Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: финастерид 5мг
вспомогательные вещества:
ядро: магния стеарат, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат,
состав пленочной оболочки: титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, в форме закругленного треугольника, слегка двояковыпуклые, с гравировкой «RG» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5-альфа-редуктазы ингибиторы.Финастерид
Код АТХ G04CB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь биодоступность финастерида составляет около 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через два часа после приема препарата. Прием пищи не влияет на всасывание или на концентрацию финастерида в плазме крови. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 ч после приема финастерида.
Распределение
93 % финастерида связывается с белками плазмы крови. Системный клиренс и объём распределения составляют приблизительно 165 мл/мин и
76 л соответственно. При повторном приеме финастерида наблюдается его накопление в небольших количествах. При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме достигает 8-10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.
Метаболизм
Финастерид метаболизируется в печени и не оказывает значительного воздействия на ферментную систему цитохрома P450. Было обнаружено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5α –редуктазу.
Выведение
Период полувыведения из плазмы в среднем составляет 6 часов (4-12 ч) (у мужчин > 70 лет — 8 ч, диапазон 6-15 ч). У мужчин после приема внутрь однократной дозы финастерида примерно 39% (32-49 %) принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. В моче практически не обнаруживается финастерид в неизмененном виде. Около 57% (51-64%) всей дозы выводится с каловыми массами.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 9 мл/мин), изменений в выведении финастерида не наблюдалось.Финастерид проникает через гемато-энцефалический барьер. При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.
При заболевании почек
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 9 мл/мин), изменений в выведении финастерида не наблюдалось.
У больных пожилого возраста элиминация финастерида несколько замедляется (до 8 часов).
Фармакодинамика
Простерид® является синтетическим 4-азастероидом, специфическим ингибитором внутриклеточного фермента 5-альфа-редуктазы, преобразующей тестостерон в дигидротестостерон (ДГТ). Простерид® блокирует 5-альфа-редуктазу в основном его изофермент II типа. Этот фермент отвечает за большую часть уровня находящегося в крови дигидротестостерона (ДГТ). Нормальное функционирование и рост предстательной железы, следовательно, и ткани гиперплазированной предстательной железы, зависят от преобразования тестостерона в ДГТ. Разовая доза финастерида значительно и сильно влияет на уровень ДГТ в крови. Простерид® не обладает сродством к андрогенным рецепторам. Клинические исследования показали, что уровень ДГТ в плазме крови стремительно снижался на 70%, что приводило к уменьшению объема простаты. Через 3 месяца применения препарата, предстательная железа уменьшалась в объеме приблизительно на 20%, сокращение объема продолжалось и далее, достигая приблизительно 27% через 3 года. Выраженное уменьшение объема простаты наблюдалось в периуретральной зоне, непосредственно окружающей уретру. Уродинамические показатели также свидетельствовали о значительном снижении давления детрузора в результате уменьшения обструкции.
Финастерид вызывает снижение концентрации простатспецифического антигена (ПСА) в сыворотке крови на 50% у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии рака простаты.
Показания к применению
- лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:
- уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ
- снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с хирургическим вмешательством, в том числе трансуретральной резекции простаты (ТУР) и простатэктомии
Препарат должен применяться только для лечения пациентов с гиперплазией предстательной железы (объем предстательной железы свыше 40 мл).
Способ применения и дозы
Простерид® применяется исключительно для лечения мужчин, для перорального применения.
Рекомендуемая доза - одна таблетка (5 мг) в сутки, независимо от приема пищи, как минимум в течение 6 месяцев. Таблетку следует проглотить целиком, не разламывая и не измельчая.
При лечении больных пожилого возраста, нет необходимости в снижении дозы.
При лечении пациентов с почечной недостаточностью (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Часто (>1/100 дo <1/10)
- импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята
Нечасто (>1/1000 дo <1/100)
- болезненность молочных желез/ набухание молочных желез, нарушение эякуляции
- сонливость
-кожная сыпь
Редко (>1/10000 дo <1/1000)
- болезненность яичек
- кожный зуд, крапивница, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек губ и лица)
Очень редко (<1/10000)
- выделения из молочных желез, узелки в молочных железах, которые были удалены хирургическим путем у единичных пациентов
- ортостатическая гипотензия, потеря сознания
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- лица женского пола
- рак предстательной железы
- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении простерида со следующими препаратами (или группами лекарств) не наблюдались клинически значимые взаимодействия: варфарин, ингибиторы блокатора ангиотензин превращающего фермента, блокаторы альфа-адренорецепторов, теофиллин, феназон, пропранол, дигоксин, глибенкламид, ацетилсалициловая кислота, ацетаминофен, бета-блокаторы, диуретики, нитраты, антагонисты канальцев ионов кальция, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные средства, бензодиазепины, хинолоны, антагонисты H2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктаз.
Финастерид не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450 и на фармакокинетику лекарственных средств, в метаболизме которых данные изоферменты принимают участие.
Особые указания
Пациенты с большим остаточным объемом мочи и/или значительно сниженным оттоком мочи должны находиться под тщательным наблюдением в связи с возможной обструктивной уропатией. Пациенты, получающие финастерид, должны находиться под наблюдением уролога.
Опыт применения у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствует. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции печени, поскольку концентрация финастерида в плазме у таких пациентов может быть повышена.
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.
Влияние на простатспецифический антиген (ПСА) и диагностика рака предстательной железы.
- Ингибиторы 5-альфа редуктазы могут повышать риск развития высокозлокачественных опухолей простаты.
- До назначения ингибиторов 5-альфа редуктазы должны быть проведены необходимые исследования для исключения иной урологической патологии, включая рак простаты, которые по симптоматике могут напоминать доброкачественную гиперплазию простаты.
- Ингибиторы 5-альфа редуктазы не одобрены для применения с целью предотвращения рака простаты.
До настоящего времени не продемонстрировано положительного клинического эффекта при лечении финастеридом пациентов, страдающих раком предстательной железы. Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента.
До начала лечения финастеридом и периодически в процессе лечения рекомендуется проводить пациентам пальцевое ректальное исследование, а при необходимости — анализы на определение простатспецифического антигена (ПСА) в сыворотке крови с целью исключения рака предстательной железы. Отмечено значительное совпадение уровней ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы, и не имеющих этого заболевания. Таким образом, у мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы значения ПСА, находящиеся в пределах нормы, не позволяют исключить рак предстательной железы независимо от лечения финастеридом.
Финастерид вызывает снижение концентрации ПСА в сыворотке крови приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии рака простаты. Таким образом, при оценке данных теста ПСА следует учитывать данное снижение уровня ПСА у пациентов с ДГПЖ, принимающих финастерид, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо в рамках всего диапазона значений уровня ПСА, хотя у отдельных пациентов может варьировать. У пациентов, получающих финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены для сравнения с нормальными значениями у лиц, не получающих лечения. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность обнаруживать рак предстательной железы.
При любом продолжительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом, необходимо проведение тщательного обследования для выяснения причины, включая несоблюдение режима приема финастерида.
Исходя из этого, любое подтвержденное повышение уровня ПСА на фоне приема ингибиторов 5-альфа редуктазы, в том числе финастерида, может являться признаком наличия рака предстательной железы. Пациент в этом случае должен быть тщательно обследован, даже если имеющееся у него значение ПСА находится в пределах нормы для мужчин, не принимающих ингибиторы 5-альфа редуктазы.
Финастерид не вызывает существенного снижения процента свободного ПСА (соотношение свободного ПСА к общему), этот показатель остается постоянным даже под влиянием финастерида. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, корректировка значений этого показателя необязательна.
Лабораторные показатели
При оценке лабораторных показателей ПСА следует обратить особое внимание на тот факт, что у пациентов, получающих финастерид, уровни ПСА обычно снижаются. У большинства пациентов отмечается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне. Значения ПСА после лечения составляют приблизительно половину от исходной величины. Таким образом, у пациентов, получающих финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены для сравнения с нормальными значениями у лиц, не получающих лечения.
Беременность и период лактации
Препарат не подлежит назначению лицам женского пола. Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками, из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины и последующего риска для развития плода мужского пола.
В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами.
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочных действий.
Лечение: отмена препарата, нет необходимости в проведении специфической терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 0С до 30 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия