Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – финастерид 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы могогидрат 77.450 мг, крахмал кукурузный, повидон 30, натрия крахмала гликолат (тип A), натрия докузат – 0.400 мг, магния стеарат – 1.300 мг
состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 – 3.150 мг, макрогол 6000 – 0.300 мг, тальк – 0.300 мг, титана диоксид E171 – 0.200 мг, симетиконовая эмульсия SE4 – 0.030 мг, железа (III) оксид желтый E172 – 0.020 мг
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром 7.1 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урогенитальных органов и половые гормоны заболеваний. Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5-альфа-редуктазы ингибиторы. Финастерид.
Код АТХ G04CB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
У мужчин после перорального применения финастерида, меченного 14С, 39% дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (с мочой выводился практически неизмененный финастерид) и 57% общей дозы выводилось с калом. Идентифицированы два метаболита финастерида, играющие малую роль в ингибирующем действии финастерида на 5-α-редуктазу.
Биодоступность финастерида при пероральном применении составляет около 80%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата. Максимальные концентрации финастерида в плазме крови достигаются приблизительно через 2 часа после применения, с завершением абсорбции через 6-8 часов. Препарат приблизительно на 93% связывается с белками. Клиренс плазмы крови и объем распределения финастерида составляют приблизительно 165 мл/мин и 76 литров соответственно.
При многократном применении наблюдалось медленное постепенное накопление небольшого количества финастерида. При ежедневном применении в дозе 5 мг/сутки концентрации финастерида в плазме крови в равновесном состоянии составляют 8-10 нг/мл и сохраняются на этом уровне.
У пожилых людей скорость выведения финастерида несколько снижена. У пациентов старшего возраста период полувыведения увеличивается приблизительно на 6 часов, по сравнению со средним показателем у мужчин 18-60 лет и на 8 часов – у мужчин в возрасте старше 70 лет. Такие данные не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.
У пациентов с хроническими нарушениями функции почек и клиренсом креатинина от 9 до 55 мл/мин распределение препарата после применения разовой дозы финастерида, меченного 14С, не отличалось от показателей распределения у здоровых добровольцев. Также, показатель связывания с белками не отличался у пациентов с нарушениями функции почек. Часть метаболитов, которые обычно выводятся с мочой, выводилась с калом. Выведение с калом увеличивается соответственно снижению выведения метаболитов с мочой. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек, которым не проводится гемодиализ.
Финастерид был обнаружен в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) при лечении финастеридом на протяжении 7-10 дней, но препарат не концентрировался преимущественно в ЦСЖ. Также, финастерид был обнаружен в семенной жидкости у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сутки. Количество финастерида в семенной жидкости было в 50-100 раз меньше дозы финастерида 5 мкг, не оказывающей действия на уровни дигидротестостерона (ДГТ), циркулирующего в крови у взрослых мужчин.
Фармакодинамика
Пенестер – это конкурентный ингибитор человеческой 5 альфа-редуктазы II типа (внутриклеточного фермента, метаболизирующего тестостерон в более активный андрогендигидротестостерон (ДГТ)). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит от преобразования тестостерона в ДГТ внутри предстательной железы. Пенестер эффективен в снижении уровней ДГТ, циркулирующего в крови и интрапростатического ДГТ. Финастерид не обладает сродством к андрогенным рецепторам.
В клинических исследованиях пациенты с умеренными и тяжелыми симптомами нижних мочевых путей, увеличенной простатой при ректальном осмотре и низким объемом остаточной мочи, финастерид уменьшает частоту возникновения острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 в течение четырех лет и необходимость проведения операции (ТУР или простатэктомию) с 10/100 до 5/100.
Это снижение ассоциировано с 2-балльным улучшением по таблице симптомов QUASI-AUA (шкала 0-34), устойчивым регрессом объема простаты примерно на 20% и устойчивым увеличением уровня потока мочи.
Показания к применению
Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)
- для уменьшения размеров предстательной железы; улучшения скорости потока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
- для снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства.
Пенестер должен назначаться только пациентам с гипертрофией предстательной железы.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза: 5 мг Пенестера – 1 таблетка в сутки (вне зависимости от приема пищи).
Пенестер можно применять отдельно или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.
Хотя может наблюдаться раннее облегчение симптомов, возможна необходимость продолжать лечение, по крайней мере, 6 месяцев для оценки достижения эффективности лечения. Далее, лечение может быть продолжено длительно.
Дозировка при нарушении функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы Пенестер у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении препарата.
Дозировка для пациентов пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы препарата.
Побочные действия
Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно определить частоту т.к. данные основаны на спонтанных сообщениях, полученных в постмаркетинговый период)
Часто
˗ импотенция и снижение либидо
˗ снижение объема эякулята
˗ снижение уровня ПСА во время лечения Пенестером
Нечасто
˗ сыпь
˗ половые расстройства (нарушение эрекции и эякуляции), которые продолжаются после отмены препарата, болезненность и увеличение грудных желез
Неизвестно
˗ депрессия, сохраняющиеся после прекращения терапии
˗ реакции гиперчувствительности – зуд, крапивница, отек Квинке (включая отек губ, языка, глотки и лица)
˗ сердцебиение
˗ повышение уровня печеночных ферментов
˗ зуд, крапивница
˗ боль в яичках
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
В соответствии с показаниями препарат предназначен для применения исключительно у мужчин.
Лекарственные взаимодействия
Каких-либо клинически значимых взаимодействий препаратов не установлено.
Особые указания
Пациенты со значительным количеством остаточной мочи и/или значительно сниженным оттоком мочи должны находиться под тщательным наблюдением в связи с вероятностью обструктивных осложнений. Должна рассматриваться возможность проведения хирургического вмешательства.
Влияние на ПСА и выявление рака предстательной железы
У пациентов с раком предстательной железы на фоне лечения Пенестером до сих пор клинического улучшения не было зарегистрировано. Пациенты с ДГПЖ и повышенными уровнями простат-специфического антигена (ПСА) находились под наблюдением в контролируемых клинических исследованиях, в которых повторно определялись уровни ПСА с проведением исследования биоптатов предстательной железы. Следует учитывать, что уровни ПСА снижаются у пациентов, получающих лечение Пенестером.
Для исключения рака предстательной железы врачи рекомендуют проводить исследование per rectum перед началом терапии Пенестером и затем периодически вместе с другими исследованиями.
Для выявления рака предстательной железы также используется сывороточный ПСА. В общем, концентрация ПСА > 10 нг/мл (Hybritech) требует дополнительного обследования и решения вопроса о проведении биопсии; в случае концентраций ПСА 4-10 нг/мл рекомендуется дополнительное обследование. У мужчин вне зависимости от наличия или отсутствия рака предстательной железы могут отмечаться значительные вариации концентрации ПСА. В связи с этим, нельзя исключить рак предстательной железы у мужчин с ДГПЖ, у которых концентрации ПСА в нормальных пределах независимо от лечения Пенестером. Концентрация ПСА < 4 нг/мл не исключает наличия рака предстательной железы.
Финастерид приводит к снижению плазменных концентраций ПСА примерно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. Такое снижение концентрации сывороточного ПСА у пациентов с ДГПЖ на фоне лечения финастеридом должно приниматься во внимание при оценке данных по ПСА; оно не исключает сопутствующего рака предстательной железы. Такого снижения можно ожидать в пределах всего интервала концентраций ПСА несмотря на то, что они могут различаться среди пациентов.
При таком подборе сохраняется чувствительность и специфичность определения ПСА, и сохраняет возможность выявлять рак предстательной железы.
Любое сохраняющееся повышение концентрации ПСА у пациентов, получавших лечение Пенестером 5 мг, должно быть тщательно оценено с учетом возможного несоблюдения лечения пациентом.
Пенестер не снижает достоверно концентрацию свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного ПСА к общему остается постоянным даже при действии Пенестера 5 мг. Если значение свободного ПСА применяется как цель при выявлении рака предстательной железы, корректировка его значения не обязательна.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами в виде непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять это препарат.
Рак грудной железы у мужчин
В клинических испытаниях и в постмаркетинговых исследованиях получены данные о случаях рака грудных желез у мужчин, принимавших финастерид 5 мг. Пациенты должны быть проинформированы о срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов: уплотнение в груди, боль, гинекомастия и выделения из сосков.
Применение в педиатрии
Пенестер не показан для применения у детей. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Применение в период беременности и лактации
Беременность
Поскольку ингибиторы 5-α-редуктазы II типа могут ингибировать преобразование тестостерона в дигидротестостерон, такие препараты, включая финастерид, могут быть причиной развития патологии наружных половых органов у плода мужского пола при применении беременной женщиной.
Риск для плода мужского пола
Женщины должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Пенестер из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки Пенестер покрыты оболочкой и предотвращают контакт с активным веществом при обычном обращении с таблетками, при условии, что оболочка таблетки не повреждена или таблетка не измельчена.
Лактация
Пенестер не показан для применения у женщин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.
Особенности влияния на способность вождения автомобиля и управление механизмами
Не наблюдалось.
Передозировка
При передозировке специфической терапии не рекомендуется.
Форма выпуска и упаковка
По 10, 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 (по 10 таблеток), по 2 (по 15 таблеток) контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Зентива к.с., Прага, Чешская Республика
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ТОО «Санофи-авентис Казахстан», Республика Казахстан
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013 г. Алматы, пр. Н. Назарбаев 187 Б
телефон: +7(727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail: [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, Алматы, пр. Н. Назарбаев 187 Б
телефон: +7(727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail: [email protected]