Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – орнидазола 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон К 90, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликоллят (тип А),
оболочка: сополимер основного бутилметакрилата, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, спирт изопропиловый, ацетон, вода очищенная.
Описание
Таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглой двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола.Орнидазол.
Код АТХ J01XD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь, действующее вещество препарата Дазолик - орнидазол
почти весь всасывается из пищеварительного тракта. После приема пероральной дозы 1.5 г максимальная концентрация в плазме крови, равная 30 мкг/мл, достигается в течении 3 часов после приема и снижается до 9 мкг/мл и 2.5 мкг/мл в течении 24 и 48 часов, соответственно. После приема пероральной дозы 750 мг максимальная концентрация в плазме крови, равная 11 мкг/мл, достигалась в период от 2 до 3 часов после приема. После приема пероральной дозы 500 мг максимальная концентрация в плазме крови, равная 7, 8 и 7 мкг/мл, достигалась в периоды в 1, 2 и 4 часа, соответственно.
Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 15% и менее. Орнидазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость и другие жидкости и ткани организма. Концентрация орнидазола в вагинальной жидкости примерно такая же, что и в плазме крови, и достигается спустя 24 часа после приема разовой пероральной дозы. Объем распределения равен примерно 0.9 л/кг.
Орнидазол метаболизируется преимущественно в печени, в основном, путем гидролиза и оксидации. Установлено 5 метаболитов орнидазола, два из которых имеют антибактериальную активность, но менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Большая часть орнидазола экскретируется в мочу в виде метаболитов, причем приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде. Клиренс орнидазола из плазмы крови составляет от 45 до 50 мл/мин.
Через желудочно-кишечный тракт выводится до 22% пероральной дозы.
Иногда наблюдается билиарная экскреция орнидазола и его метаболитов.
Период полувыведения орнидазола - от 11 до 14 часов. Период полувыведения орнидазола и его основных метаболитов М1 и М2 удлиняется у пациентов с нарушениями функции печени.
Фармакодинамика
Дазолик обладает антибактериальным и противопротозойным действием.
Активное вещество препарата Дазолик - орнидазол взаимодействуя с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) микробной клетки, вызывает нарушение ее спиральной структуры, разрыв нитей, подавляет синтез нуклеиновых кислот и вызывает гибель микробных клеток и клеток простейших.
Дазолик эффективен при лечении протозойных инфекций, вызванных Trichomonas vaginalis, Gardenella vaginalis, Giardia lamblia и Entamoeba histolytica, а также в отношении некоторых возбудителей анаэробных инфекций - Peptostrepococcus, Peptococcus, Bacteroides, Clostridium и Fusobacterium (минимальная ингибирующая концентрация < 4 мкг/мл).
Показания к применению
- кишечный амебиаз и амебиаз печени
- лямблиоз
- трихомониаз мочеполовых путей
- бактериальный вагинит
- анаэробные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами
Способ применения и дозы
Амебиаз
Взрослым – 500 мг дважды в день, перорально, в течение 5 дней.
Детям старше 6 лет – 10-25 мг/кг массы тела в два приема в течение 5 дней.
Амебная дизентерия
Взрослым – 1.5 г, однократно, в течение 3 дней.
Детям старше 6 лет – 40 мг/кг массы тела однократно, в течение 3 дней.
Лямблиоз
Взрослым – 1.5 г, однократно, в течение 1 -2 дней
Детям старше 6 лет – 40 мг/кг массы тела в течение 2 дней.
Трихомониаз
1.5 г однократно, перорально или 500 мг дважды в день в течение 5 дней. Партнеры по сексу также должны подвергнуться такому же лечению.
Бактериальный вагинит
Три таблетки за один прием или 1 таблетке Дазолика однократно в течение
5 – 7 дней.
Побочные действия
- тошнота, рвота, диспепсия, боли в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита, извращения вкусовых ощущений
- аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)
Редко
- полиурия (так как может частично блокировать ангиотензин II-рецепторы)
- сонливость, головная боль, головокружение, усталость, временная потеря сознания, поражения ЦНС (атаксия, дизартрия, тремор, судороги) и периферических нервов (чувство жжения, онемения конечностей, парестезий)
- угнетение лейкопоэза, лейкопения
- изменение активности «печеночных» ферментов
Противопоказания
- гиперчувствительность к орнидазолу и другим производным имидазола
- нарушения функции центральной нервной системы (ЦНС): эпилепсия или периферическая нейропатия
- заболевания печени
- гемодиализ
- прием алкоголя
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
В отличие от других производных нитроимидазола, Дазолик не ингибирует альдегиддегидрогеназу, поэтому не вызывает побочные эффекты, подобно дисулфираму. Однако Дазолик потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции дозы. Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векоруния бромида. Сообщалось, что орнидазол увеличивает клиренс 5-фторурацила.
Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности, с блокаторами Н2-рецепторов (циметидином).
Особые указания
Требуется с осторожностью назначать орнидазол пациентам с атаксией, головокружением и нарушением психического состояния, так как сообщалось о случаях, когда препарат ухудшает психическое состояние пациентов с нарушениями центральной и периферической нервных систем. С осторожностью следует назначать Дазолик больным с недостаточностью функции печени (необходимо уменьшить дозировку), больным с нарушением кроветворения (большой риск развития лейкопении, нейтропении).
При трихомониазе рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен, при судорогах назначается диазепам.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 1 и 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия
Юридический адрес:
Acme Plaza, Andheri - Kurla Road,
Andheri (E), Mumbai 400 059, Индия