность лечения определяется врачом. Максимальная суточная доза – 2000 мг.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при применении препарата в первые 24 часа.
При необходимости лечение продолжают цитиколином в форме раствора для перорального применения. Рекомендованный курс лечения, при котором наблюдается максимальный терапевтический эффект, составляет 12 недель.
Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражений мозга и определяются врачом индивидуально.
Внутривенно назначают в форме медленной инъекции (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельного вливания (40-60 капель в минуту).
Пациенты пожилого возраста не требуют корригирования дозы.
Побочные действия
Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Психические нарушения: галлюцинации, возбуждение, бессонница, тремор.
Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Общие нарушения: озноб, отек, аллергические реакции, в том числе: высыпания, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок; повышение температуры тела, повышенная потливость, реакции в месте введения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- повышенный тонус парасимпатической нервной системы
Лекарственные взаимодействия
Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особые указания
В случае стойкого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания (30 капель в минуту).
Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с препаратом предназначена только для одноразового применения. Остатки препарата необходимо уничтожить.
Несовместимость
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.
Применения в период беременности или лактации
Нет достаточных данных о применении цитиколина беременным женщинам. Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действии на плод отсутствуют. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в педиатрии
Нет достаточных данных о применении цитиколина детям. Препарат применяют в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.
Особенности влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 500 мг/ 4 мл и 1000 мг/ 4 мл.
По 4 мл в ампулы стеклянные с кольцом излома или точкой излома.
На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией для медицинского применения помещают в пачку из картона с гофрированной вкладкой.
Или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.