Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество - омепразол 40 мг,
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата:
маннитол - 236.00 мг, синий патентованный V Е131-0.0112 мг, пропиленгликоль- 3-7%.
Маннитол
Кросповидон
Гидроксипропилметилцеллюлоза (5cps)
Полосамер (407)
Меглюмин
Повидон (К-30)
Кишечнорастворимая оболочка
Кислоты метакриловой кополимер (тип С) (эудрагит L 100-55)
Триэтилцитрат
Магния стеарат
Состав капсулы
Корпус
Титана диоксид Е171
Железа оксид (III) желтый
Синий патентованный V Е131
Желатин
Крышечка
D&C красный #28
FD&C синий #1FD&C красный #40
FD&C желтый #6
Титана диоксид Е171
Желатин
Черные чернила
Шеллак
Этанол безводный
Пропанол -2
Бутанол
Пропиленгликоль
Аммония гидроксид раствор
Железа оксид черный
Калия гидроксид
Вода
Описание
Капсулы кишечнорастворимые
Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом лавандового цвета, с надписью черными чернилами “OMEZ 40” на крышечке и корпусе.
Содержимое капсул - от сферической до эллиптической формы пеллеты от белого до светло-желтого цвета.
Показания к применению
Омез показан к применению у взрослых:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- рефлюкс-эзофагит, эзофагит, в том числе неэрозивный и эрозивный эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
- синдром Золлингера-Эллисона
- Helicobarter pylori-ассоциированные заболевания желудка в составе комплексной терапии
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств
Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Для взрослых и детей старше 18 лет.
Препарат рекомендуется применять перед едой, не повреждая капсулу, запивать небольшим количеством жидкости.
Рекомендуемая доза Омеза для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 20 мг один раз в день в течение 4 недель. Лечение можно продлить еще на 4 недели.
Рекомендуемая доза Омеза для лечения язвенной болезни желудка - 40 мг один раз в день в течение 4-8 недель.
Рекомендуемая доза Омеза для короткого курса лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), неэрозивного эзофагита - 20 мг ежедневно один раз в сутки в течение 4 недель.
Для больных с эрозивным эзофагитом и с осложненными формами ГЭРБ Омез назначается в дозе 20 мг в течение 4 - 8 недель.
В случае недостаточной результативности вышеуказанной терапии у пациентов с I - IV стадиями ГЭРБ рекомендуется принимать 40 мг один раз в сутки в течение 4 - 8 недель. При более длительном лечении назначается доза 20 мг при приеме один раз в сутки, утром.
Рекомендуемая начальная доза Омеза для больных, страдающих синдромом Золлингера- Эллисона - 60 мг. При необходимости дозу увеличивают до 120 мг в сутки, разделяя на 2 приема.
Helicobarter pylori-ассоциированные заболевания желудка в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза 20 мг 2 раза в сутки (строго через 12 часов, утром и вечером) в комбинации с антимикробной терапией в течение 7 - 14 дней.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств
Рекомендуемая доза - 20 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель. С целью предотвращения появления новых язв при применении нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется долговременное применение препарата по 20 мг один раз в сутки, утром.
Способ применения
Препарат рекомендуется применять перед едой, не повреждая капсулу, запивать небольшим количеством жидкости.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1
- Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не рекомендуется применять одновременно с нелфинавиром.
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Особые указания и меры предосторожности при применении
При наличии любых предупреждающих симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря массы тела, постоянная рвота, затрудненное глотание, кровавая рвота или дегтеобразный стул), а также в случае наличия или подозрения на язвенную болезнь желудка, следует исключить злокачественность, так как лечение может скрыть симптомы заболевания.
Совместное применение атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется (см. раздел 4.5). Если установлено, что нельзя избежать применения комбинации атазанавира и ингибитора протонного насоса, рекомендуется пристальный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки), в комбинации с дозой атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.
Омепразол, как и все кислото-блокирующие препараты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) по причине гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов с низкими запасами в организме или факторами риска по снижению всасывания витамина В12 при долгосрочном лечении.
Омепразол представляет собой ингибитор CYP2C19. При начале или окончании лечения с применением омепразола, имеется потенциал взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются посредством CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелом и омепразолом (см. раздел 4.5). Клиническая релевантность такого взаимодействия остается неопределенной. В качестве меры предосторожности сопутствующее использование омепразола и клопидогрела не рекомендуется.
Острые случаи недостаточности магния наблюдалась у пациентов, получавших лечение с использованием ингибиторов протонного насоса, таких как омепразол, в течение как минимум трех месяцев, в основном - в течение года. Серьезные проявления недостатка магния предоставляют собой утомляемость, судороги, бредовые состояния, конвульсии, головокружения и желудочковая экстрасистолия, которые могут начаться внезапно, и их можно просмотреть. У большинства таких пациентов состояние недостаточности магния улучшалось после магний-заместительной терапии и прекращения приема ингибиторов протонного насоса.
У пациентов, для которых предполагается длительное лечение, или которые принимают ингибиторы протонного насоса с дигоксином или лекарственными препаратами, которые могут приводить к гипомагнезиемии (например, диуретики), лечащие врачи должны рассмотреть необходимость измерения уровней магния перед началом приема ингибиторов протонного насоса и периодически в течение лечения.
Ингибиторы протонного насоса, особенно при их использовании в высоких дозах или при большой длительности (более одного года), могут заметно увеличить риск развития перелома бедер, запястий или ости, в частности у пациентов пожилого возраста или при наличии других известных факторов риска. Результаты обсервационных исследований предполагают, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Определенная доля такого повышения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с текущими клиническими руководствами, и должны принимать достаточное количество витамина D и кальция.
Подострая кожная красная волчанка
Прием ингибиторов протонного насоса также связан с очень нечастными случаями развития подострой кожной красной волчанки. При появлении поражений, особенно в областях кожи, подверженных воздействию прямых солнечных лучей, особенно в сочетании с артралгией, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью; лечащий врач должен рассмотреть прекращение приема препарата омепразол. Развитие подострой кожной красной волчанки после приема ингибиторов протонного насоса может привести к повышению риска развития этого заболевания при использовании других ингибиторов протонного насоса.
Взаимодействие с лабораторными исследованиями
Повышенные уровни хроматогранина А (CgA) могут взаимодействовать с исследованиями нейроэндокринных опухолей. Для того, чтобы избежать данного взаимодействия, прием омепразола следует прекратить как минимум за пять дней до начала измерения уровней CgA (см. раздел 5.1). Если уровни CgA и гастрина не вернулись в указанный диапазон после первого измерения, измерение следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонного насоса.
У некоторых детей с хроническими заболеваниями может потребоваться долгосрочное лечение несмотря на то, что это не рекомендуется.
Прием ингибиторов протонного насоса может слегка увеличить риск развития желудочнокишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter, и, у госпитализированных пациентов, также возможно Clostridium difficile (см. раздел 5.1).
Как и во всех случаях долгосрочного лечения, особенно при превышении периода лечения в 1 год, пациенты должны быть под регулярным наблюдением.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Воздействие омепразола на фармакокинетику других активных веществ
Активные вещества с абсорбцией, зависящим от уровня, рН
Сниженная внутрижелудочная кислотность во время приема омепразола может повысить или понизить абсорбцию активных веществ с абсорбцией, зависящим от уровня рН. Нелфинавир, атазанавир
Уровни нелфинавира и атазанавира в плазме снижаются в случае совместного их приема с омепразолом.
Совместный прием омепразола и нелфинавира противопоказан (см. раздел 4.3). Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в день) снижает среднее воздействие нелфинавира приблизительно на 40%, а среднее воздействие фармакологически активного метаболита М8 снижается приблизительно на 75-90%. Такое взаимодействие также может включать в себя ингибирование CYP2C19.
Совместное назначение омепразола и атазанавира не рекомендуется (см. раздел 4.4). Совместное применение омепразола (40 мг один раз в день) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами привел к снижению воздействия атазанавира на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не смогло компенсировать воздействие омепразола на воздействие атазанавира. Совместный прием омепразола (40 мг один раз в день) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами привел к снижению воздействия атазанавира приблизительно на 30% по сравнению с приемом атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг один раз в день.
Дигоксин
Совместное применение омепразола (20 мг в день) и дигоксина здоровыми добровольцами привел к повышению биодоступности дигоксина на 10%. В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Тем не менее, следует проявлять осторожность при приеме пожилыми пациентами высоких доз омепразола. Следует проводить мониторинг терапевтического препарата дигоксина.
Клопидогрел
Результаты исследований на здоровых добровольцах продемонстрировали фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (300 мг нагрузочная доза / 75 мг в день поддерживающая доза) и омепразолом (80 мг перорально ежедневно), что привело к снижению воздействия активного метаболита клопидогрела в среднем на 46%, и снижению максимального ингибирования (вызванного АДФ) агрегирования тромбоцитов в среднем на 16%.
В обсервационных и клинических исследованиях представлены неоднородные данные касательно клинических проявлений фармакодинамического и фармакокинетического воздействия омепразола в области серьезных сердечно-сосудистых осложнений. В качестве меры предосторожности совместное применение омепразола и клопидогрела не рекомендуется (см. раздел 4.4).
Другие активные вещества
Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, вследствие чего их клиническая эффективность может быть нарушена. Совместного применения с позаконазолом и эрлотинибом следует избегать.
Активные вещества, метаболизируемые посредством CYP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основным энзимом, метаболизирующим омепразол. Таким образом, метаболизм активных веществ в случае сопутствующего приема, которые также метаболизируются посредством CYP2C19, может быть понижен, и системное воздействие таких веществ может быть повышено. Примером таких лекарственных препаратов могут служить R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
Цилостазол
Омепразол 40 мг при приеме здоровыми добровольцами в перекрестном исследовании привел к повышению Cmx и AUC для цилостазола на 18% и 26% соответственно, а для одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.
Фенитоин
Мониторинг концентрации фенитоина в плазме рекомендуется в течение первых двух недель после начала приема омепразола и, в случае корректировки дозы фенитоина, следует провести мониторинг и дальнейшую корректировку дозы после окончания приема омепразола.
Неизвестные механизмы взаимодействия
Саквинавир
Совместное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводит к повышенным уровням в плазме (приблизительно до 70%) для саквинавира, что связывается с хорошей толерантностью у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Метотрексат
При совместном применении с ингибиторами протонного насоса, у некоторых пациентов наблюдалось повышение уровней метотрексата. У пациентов, принимающих высокие дозы метотрексата может потребоваться рассмотрение временного прекращения приема омепразола.
Такролимус
При совместном применении с омепразолом сообщалось о повышении уровней такролимуса в сыворотке. Должен проводиться усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и, если требуется, корректировка дозы такролимуса.
Воздействие других активных веществ на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4
Так как омепразол метаболизируется посредством CYP2C19 и CYP3A4, активные вещества с известными свойствами ингибирования CYP2C19 и CYP3A4 (такие, как кларитромицин и вориконазол) могут приводить к повышению уровней омепразола в сыворотке посредством снижения уровня метаболизма омепразола. Совместное примнение с вориконазолом привел к более чем двойному воздействию омепразола. Так как высокие дозы омепразола хорошо переносятся, корректировка дозы омепразола обычно не требуется. Тем не менее, корректировка дозы может рассматриваться для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, а также в случае, когда показано долгосрочное лечение.
ИнДукторы CYP2C19 и/или CYP3А4
Активные вещества, известные как индукторы CYP2C19 и CYP3A4 (такие, как рифампицин и зверобой) могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке посредством повышения уровня метаболизма омепразола.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Результаты трех перспективных эпидемиологических исследований (более 1000 случаев воздействия) указывают на отсутствие побочных эффектов омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Омепразол можно использовать во время беременности.
Кормление грудью
Омепразол выделяется с грудным молоком, но маловероятно, чтобы он воздействовал на ребенка, при условии его использования в терапевтических дозах.
Фертильность
Исследования на животных с рацемической смесью омепразола, который подавался перорально, не показали никакого воздействия препарата на фертильность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими видами деятельности, требующими повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.
Нежелательные реакции
Краткая информация о профиле безопасности
Наиболее частыми побочными эффектами (у 1-10% пациентов) являются головная боль, боль в брюшной полости, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.
Таблица побочных реакций
Следующие побочные реакции на лекарственный препарат были идентифицированы или подозревались в программе клинических для омепразола, а также во время проведения пост-маркетинговых мероприятий. Ни один из этих эффектов не был связан с дозой. Побочные реакции, перечисленные ниже, классифицированы в соответствии с частотой проявления и классами систем органов.
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (> 1/10), часто (> от 1/100 до < 1/10), нечасто (> от 1/1000 до < 1/100), редко (> 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
| Класс системы органов / частота | Побочные реакции |
| Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы | |
| Редко | лейкопения, тромбоцитопения |
| Очень редко | агранулоцитоз, панцитопения |
| Нарушения со стороны иммунной системы | |
| Редко | реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/анафилактический шок |
| Нарушения со стороны метаболизма и питания | |
| Редко | гипонатриемия |
| Неизвестно | гипомагнезиемия; тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии. Гипомагнезиемия также может быть связана с гипокалиемией. |
| Нарушения психики | |
| Нечасто | бессонница |
| Редко | возбуждение, спутанное сознание, депрессия |
| Очень редко | агрессия, галлюцинации |
| Нарушения со стороны нервной системы | |
| Часто | головная боль |
| Нечасто | головокружение, парестезия, сонливость |
| Редко | расстройства вкусовых ощущений |
| Нарушения со стороны органа зрения | |
| Редко | размытое зрение |
| Нарушения со стороны органа слуха и равновесия | |
| Нечасто | вестибулярное головокружение |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
| Редко | бронхоспазм |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |
| Часто | боль в брюшной полости, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, железистые полипы дна желудка (доброкачественные). |
| Редко | сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта |
| Неизвестно | микроскопический колит |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| Нечасто | повышение уровня печеночных ферментов |
| Редко | гепатит с наличием или без желтухи |
| Очень редко | печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с имеющимися заболеваниями печени |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Нечасто | дерматит, зуд, сыпь, крапивница |
| Редко | алопеция, светочувствительность |
| Очень редко | мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (TEN) |
| Неизвестно | подострая красная кожная волчанка (см. раздел 4.4). |
| Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | |
| Нечасто | перелом бедра, запястья или ости |
| Редко | артралгия, миалгия |
| Очень редко | слабость в мышцах |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | |
| Редко | интерстициальный нефрит |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудного вскармливания | |
| Очень редко | гинекомастия |
| Общие расстройства | |
| Нечасто | дискомфорт, периферический отек |
| Редко | повышенная потливость |
Применение у детей
Безопасность омепразола оценивалась на 310 детях в возрасте от 0 до 16 лет с заболеваниями, связанными с кислотностью. Имеются ограниченные долгосрочные данные о безопасности от 46 детей, которые получали поддерживающее лечение с применением омепразола во время клинического исследования тяжёлого эрозийного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных эффектов был практически таким же, как и для взрослых, как при краткосрочном, так и при долгосрочном лечении. Отсутствуют данные долгосрочных исследований касательно воздействия лечения с использованием омепразола на взросление и половое созревание.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»
http://www.ndda.kz
Передозировка
Имеется только ограниченная информация касательно эффектов передозировки омепразолом у людей. В литературных источниках описываются дозы до 560 мг; отчеты из историй болезни содержат сообщения о приеме единичных оральных доз омепразола до 2400 мг (что в 120 раз превышает обычно рекомендуемую клиническую дозу).
Симптомы:
тошнота, рвота, головокружение, боль в брюшной полости, диарея и головная боль. Также в отдельных случаях были зафиксированы апатия, депрессия и спутанное сознание.
Описанные симптомы были транзиторными, без каких-либо серьезных последствий. Частота элиминации не изменялась (кинетика первого порядка) при повышении дозы. Лечение: лечение, если требуется, является симптоматическим.
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease - GORD). Протонового насоса ингибиторы Омепразол.
Код ATX А02ВС01
Механизм Действия
Омез относится к бензимидазольным производным. В кислой среде париетальных клеток желудка омепразол превращается в активный метаболит - сульфенамид, который необратимо связывается с одной из цистеиновых групп Н+,К+-АТФ-азы и ингибирует активность фермента (протонной помпы).
Фармакодинамические эффекты
Таким образом, омепразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
Ингибирование активности фермента имеет дозозависимый характер.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Омепразол заключен в кислотоустойчивые пеллеты, которые растворяются только в кишечнике. При приеме внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При приеме 20-40 мг омепразола биодоступность составляет около 40%. Пик концентрации омепразола в плазме крови достигается в течение 0,5 - 3,5 часов. Связь с белками плазмы - около 95%.
Биотрансформация
Омепразол метаболизируется в печени. Метаболизм осуществляется через систему цитохрома Р450 (изоформа CY?2C19 - S-мефенитоин гидроксилаза). Концентрация омепразола в плазме не коррелирует со степенью и продолжительностью подавления секреции хлористоводородной кислоты (t^ - 0,5-1 час, а антисекреторный эффект длится до 2-3 суток).
Элиминация
Большая часть препарата выводится почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 0,5-1 час.
Данные доклинической безопасности
Гиперплазия желудочных ECL-клеток и нейроэндокринные опухоли наблюдались в пожизненных исследованиях на крысах, которые принимали омепразол. Эти изменения являются результатов постоянной гипергастринемии вследствие ингибирования секреции кислоты. Подобные результаты были получены после приема антагонистов Н2-рецептора, ингибиторов протонного насоса, а также после частичной резекции кардиального отдела желудка. Таким образом, эти изменения не являются прямым следствием воздействия какого-либо отдельного действующего вещества.
Несовместимость
Не применимо
Срок годности
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска и упаковка
По 7 капсул помещают в ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 4 ячейковых упаковок из фольги алюминиевой вместе с инструкцией по применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним
Нет особых требований
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Держатель регистрационного удостоверения
Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед,
8-2-337, Road No.3, Banjara Hills, Hyderabad-500034, Telangana, Индия
Тел: 87017633805, факс: 8(727)3941294
Адрес электронной почты: Maira.Zhagiparova@drreddys.com
Представитель держателя регистрационного удостоверения Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство компании «Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан: 050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,
Тел: 8(727)3941688
факс: 8(727)3941294
Адрес электронной почты: Maira.Zhagiparova@drreddys.com