Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: орнидазол, в пересчете на 100 % вещество 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; повидон; тальк; натрия крахмалгликолят (тип А); лактозы моногидрат; кальция стеарат; смесь для покрытия «Opadry ΙΙ White» (содержит: гипромеллозу; лактозы моногидрат; титана диоксид (Е 171); триацетин; полиэтиленгликоль/макрогол).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и надписью «КМП» с другой стороны. На поперечном срезе заметно ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения амебиаза и других протозойных инфекций. Нитроимидазола производные. Орнидазол.
Код АТX Р01АВ03.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь орнидазол быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 3 ч после приема. С белками плазмы связывается менее 15 %. Биодоступность – 90 %. Препарат легко проходит сквозь гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Метаболизируется в печени.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (около 4 % принятой дозы выводится в неизмененном виде), 22 % – кишечником. Период полувыведения составляет 12 – 14 ч.
Особенности фармакокинетики при нарушениях функционирования органов и систем.
Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приема препарата менять не нужно.
Гемодиализ. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа рекомендован прием дополнительной дозы орнидазола (50 % от обычной дозы орнидазола).
Печень. Период полувыведения орнидазола при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается с 51 мл/мин до 35 мл/мин по сравнению со здоровыми особами. У пациентов с серьезными печеночными нарушениями, дозу следует удвоить.
Фармакодинамика
Орнидазол – противопротозойное и антибактериальное средство. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как: Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Показания к применению
- трихомониаз: мочеполовые инфекции у женщин и у мужчин вызванные Trichomonas vaginalis (вульвовагинит, бартолинит, цервицит, аднексит, уретрит, простатит),
- амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, а также все некишечные формы амебиаза, в особенности, амебный абсцесс печени),
- лямблиоз (гиардиаз),
- профилактика анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, особенно на толстой кишке или органах малого таза.
Способ применения и дозы
Таблетки принимаются после еды.
Острый трихомониаз.
Взрослым – по 1500 мг (по 3 таблетки Орнизола) однократно вечером.
Хронический трихомониаз.
Взрослым – по 500 мг (по 1 таблетке препарата) 2 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.
Во всех случаях половые партнеры должны лечиться одновременно, принимая одинаковую дозировку, для профилактики реинфекции.
Дети старше 6 лет и подростки – терапевтическую дозу лечения острого или хронического трихомониаза устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела в сутки в 1 прием, однократно.
Амебная дизентерия.
Взрослым – при массе тела менее 60 кг назначают внутрь по 1500 мг (по 3 таблетки Орнизола) однократно вечером. Курс лечения – 3 дня;
Взрослым – при массе тела более 60 кг назначают внутрь по 1000 мг (по 2 таблетки Орнизола) 2 раза в сутки. Курс лечения – 3 дня;
Дети старше 6 лет и подростки - терапевтическую дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела на 1 прием. Курс лечения – 3 дня.
Другие формы амебиаза.
Взрослым – по 500 мг (по 1 таблетке Орнизола) 2 раза в сутки. Курс лечения – 5-10 дней;
Дети старше 6 лет и подростки - терапевтическую дозу устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела на 1 прием. Курс лечения – 5-10 дней.
Лямблиоз.
Взрослым – 1500 мг (3 таблетки) на 1 прием вечером. Курс лечения – 1-2 дня;
Дети старше 6 лет и подростки – терапевтическую дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела на 1 прием. Курс лечения – 1-2 дня.
Профилактика анаэробных инфекций.
Взрослым – перед операцией 500-1000 мг (1-2 таблетки) однократно; в послеоперационном периоде – по 1000 мг (по 2 таблетки Орнизола) 2 раза в сутки.
Курс лечения – 1-5 дней.
Дети старше 6 лет и подростки – перед операцией дозу устанавливают из расчета 20 мг/кг массы тела однократно; в послеоперационном периоде – дозу устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела 2 раза в сутки.
Курс лечения – 1-5 дней.
Побочные действия
Побочные эффекты от Орнизола дозозависимы.
Со стороны крови и лимфатической системы (редко >0,1% - <1%): угнетение костномозгового кроветворения и нейтропения.
Со стороны иммунной системы (редко >0,1% - <1%): реакции гиперчувствительности и кожные реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, аллергические реакции.
Со стороны нервной системы (очень редко >0,01% - <0,1%): тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта (часто 3 %): тошнота, рвота, тяжесть и боль в животе, диарея, металлический привкус во рту, изменения печеночных функциональных проб.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным имидазола,
- заболевания ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз),
- патологические поражения крови или другие гематологические аномалии,
- период беременности, кормления грудью,
- детский возраст до 6 лет.
Лекарственные взаимодействия
Одновременно с лечением орнидазолом не принимать алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт, в связи с возможностью развития ряда реакций (жар, покраснение, рвота, тахикардия).
Орнидазол приводит к повышению токсичности фторурацила (а также, тегафура и капецитабина) за счет снижением клиренса.
Необходим специальный мониторинг при применении препарата совместно с антикоагулянтами кумаринового ряда, несмотря на то, что потенцирования их антикоагулянтого эффекта при одновременном применении с орнидазолом не наблюдалось. Было зафиксировано много случаев повышения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибиотики. Инфекционные и воспалительные процессы, возраст и общее состояние пациента являются факторами риска и в этих условиях сложно разделить влияние инфекционного заболевания и его лечения на возникновение дисбаланса МНО (международного нормализованного отношения). Тем не менее, некоторые классы антибиотиков в большей мере вовлечены в это процесс: фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени (циметидин, макролиды и т.д.) При совместном применении Орнизола с другими производными 5-нитроимидазола могут наблюдаться периферическая нейропатия, депрессия и эпилептиформные судороги.
Не рекомендуется комбинация орнидазола с нейротоксичными и гематотоксичными препаратами.
Особые указания
При атаксии, головокружении или спутанности сознания следует прекратить прием препарата.
Следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями центральной нервной системы, и серьёзными заболеваниями периферической нервной системы, стабильными или прогрессирующими.
При применении высоких доз препарата рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг. У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов при применении высоких доз орнидазола и повторных курсах лечения.
При трихомониазе следует проводить одновременное лечение полового партнера во избежание повторного инфицирования.
Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.
Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.
Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время лечения.
В связи с тем, что препарат относится к семейству нитро-5-имидазолов, были зарегистрированы случаи передозировки с векурония бромидом (недеполяризующим нервно-мышечным блокатором).
Препарат содержит лактозу как вспомогательное вещество, поэтому его не следует применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
С учетом возможных побочных эффектов, таких как головокружение и спутанность сознания, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с движущими механизмами.
Передозировка
Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит, усиление проявлений других побочных действий.
Лечение: антидота не существует, проводят симптоматическую терапию, при судорогах назначают диазепам. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной светозащищенной коричневого цвета и фольги алюминиевой с печатью, лакированной, по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
4 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ПАО «Киевмедпрепарат»
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.