Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – финастерид 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмала гликоллат, железа (III) оксид желтый Е172, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,
состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза), гидроксипропилцеллюлоза LF (содержит 0.3% кремния диоксида), титана диоксид Е171, тальк, индигокармин лак алюминиевый Е132.
Описание
Таблетки в форме яблока, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «MSD 72» на одной стороне и «PROSCAR» - на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5-альфа редуктазы ингибиторы. Финастерид
Код АТХ G04CB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
У мужчин после перорального применения финастерида, меченого 14С, 39% дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (с мочой выводился практически неизмененный финастерид) и 57% общей дозы выводилось с калом. Идентифицированы 2 метаболита финастерида, играющие малую роль в ингибирующем действии финастерида на 5-α-редуктазу.
Биодоступность финастерида при пероральном применении составляет около 80%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата. Максимальные концентрации финастерида в плазме крови достигаются приблизительно через 2 часа после применения, с завершением абсорбции через 6–8 часов. Препарат приблизительно на 93% связывается с белками. Клиренс плазмы крови и объем распределения финастерида составляют приблизительно 165 мл/мин и 76 литров, соответственно.
При многократном применении наблюдалось медленное постепенное накопление небольшого количества финастерида. При ежедневном применении в дозе 5 мг/сутки концентрации финастерида в плазме крови в равновесном состоянии составляют 8–10 нг/мл и сохраняются на этом уровне.
У пожилых людей скорость выведения финастерида несколько снижена. У пациентов старшего возраста период полувыведения увеличивается приблизительно на 6 часов, по сравнению со средним показателем у мужчин 18–60 лет, и на 8 часов – у мужчин в возрасте старше 70 лет. Такие данные не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.
У пациентов с хроническими нарушениями функции почек и клиренсом креатинина от 9 до 55 мл/мин распределение препарата после применения разовой дозы финастерида, меченого 14С, не отличалось от показателей распределения у здоровых добровольцев. Также, показатель связывания с белками не отличался у пациентов с нарушениями функции почек. Часть метаболитов, которые обычно выводятся с мочой, выводилась с калом. Выведение с калом увеличивается соответственно снижению выведения метаболитов с мочой. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек, которым не проводится гемодиализ.
Финастерид был обнаружен в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) при лечении на протяжении 7–10 дней, но препарат не концентрировался преимущественно в ЦСЖ. Также, финастерид был обнаружен в семенной жидкости у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сутки. Количество финастерида в семенной жидкости было в 50–100 раз меньше дозы финастерида 5 мкг, не оказывающей действия на уровни дигидротестостерона (ДГТ), циркулирующего в крови у взрослых мужчин.
Фармакодинамика
Финастерид – это синтетическое 4-азастероидное соединение, являющееся специфическим ингибитором 5-α-редуктазы II типа (внутриклеточного фермента, метаболизирующего тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ)). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит от преобразования тестостерона в ДГТ внутри предстательной железы. Проскар эффективен в снижении уровней ДГТ, циркулирующего в крови и интрапростатического ДГТ. Финастерид не обладает сродством к андрогенным рецепторам.
Показания к применению
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:
˗ снижения риска возникновения острой задержки мочи при ДГПЖ
˗ снижения риска хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию при ДГПЖ.
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Проскар можно применять отдельно или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.
Дозировка при нарушении функции почек Нет необходимости в коррекции дозы Проскара у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении препарата.
Дозировка для пациентов пожилого возраста Нет необходимости в коррекции дозы препарата.
Побочные действия
Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно определить частоту т.к. данные основаны на спонтанных сообщениях, полученных в постмаркетинговый период).
Часто
˗ депрессия, снижение либидо, сохраняющиеся после прекращения терапии
˗ импотенция
˗ снижение объема эякулята и/или ухудшение качественного состава спермы, снижение уровня ПСА во время лечения Проскаром
Нечасто
˗ сыпь
˗ половые расстройства (нарушение эрекции и эякуляции), которые продолжаются после отмены препарата, болезненность и увеличение грудных желез
Неизвестно
˗ реакции гиперчувствительности – зуд, крапивница, отек Квинке (включая отек губ, языка, глотки и лица)
˗ сердцебиение
˗ повышение уровня печеночных ферментов
˗ зуд, крапивница
˗ боль в яичках
Противопоказания
˗ повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
˗ женщины (см. раздел Особые указания. Беременность)
˗ детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Не выявлено взаимодействий с другими препаратами, имеющих клиническое значение. Проскар не влияет в значительной степени на ферментную систему метаболизма препаратов, связанную с цитохромом Р450. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий при изучении совместного применения со следующими препаратами: пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и феназон.
Другая сопутствующая терапия Хотя специальных исследований взаимодействий не проводилось, в клинических исследованиях Проскар применяли одновременно с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами, что не сопровождалось развитием клинически значимых побочных реакций.
Особые указания
Общие При больших остаточных объемах мочи и/или при резком снижении оттока мочи необходим тщательный контроль признаков обструктивной уропатии.
Влияние на уровни ПСА и диагностику рака предстательной железы
При проведении лабораторного анализа на простат-специфический антиген (ПСА) следует учитывать тот факт, что уровни ПСА снижаются у пациентов, получающих лечение Проскаром.
Не наблюдалось положительного клинического эффекта у пациентов с раком предстательной железы, получающих лечение Проскаром. По данным клинических исследований с проведением мониторинга уровня ПСА и биопсии простаты у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, не было выявлено снижения частоты выявления рака предстательной железы при применении Проскара; общая частота выявления рака предстательной железы также существенно не отличалась у пациентов, принимавших Проскар или плацебо.
Перед началом лечения Проскаром и регулярно в процессе лечения рекомендовано проводить пальцевое ректальное исследование, а также другие исследования для своевременной диагностики рака предстательной железы, включая определение уровней ПСА в сыворотке крови. При первичном уровне ПСА >10 нг/мл (Hybritech) требуется контроль данного показателя в динамике и биопсия простаты. При уровнях ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование и наблюдение в динамике. У мужчин с ДГПЖ нормальный уровень ПСА не исключает возможность рака предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА <4 нг/мл также не исключает возможности рака предстательной железы.
У пациентов с ДГПЖ при применении Проскара наблюдается снижение концентраций ПСА в сыворотке крови приблизительно на 50%. Эффект снижения уровня ПСА при приеме Проскара не должен быть интерпретирован как положительная динамика рака предстательной железы. По результатам анализа данных результатов теста ПСА более 3 000 пациентов, установлено, что у пациентов, получавших лечение Проскаром в течение 6 месяцев и более, результат теста ПСА необходимо удваивать для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение. При такой коррекции сохраняется чувствительность и специфичность, а также информативность метода для диагностики рака предстательной железы.
Уровень ПСА в сыворотке крови зависит от возраста пациента и размеров предстательной железы. В свою очередь размеры предстательной железы коррелируют с возрастом пациента. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение уровней ПСА в течение первых месяцев лечения Проскаром, после чего уровни ПСА стабилизируются на новом уровне. Этот уровень составляет приблизительно половину от исходного значения перед лечением. Поэтому у большинства пациентов, получавших лечение Проскаром в течение 6 месяцев и более, необходимо удваивать показатель ПСА для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение.
При длительном повышении уровня ПСА необходимо тщательное обследование, также не исключается вопрос о несоблюдении схемы лечения.
При применении Проскара коэффициент соотношения свободного и общего ПСА остается постоянным на фоне применения препарата. Если процентное соотношение свободного и общего ПСА используется для диагностики рака предстательной железы, нет необходимости в коррекции значений этого показателя.
Лактоза Таблетки содержат лактозу. Препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, нарушением всасывания глюкозы, галактозы.
Печеночная недостаточность Фармакокинетика финастерида при печеночной недостаточности не была изучена.
Рак грудной железы у мужчин В клинических испытаниях и в постмаркетинговых исследованиях получены данные о случаях рака грудных желез у мужчин, принимавших Проскар. Пациенты должны быть проинформированы о срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов: уплотнение в груди, боль, гинекомастия и выделения из сосков.
Применение в педиатрии Проскар не показан для применения у детей. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Применение в период беременности и лактации
Беременность
Поскольку ингибиторы 5-α-редуктазы II типа могут ингибировать преобразование тестостерона в дигидротестостерон, такие препараты, включая финастерид, могут быть причиной развития патологии наружных половых органов у плода мужского пола при применении беременной женщиной.
Риск для плода мужского пола Женщины должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки Проскар покрыты оболочкой и предотвращают контакт с активным веществом при обычном обращении с таблетками, при условии, что оболочка таблетки не повреждена или таблетка не измельчена.
Лактация Проскар не показан для применения у женщин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных.
Передозировка
Получены данные о случаях однократного применения Проскара в дозе до
400 мг и многократного употребления в дозе до 80 мг в день в течение трех месяцев, не проявлявшихся побочными симптомами.
Не существует рекомендаций по специфическому лечению передозировки Проскаром.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
AIAC Интернешнл Фарма ЛЛС, Аресибо, Пуэрто-Рико
Упаковщик
Мерк Шарп и Доум Лимитед, Крамлингтон, Великобритания
Выпускающий контроль
Мерк Шарп и Доум Б.В., Хаарлем, Нидерланды
Владелец регистрационного удостоверения
Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Люцерн, Швейцария.