Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса (gastro-oesophageal reflux disease - GORD). Протонового насоса ингибиторы. Пантопразол.
Код АТХ А02ВС0
Показания к применению
- лечение эрозивного эзофагита (ЭЭ), связанного с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) у взрослых и детей старше 12 лет
- эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующей антибиотикотерапией у взрослых пациентов с язвами, связанными с инфекцией H. Pylori
- лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у взрослых
- лечение патологических гиперсекреторных состояний, включая синдром Золлингера-Эллисона, у взрослых
Противопоказания
- гиперчувствительность к пантопразолу, к другим замещенным бензимидазолам или к другим компонентам препарата
- совместное применение пантопразола с атазанавиром, нелфинавиром или рилпивирином
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет
Необходимые меры предосторожности при применении
Симптоматический ответ на терапию пантопразолом не исключает наличия злокачественного новообразования желудка. В связи с чем, перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного новообразования.
Сообщите лечащему врачу если у вас низкий уровень магния в крови, если вы беременны или планируете забеременеть. Нупента может нанести вред вашему будущему ребенку. Сообщите своему врачу, если вы забеременели или думаете, что можете забеременеть во время лечения препаратом, если вы кормите грудью или планируете кормить грудью. Нупента может проникать в грудное молоко. Поговорите со своим врачом о том, как лучше всего кормить ребенка, если вы принимаете Нупента.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Нельзя принимать препарат одновременно с другими ингибиторами протонной помпы (ИПП) или блокатором Н2-рецепторов.
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от внутрижелудочной pH, например, с атазанавиром, из-за существенного снижения их биодоступности. Ожидается, что совместное введение атазанавира или нелфинавира с ИПП существенно снизит концентрации атазанавира или нелфинавира в плазме и может привести к потере терапевтического эффекта и развитию лекарственной устойчивости.
Если комбинированное использование ингибитора протеазы ВИЧ с ИПП считается все же необходимым, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеазы ВИЧ.
Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)
При совместном применении пантопразола с варфарином или с фенпрокумоном было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализованного отношения (МНО). Пациенты, получающие пантопразол с варфарином или с фенпрокумоном, должны находиться под наблюдением на предмет выявления увеличения МНО и протромбинового времени.
Препараты, для которых рН желудка может влиять на биодоступность
Пантопразол вызывает длительное ингибирование секреции кислоты в желудке, что может нарушать всасывание других лекарственных средств, для которых рН желудка является важным фактором их биодоступности (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эфиры ампициллина и соли железа, эрлотиниб).
Метотрексат
Одновременное применение высоких доз метотрексата и ИПП ведет к увеличению уровня метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотриксата у некоторых пациентов. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата (например, 300 мг), например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.
Другие исследования взаимодействия
Пантопразол активно метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома P450. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19, а среди других путей метаболизма отмечается окисление с помощью изофермента CYP3A4.
В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными препаратами, которые также метаболизируются с помощью этих изоферментов (карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол), не было выявлено клинически значимого взаимодействия.
Нельзя исключить взаимодействия пантопразола с другими лекарственными препаратами или веществами, которые метаболизируются с помощью то же ферментной системы.
Результаты различных исследований взаимодействия показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых с помощью изоферментов CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2E1 (например, этанол) и не мешает всасыванию дигоксина, связанному с p-гликопротеином.
Взаимодействия с совместно принимавшимися антацидами не наблюдалось.
Также проводились исследования взаимодействия пантопразола с соответствующими совместно принимавшимися антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимого взаимодействия обнаружено не было.
Лекарственные препараты, которые подавляют или усиливают активность изофермента CYP2C19:
Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью.
Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрации в плазме ИПН, которые метаболизируются с помощью этих ферментных систем.
Специальные предупреждения
Злокачественное новообразование желудка
В случае развития тревожных симптомов (к примеру, значительной потери массы тела, периодической рвоты или рвоты с кровью, расстройств глотания, гематемезиса, анемии или мелены) или подозрения/наличия язвы желудка, следует исключить злокачественный процесс, поскольку лечение Нупентой может ослаблять симптомы и привести к запоздалой диагностике тяжелых заболеваний. Если симптомы сохраняются, невзирая на проводимое надлежащее лечение, необходимо провести дополнительные обследования.
Дефицит цианокобаламина (витамин B12)
У пациентов, страдающих синдромом Золлингера-Эллисона и прочими патологическими гиперсекреторными заболеваниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и другие лекарственные средства, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это должно учитываться у пациентов со сниженным запасом или с факторами риска сниженной абсорбции витамина B12 при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.
Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями
При применении ИПП (например, пантопразол), незначительно повышается риск диареи, вызванных желудочными бактериями, такими как Salmonella, Campylobacter или Clostridium difficile. Этот диагноз следует рассматривать при диарее, которая не улучшается.
Лечение ИПП, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (более 1 года), может умеренно увеличить риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья или позвоночника, связанных с остеопорозом, особенно у людей пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, а также они должны принимать достаточное количество витамина D и кальция.
Гипомагниемия
Тяжелая форма гипомагниемии встречается у пациентов, получающих лечение ИПП (например, пантопразол) на протяжении минимум трех месяцев. Серьезные проявления гипомагниемии, такие, как усталость, тетания, психические расстройства с проявлениями возбуждения, судорог, головокружения, желудочковой аритмии, также могут наступить в связи с применением лекарственного средства, но они могут протекать незаметно и, в результате, могут быть не диагностированными. У большинства пациентов гипомагниемия улучшается после заместительной терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.
Для пациентов, которым рекомендовано длительное лечение или которые принимают ИПП совместно с дигоксином или лекарственными средствами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо определять уровни магния в крови перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.
Системная красная волчанка
Применение ИПП, в очень редких случаях, связывают с развитием подострой кожной формы системной красной волчанки (ПКСКВ). Эти изменения происходят чаще под действием солнечных лучей на открытых участках кожи и, если они сопровождаются болью в суставах, пациент должен своевременно обратиться к лечащему врачу для решения вопроса о необходимости отмены препарата. У пациентов, имеющих такие реакции в анамнезе, повышен риск развития ПКСКВ при применении других ингибиторов протонной помпы.
У пациентов, страдающих тяжёлой печёночной недостаточностью, во время лечения Нупентой, в особенности при длительной терапии, необходимо периодически осуществлять мониторинг уровня печёночных ферментов. В случае повышения уровня печёночных ферментов лечение следует прекратить.
Комбинированная терапия
При комбинированной терапии следует руководствоваться Краткой характеристикой соответствующих лекарственных средств.
Длительное лечение
Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентами.
Взаимодействие с лабораторными исследованиями
Повышение уровня хромогранина А (CgA) может помешать исследованиям нейроэндокринных новообразований. Для того, чтобы избежать эту помеху, лечение препаратом Нупента следует прекратить как минимум за 5 дней до исследования CgA. Если CgA и уровень гастрина не приходят в норму после начального исследования, анализы следует повторять через 14 дней после прекращения лечения ИПН.
Пожилые пациенты
Показатели побочных реакций и лабораторных нарушений у больных в возрасте 65 лет и старше были похожи на те, которые связаны с пациентами моложе 65 лет. Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Пол
Показатели заболеваемости побочных реакций были одинаковы для мужчин и женщин.
Маннитол
Так как в составе препарата содержится маннитол, может вызывать умеренное послабляющее действие.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность пантопразола для краткосрочного лечения (до восьми недель) ЭЭ, связанного с ГЭРБ, были установлены у педиатрических пациентов в возрасте от 1 года до 16 лет. Безопасность и эффективность ЭЭ у пациентов младше 1 года не изучалась. Кроме того, для пациентов младше 5 лет не существует подходящей дозировки в подходящей по возрасту рецептуре. Таким образом, Нупента показан для краткосрочного лечения ЭЭ, связанного с ГЭРБ, пациентам в возрасте 6 лет и старше. Безопасность и эффективность пантопразола для педиатрических целей, отличных от ЭЭ, не установлены.
Во время беременности или лактации
Беременность
Нет информации о серьезных пороках развития или других неблагоприятных исходов беременности, связанных с пантопразолом.
Нупенту не рекомендовано применять во время беременности, если только такой прием не является очевидной необходимостью.
Период лактации
Исследования показали о выделении пантопразола в грудное молоко у женщин. Таким образом, Нупенту не рекомендовано применять в период кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Лечение эрозивного эзофагита (ЭЭ), связанного с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)
Рекомендуется по 1 таблетке (40 мг) в день, при необходимости дозу можно увеличить до 2-х таблеток в день.
Взрослые
Эрадикация H. pylori в комбинации с соответствующей антибиотикотерапией
Лечение следует проводить с учетом резистентности бактерий, а также правильного использования и назначения антибактериальных препаратов. В зависимости от характера резистентности для эрадикации H. рylori рекомендуется использование комбинации следующих препаратов:
1) Нупента по 1 таблетке (40 мг) два раза в день + 1000 мг амоксициллина два раза в день + 500 мг кларитромицина два раза в день;
2) Нупента по 1 таблетке (40 мг) два раза в день + 400-500 мг метронидазола два раза в день (или 500 мг тинидазола) + 250-500 мг кларитромицина два раза в день;
3) Нупента по 1 таблетке (40 мг) два раза в день + 1000 мг амоксициллина два раза в день + 400-500 мг метронидазола два раза в день (или 500 мг тинидазола).
Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза - по 1 таблетке (40 мг) один раз в день. В отдельных случаях доза может быть удвоена до 2 таблеток в день, особенно при отсутствии ответной реакции на другое лечение.
Лечение патологических гиперсекреторных состояний, включая синдром Золлингера-Эллисона
Рекомендуемая доза - по 1 таблетке (40 мг) два раза в день. Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг в день следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности.
Особые группы пациентов
Дети
Нупента не рекомендуется использовать у детей младше 12 лет, поскольку имеется мало данных о безопасности и эффективности применения препарата в этой возрастной группе.
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Таблетки Нупента не предназначены для разжёвывания или раздавливания, их необходимо глотать целиком за 1 час до приема пищи, запивая водой.
В случае комбинированной терапии для эрадикации H. pylori, вторая таблетка должна быть употреблена за 1 час до вечернего приема пищи.
Длительность лечения
Рекомендуемый курс лечения эрозивного эзофагита (ЭЭ), связанного с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) 4 недели, при необходимости лечение можно продлить еще до 4-х недель.
Комбинированная терапия эрадикации Helicobacter pylori для взрослых обычно проводится в течение 7 дней и может быть продолжена в течение еще 7 дней с общей продолжительностью до 2 недель. Если для гарантии заживления язв показано продолжение лечения пантопразолом, следует использовать соответствующие дозы, рекомендованные при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки.
Для лечения язвы желудка у взрослых обычно требуется 4 недели, если этого времени недостаточно, заживление может быть достигнуто в течение еще 4 недель. Для лечения двенадцатиперстной кишки у взрослых обычно требуется 2 недели, если этого времени недостаточно, заживление может быть достигнуто в течение еще 2 недель.
Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов
Лечение: отмена препарата. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Препарат не выводится посредством гемодиализа.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Примите пропущенную дозу как можно скорее. Если время для следующей дозы почти наступило, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу в обычное запланированное время. Не принимайте 2 дозы одновременно.
При возникновении вопросов по применению рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.
Описание нежелательных реакций
Наиболее часто регистрируемыми нежелательными лекарственными реакциями являются диарея и головная боль, обе возникающие примерно у 1% пациентов. Ниже указаны нежелательные реакции, зарегистрированные при использовании пантопразола и расположенные в соответствии со следующей частотной классификацией: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным).
Часто
- железистые полипы дна желудка (доброкачественные)
Нечасто
- расстройства сна
- головная боль, головокружение
- сухость во рту, боль и дискомфорт в области живота, диарея, тошнота, рвота, вздутие живота и метеоризм, запор
- повышение уровня ферментов печени (трансаминаза, γ-глютамилтранс-пептидаза)
- высыпание, экзантема, кожный зуд, сыпь на коже
- перелом бедра, запястья и позвоночника
- общая слабость, усталость, утомляемость, плохое самочувствие
Редко
- агранулоцитоз
- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
- гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина
- повышение уровня билирубина
- изменение веса
- нарушение вкуса
- депрессия (включая обострения)
- нарушение зрения/нечеткость зрения
- крапивница, ангионевротический отек, отек Квинке
- артралгии, миалгии
- гинекомастия
- повышение температуры тела, периферические отеки
Очень редко
- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
- раздражительность
- потеря ориентации в (включая обострения)
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- гипонатриемия, гипомагниемия
- гипокальциемия, гипокалиемия
- галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям пациентов, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)
- парестезия
- гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиморфная эритема, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка
- мышечный спазм, как следствие нарушений электролитного баланса
- гематурия, отеки, импотенция
- интерстициальный нефрит
- микроскопический колит
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - пантопразол натрия 42.292 мг (эквивалентно пантопразолу 40.00 мг)
вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, кальция стеарат
состав для покрытия оболочки: гипромеллоза, повидон, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид желтый (Е172)
состав кишечнорастворимой оболочки: метилакриловая кислота кополимер диспергированный (Эудрагит L 30 D 55), триэтилцитрат
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета.
Формы выпуска и упаковка
По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой (Alu/Alu).
По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai - 400 059, India.
Тел: +91-22-66762800, Факс: +91-22-2821 6599
е-mail: exports@macleodsphara.com
Держатель регистрационного удостоверения
Маcleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai - 400 059, India.
Тел: +91-22-66762800, Факс: +91-22-2821 6599
е-mail: exports@macleodsphara.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited», Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж
Тел./факс. +7 727 2734593
E-mail: regulatorykazakh@macleodspharma.com