Силамакс таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 100 мг x4

Состав

Одна таблетка содержит
активное вещество - силденафила цитрат 70.24 мг и 140.48 мг (в пересчете на силденафил 50 мг и 100 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, повидон, полисорбат 80, вода очищенная, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный,
масло касторовое гидрогенизированное, метиленхлорид, 2-пропанол
состав оболочки: бриллиантовый голубой Е133, титана диоксид Е171, гипромеллоза, этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, треугольной формы с закругленными краями (для дозировки 50 мг и 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.
Код ATХ G04BE03

Показания к применению

Лекарственный препарат показан к применению у взрослых мужчин
- лечение эректильной дисфункции у мужчин, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Препарат Силамакс эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
- применение в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота
- совместное применение со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку оно может потенциально привести к симптоматической гипотензии
- пациентам, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, при нестабильной стенокардии или тяжелой степени сердечной недостаточности
- пациентам, у которых имеется потеря зрения одного глаза вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва
- тяжелая печеночная недостаточность
- гипотония (артериальное давление <90/50 мм рт.ст.)
недавний инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки. расстройства, такие как пигментный ретинит (меньшинство этих пациентов имеют генетические расстройства фосфодиэстеразы сетчатки)
- детский и подростковый возраст до 18 лет

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Метаболизм силденафила в основном опосредован цитохромом P450 (CYP) изоформами 3A4 (главный путь) и 2C9 (второстепенный путь). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут снизить выведение силденафила.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном применении силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как, кетоконазол, эритромицин, циметидин) наблюдается снижение его выведения. Тем не менее, увеличения случаев неблагоприятных реакций у таких пациентов не наблюдалось. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, следует рассмотреть вопрос о назначении Силамакса в начальной дозе 25 мг.
Одновременное назначение ингибиторов протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося высокоактивным ингибитором P450 (по 500 мг дважды в день) с Силамаксом (100 мг однократная доза) приводит к увеличению на 300% (4-кратно) Cmax и 1,000% (11-кратно) AUC силденафила. Через 24 часа уровень силденафила в плазме составил приблизительно 200 нг/мл, по сравнению с 5 нг/мл, когда принимается только силденафил. Силденафил не оказывает воздействие на фармакокинетику ритонавира. На основании данных фармакокинетических результатов, совместное назначение силденафила с ритонавиром не рекомендуется и в любом случае максимальная доза Силамакса не должна превышать 25 мг в течение 48 часов ни при каких обстоятельствах.
Одновременное назначение ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, ингибитора CYP3A4 (по 1200мг три раза в день) с Силамаксом (100 мг однократная доза) привело к увеличению Cmax на 140% и AUC на 210% силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, скорее всего, будут оказывать более значимое воздействие.
При одновременном назначении силденафила (50 мг) с циметидином (по 800 мг) здоровым добровольцам, цитохром P450 ингибитор и неспецифичный ингибитор CYP3A4, вызывал увеличение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Грейпфруктовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 метаболизма и может незначительно увеличить концентрацию силденафила в плазме крови.
Введение силденафила с эритромицином, являющегося умеренным ингибитором CYP3A4, в дозе 500 мг два раза в день в течение 5 дней вызывает увеличение его системного воздействия (AUC) и составляет 182%.
В исследованиях не было получено доказательств влияния азитромицина на фармакокинетические параметры (AUC, Cмакс, Тмакс, скорость элиминации, период полувыведения).
Анализ показал отсутствие влияния на фармакокинетические параметры силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторов CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидеп-рессанты), тиазидных, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, блокаторов кальциевых каналов, антагонистов бета-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты).
В исследовании совместное введение антагониста эндотелина босентана (индуктора CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в дозе 125 мг два раза в день с Силамаксом в дозе 80 мг три раза в день, привело к снижению AUC (62,6%) и Cмакс (55,4%) силденафила. Таким образом, сопутствующее назначение сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, вероятно, вызывает снижение в плазме концентрации силденафила.
Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарственные препараты
Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 >150 мкМ). Принимая во внимание, что пиковые концентрации силденафила в плазме, составляющие приблизительно 1 мкМ после приема рекомендованных доз препарата, маловероятно, что Силамакс изменит клиренс субстратов данных изоферментов.
Данные о взаимодействии силденафила с ингибиторами неспецифических фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.
В соответствии с известным действием препарата на сигнальный путь NO/цГМФ силденафил продемонстрировал способность к усилению гипотензивного эффекта нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами противопоказано в любой форме.
Применение силденафила у пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, может привести к возникновению симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Обычно это происходит в течение 4 часов после приема дозы силденафила. При одновременном применении лекарственных препаратов: альфа-адреноблокаторов, доксазозина и силденафила у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГП), стабилизированной с помощью терапии доксазозином, наблюдалось дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на спине на 7/7 - 9/5 мм.рт.ст. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения у пациентов симптоматической артериальной гипотензии. Данные сообщения также включали случаи головокружения и предобморочного состояния, обмороки не наблюдались.
При одновременном применении препарата Силамакс с толбутамидом или варфарином, метаболизирующихся CYP2C9, значительного взаимодейст-вия не выявлено.
Силамакс не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты.
Силамакс не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.
Объединение следующих классов гипотензивных лекарственных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АКФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные препараты (сосудорасширяющие и центрального действия), адренергические нейротропные средства, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов — не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих Силамакс. При применении Силамакс одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм рт ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм.рт.ст.
Силамакс не влияет на фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами CYP3A4.

Специальные предупреждения

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Сердечно-сосудистые факторы риска
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых нежелательна сексуальная активность. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.).
Силамакс обладает сосудорасширяющим действием, что приводит к легкому или умеренному снижению артериального давления
Тем не менее, до назначения препарата должен быть тщательно оценен риск возможных нежелательных проявлений сосудорасширяющего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных со снижением сократительной способности левого желудочка (в том числе аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Препарат усиливает гипотензивное действие нитратов.
Приапизм
Средства для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, следует использовать с осторожностью у больных с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляцией кавернозного фиброза или болезнью Пейрони), у пациентов, имеющих факторы риска возникновения приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
В ходе постмаркетингового наблюдения были зарегистрированы такие явления как продолжительная эрекция и приапизм. В случае возникновения эрекции, сохраняющейся более 4 часов, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью. Отсутствие квалифицированного лечения может привести к повреждению тканей полового члена и постоянной потере потенции.
Влияние на органы зрения
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки. Сведения о безопасности применения Силамакса у данной категории пациентов отсутствуют, в связи, с чем препарат следует применять с осторожностью.
Имеются сообщения о редких случаях развития неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, которая приводит к ухудшению зрения и слепоте, при применении ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила. Большинство из этих пациентов имели факторы риска, такие как: возраст старше 50 лет, диабет, гипертония, заболевания коронарной артерии, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и развитием неартериальной передней ишемической оптической невропатии не была установлена. Врачи должны информировать пациентов, перенесших неартериальную переднюю ишемическую оптическую нейропатию, о повышенном риске развития этого заболевания. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или препаратами для лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5, препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), содержащих силденафил (Revatio), средствами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции не изучены, вследствие чего применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Одновременный прием с ритонавиром
Одновременное применение препарата Силамакс и ритоновира не рекомендуется.
Одновременное применение с альфа-блокаторами
Силденафил следует с осторожностью применять пациентам, принимающим альфа-блокаторы в связи с возможным развитием симптоматической гипотензии у восприимчивых лиц. Обычно данное явление происходит в течение 4 часов после приема силденафила. Для минимализации потенциала риска развития постуральной гипотензии, у пациентов должны быть стабилизированы гемодинамические параметры на фоне приема терапии альфа-блокаторами до начала лечения силденафила. Далее следует рассмотреть вопрос приема силденафила в дозе 25 мг. В случае возникновения симптомов постуральной гипотензии пациенту рекомендуется соблюдать указания врача.
Влияние на кровотечение
Силденафил потенцирует антиагрегантный эффект нитропруссида натрия. Информации по безопасности применения силденафила у пациентов с повышенной кровоточивостью или активной язвенной болезнью недостаточно. В связи с этим Силамакс рекомендуется назначать данной категории пациентов только после тщательной оценки пользы и риска.
Применение в педиатрии
Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет.

Беременность и лактация

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Силамакс какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Рекомендации по применению

Режим дозирования
Строго по назначению врача! Для перорального применения. Рекомендуемая доза - 50 мг, применять по необходимости, приблизительно за один час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг. Рекомендуемая максимальная доза препарата - 100 мг. Максимальная рекомендованная частота приема дозы – один раз в день. При приеме Силамакса с пищей проявление фармакологической активности препарата может быть отсрочено по сравнению с приемом натощак.
Использование у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты
При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 следует снизить начальную дозу препарата Силамакс. Исключением является ритонавир, совместное введение которого с силденафилом не рекомендуется.
Для снижения риска возникновения постуральной артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует стабилизировать состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, прежде чем начинать лечение силденафилом. Кроме того, следует рассмотреть возможность применения Силамакс, начиная с дозы 50 мг.
Дети
Препарат не применяется у лиц, не достигших 18-летнего возраста.
Пациенты пожилого возраста
Для пожилых пациентов (≥65 лет) корректировка дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с нарушением функции печени (например, цирроз печени) следует рассмотреть вопрос о снижении дозы Силамакса. В случае необходимости в зависимости от переносимости и эффективности доза препарата может быть ступенчато увеличена до 100 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-80 мл / мин) коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в связи со снижением клиренса (<30 мл / мин) дозу Силамакса следует снизить. В случае необходимости в зависимости от переносимости и эффективности доза препарата может быть ступенчато увеличена до 100 мг.
Метод и путь введения
Для применения внутрь.

Передозировка

При применении однократной дозой в дозах до 800 мг побочные реакции были аналогичны тем, которые наблюдались при более низких дозах, но частота и тяжесть были увеличены. Дозы 200 мг не приводили к повышению эффективности, но частота побочных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) была увеличена.
Симптомы: головная боль, прилив крови, головокружение, расстройство пищеварения, заложенность носа, нарушение зрительного восприятия.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.
Рекомендовано обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Побочное действие

Очень часто
- головная боль
Часто
- головокружение
- цветовые искажения зрения (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), расстройство зрения, нечеткость зрения
- гиперемия, приливы
- заложенность носа
- тошнота, диспепсия
Нечасто
- ринит
- гиперчувствительность
- сонливость, гипестезия
- нарушения, связанные со слезотечением (сухость глаз, нарушение функции слезной железы, повышенное слезотечение), боль в глазу, фотофобия, фотопсия, гиперемия сосудов глаз, яркость зрительного восприятия, конъюнктивит
- пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах
- тахикардия, ощущение сердцебиения
- артериальная гипертензия, артериальная гипотензия
- носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту
- сыпь
- миалгия, боль в конечностях
- гематурия
- боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, чувство жара
- повышенная частота сердечных сокращений
Редко
- острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судорожный приступ*, рецидив судорожного приступа*, обморок
- передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку, артериосклеротическая ретинопатия, заболевание сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, заболевание радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кружков, отек глаза, опухание глаза, расстройство зрения, конъюнктивальная гиперемия, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры
- глухота
- внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия
- чувство стеснения в горле, отек носа, сухость слизистой носа
- оральная гипестезия
- синдром Стивенса - Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*
- кровотечение из пениса, приапизм*, гематоспермия, усиление эрекции
- раздражительность
*побочные действия, зарегистрированные только во время пострегистрационного наблюдения.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Форма выпуска и упаковка

По 1 или 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

3 года.
Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Сага Лайфсайенсиз Лимитед
Survey No. 198/2 & 198/3, Chachrawadi Vasna, Tal. Sanand,
Dist. Ахмедабад - 382 210, Гуджарат, Индия
Тел./факс: + 91 8529999002
Email : [email protected] Элвия Кэр Пвт. Лтд.
SCO.53, Tau Devi Lal Market, Huda Sub Centre,
Near Kanhaiya Sahib Chowk,
Ямунанагар – 135001, Харьяна, Индия
Тел./факс: +91 92155 25785 ТОО «ConsultAsia»
050061, г. Алматы, Казахстан
ул. Шевченко 165 Б
тел./факс: +77051708876/+77051708825
e-mail: [email protected]