Состав
Один флакон содержит
активные вещества: омепразол натрия, эквивалентный омепразолу 40 мг (буферный)
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, вода для инъекций.
Описание
От белого до светло-желтого цвета лиофилизированная лепешка, или порошок в виде агрегатов, или сыпучий высушенный порошок
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности.
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэгзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Омепразол.
Код ATХ А02ВС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Объем распределения омепразола у здоровых людей и у больных с нарушенной функцией почек одинаковый. Объем распределения омепразола снижен у лиц пожилого возраста и у больных с нарушенной функцией печени. Связывание с белками плазмы крови - около 95%. Период полувыведения после внутривенного введения омепразола – приблизительно 40 минут. Омепразол полностью метаболизируется в системе цитохром P450, главным образом в печени. Нет ни одного метаболита, влияющего на желудочную секрецию. Почти 80% от внутривенной дозы омепразола выводится из организма мочой в виде метаболитов и небольшое количество - калом.
Фармакодинамика
Омез® является антисекреторным препаратом, известным как ингибитор протонной помпы, относится к бензимидазольным производным, ингибирующим фермент Н+К+АТФ-азу (протонную помпу) в париетальных клетках желудка.
После внутривенного введения Омез®, антисекреторный эффект наступает в течение часа, максимальный эффект – в течение 2 часов. Однократная внутривенная доза Омез® 40 мг действует на интрагастральную кислотность так же, как и повторно введенная пероральная доза Омез® 20 мг в течение 24 часов. Антисекреторный эффект гораздо продолжительнее, чем можно было ожидать, учитывая очень короткий период полураспада. Это связано с длительным блокированием протонного насоса в париетальных клетках.
Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч ассоциированная с Helicobacter pylori
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь I-IV стадии
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестеройдных противовоспалительных средств
- синдрома Золлингер-Эллисона
- лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).
Способ применения и дозы
При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом рекомендуется назначать внутривенное введение Омез® в дозе 40 мг один раз в сутки. Пациентам с синдромом Золингера-Эллисона рекомендуется начальное внутривенное введение Омез® в дозе 60 мг в сутки. Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если величина суточной дозы превышает 60 мг, то доза должна быть разделена на два введения. Инфузионный раствор препарата Омез® вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут. Рекомендуется вводить инфузионный раствор сразу же после его приготовления.
Внутривенное введение
При внутривенном введении лиофилизированный порошок Омез® 40 мг разводят в 10 мл стерильной воды для инъекций. Полученная концентрация Омез® – 4 мг/мл. Омез® 40 мг необходимо вводить внутривенно медленно (в течение 5 минут).
Внутривенное капельное введение
Развести 1 флакон Омез® для внутривенного капельного введения в 10 мл стерильной воды для инъекций; Содержимое флакона добавить к 90 мл 0,9% раствора натрия хлорида, или к 5% раствору декстрозы.
Побочные действия
- боли в грудной клетке, тахикардия, брадикардия, сердцебиение, гипертензия, периферические отеки
- отсутствие аппетита, метеоризм, раздражение кишечника, пищеводный кандидоз, атрофия слизистой языка, сухой язык
- умеренное транзиторное повышение уровня трансаминаз, панкреатиты,
- гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела
- судороги, мышечная слабость, боли в суставах, боли в нижних конечностях
- депрессия, агрессивность, галлюцинации, бессонница, спутанность сознания, нервозность, тремор, апатия, сонливость, чувство тревоги, головокружение; парестезии, нарушение чувствительности на лице
- носовое кровотечение, боль в горле
- геморрагическая сыпь и/или петехии; воспаление кожных покровов, уртикарии, ангиоотеки, зуд кожных покровов, алопеция, сухость кожных покровов, гипергидроз
- шум в ушах, извращение вкуса
- интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, микроскопически пиурия, частое мочеиспускание, повышение креатинина, протеинурия, гематурия, глюкозурия, боль в яичках, гинекомастия
в редких случаях – панцитопения, гранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, анемия, лейкоцитоз и гемолитическая анемия
в редких случаях возможно развитие гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного гепатита, некроза печени, гепатита в стадии декомпенсации и энцефалопатии
Очень редко
- синдром Лайела, синдром Стивенс-Джонсона и мультиформная эритема
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Возможности взаимодействия омепразол с другими лекарственными препаратами ограничены. Омепразол метаболизируется в печени через систему цитохром P450, поэтому при одновременном применении препаратов, которые метаболизируются в печени также при участии этой системы, омепразол может снижать выведение этих препаратов. Омепразол замедляет выведение диазепама, фенитоина и антикоагулянтов, таких как варфарин (необходим контроль анализа крови, протромбинового времени, корректировать дозировку омепразола).
Омепразол, повышая желудочный pH, может снизить биодоступность некоторых препаратов. При одновременном применении омепразола может снижаться абсорбция итраконазола, кетоконазола и одновременном назначении кларитромицина концентрации клоритромицина и омепразола в сыворотке увеличиваются.
Омепразол не влияет на изоформы CYP, как было показано при сниженном метаболическом взаимодействии с субстратами CYP1A2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP2C9 (С-варфарин, пироксикам, диклофенак и напроксен), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E1 (этанол) и CYP3A (циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин, буденозид).
Особые указания
Перед началом и после окончания лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Применение у больных с нарушенной функцией печени
Омепразол метаболизируется в печени и у больных с нарушенной функцией печени период полувыведения препарата удлиняется, поэтому дозировка препарата у таких больных должна быть снижена.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, сонливость, нарушения зрения, тахикардия, тошнота, повышенное потоотделение, головная боль и сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
10 мл флакон USP Тип-I темного стекла, закрытый бромбутиловыми пробками, обжатый алюминиевыми колпачками и запечатанный крышкой flip off. На флаконы наклеивают этикетки самоклеющиеся.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
2 года
По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Индия