Состав
1 г крема содержит
активное вещество – бетаметазона валерата 1.22 мг (эквивалентно бетаметазону 1 мг),
вспомогательные вещества: цетомакроголь 1000, хлоркрезол, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидроксид, кислота фосфорная, вазелин белый, парафин жидкий, спирт цетостеариловый, вода очищенная.
Описание
Однородный крем от белого до почти белого цвета, свободный от посторонних включений.
Фармакотерапевтическая группа
Дерматология. Кортикостероиды, дерматологические препараты. Кортикостероиды, простые. Кортикостероиды с выраженной активностью (группа III). Бетаметазон.
Код АТХ D07АС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Степень всасывания через кожу определяется качеством и составом наполнителей, целостностью эпидермиса и наличием окклюзионной повязки. Кортикостероиды для местного применения всасываются и через неповрежденную кожу.
Воспалительные и другие патологические процессы, особенно наличие атрофических изменений, способствуют всасыванию препарата.
Распределение
Попавшие в системный кровоток местные кортикостероиды имеют фармакокинетку аналогичную препаратам, предназначенным для системного применения.
Биотрансформация
Связывается с белками плазмы и подвергается метаболизму в основном в печени.
Выведение
Основной путь выведения – через почки. Кроме того, некоторые кортикостероиды и их метаболиты также выделяются с желчью.
Фармакодинамика
Механизм действия
Бетаметазона валерат представляет собой синтетический глюкокортикостероид. Кортикостероиды проникают через клеточные мембраны посредством диффузии, образуя комплексы со специфическими рецепторами цитоплазмы, которые поступают в ядро клетки, связываются с ДНК и стимулируют транскрипцию тРНК и последующий синтез белков ряда ферментов, выполняющих разные функции в организме.
Кортикостероиды угнетают аллергические реакции замедленного типа посредством снижения числа тучных клеток и подавления хемотаксиса и продукции цитокинов лимфоцитами, тучными клетками и эозинофилами.
Фармакологическое действие
При местном применении бетаметазона валерат обладает быстрым, продолжительным и выраженным противовоспалительным, противозудным и сосудосуживающим эффектом. Наличие фтора в его химической формуле усиливает его противовоспалительную активность, которая превышает активность гидрокортизона почти в 30 раз. Не обладает минералокортикоидной активностью.
Показания к применению
Препарат применяют у взрослых и детей старше года для местного лечения дерматозов, при которых показано применение кортикостероидов:
- атопическая и дискоидная экзема, узловатая почесуха
- нуммулярный дерматит (дискоидная экзема)
- псориаз (за исключением обширного бляшечного псориаза)
- нейродерматозы (в том числе, нейродермит, хронический простой нейродермит и красный плоский лишай)
- себорейный дерматит
- контактные дерматиты (ирритативный или аллергический контактный дерматит)
- дискоидная красная волчанка
- генерализованная эритродермия (в составе комплексной терапии кортикостероидами системного действия)
- реакция на укусы насекомых.
Препарат подходит для применения при сухих, утолщенных или покрытых чешуйками экзематозных поражениях.
Способ применения и дозы
Нобетазон® особенно подходит для применения при влажных и увлажненных поверхностях экзематозных поражений.
Дозировка
Крем наносят тонким, равномерным слоем на пораженный участок кожи, покрывая всю поверхность поражения, слегка втирая, 1-2 раза в день, ежедневно до наступления улучшения. Максимальная продолжительность лечения – не более 4 недель до улучшения состояния.
Нобетазон® можно комбинировать с ежедневным применением смягчающих средств, но перед нанесением смягчающего средства необходимо выждать достаточное время для проникновения кортикостероида в кожу. В более устойчивых поражениях, таких как утолщенные бляшки псориаза, на локтях и коленях, эффект бетаметазона валерата при необходимости может быть усилен путем перекрытия поверхности заболевания полиэтиленовой пленкой. Ночная окклюзия обычно достаточна для достижения удовлетворительной реакции при таких поражениях; после этого улучшение можно поддерживаться регулярным применением без окклюзии.
В качестве поддерживающего лечения с целью контроля состояния, крем Нобетазон® должен применяться один раз в сутки или реже в зависимости от клинической оценки состояния. Следует также рассмотреть переход на лечение менее активным кортикостероидом. Если после 2-4 недель лечения не наступает клиническое улучшение, необходимо пересмотреть диагноз. Резкое прекращение лечения влечет за собой риск возможного рецидива клинических проявлений заболевания.
Побочные действия
Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть установлено по имеющимся данным).
Часто
- местное жжение, раздражение и зуд в месте применения, болевые ощущения в коже
Очень редко
- оппортунистические инфекции
- гиперчувствительность, генерализованная сыпь
- угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечной системы, синдром Кушинга (лунообразное лицо, центральное ожирение), замедленное увеличение веса/замедление роста у детей, остеопороз, глаукома, гипергликемия/глюкозурия, катаракта, гипертензия, повышенный вес/ожирение, снижение уровня эндогенного кортизола, алопеция, патологическая ломкость волос
- атрофические изменения кожи, растяжки, истончение кожи, морщинистость кожи, сухость кожи, стрии (особенно при применении окклюзионных повязок или нанесении в кожные складки)
- изменение пигментации, гипертрихоз, расширенные поверхностные кровеносные сосуды (телеангиоэктазии), аллергический контактный дерматит, эритема, сыпь, крапивница, пустулезная форма псориаза, обострение клинической симптоматики
Частота неизвестна
- нечёткое зрение
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- первичные вирусные, бактериальные и грибковые инфекции
- розацеа
- угри
- периоральный дерматит
- перианальный и генитальный зуд
- зуд без воспаления
- детский возраст младше 1 года.
Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием препаратов, которые могут ингибировать CYP3А4 (например, ритонавир, итраконазол), как правило, ингибируют метаболизм кортикостероидов и приводят к увеличению системного воздействия. Степень, в которой это взаимодействие является клинически значимым, зависит от дозы и способов введения кортикостероидов, а также потенциального ингибитора CYP3А4.
Особые указания
Системные эффекты
Следует, по возможности, избегать длительной непрерывной терапии, особенно у детей, так как возможно угнетение функции надпочечников, с или без клинических проявлений синдрома Кушинга и обратимого гипоталамо-гипофизарно-адреналового синдрома (они могут развиться даже, если окклюзионные повязки не применялись). В этой ситуации, врачу необходимо постепенно уменьшать дозу и кратность применения стероидов или заменить их на менее активные кортикостероиды из-за риска развития надпочечниковой недостаточности.
Факторами риска для повышения риска развития системных эффектов являются:
- состав и свойства стероида
- длительность применения препарата
- применение на большой площади поверхности
- применение на закрытых участках кожи – в кожных складках или под окклюзионными повязками (у младенцев, подгузник может действовать как окклюзионная повязка)
- повышенная влажность рогового слоя кожи
- применение на участках с тонкой кожей (лицо)
- применение на поврежденной коже или при ослабленной барьерной функции кожи.
Дети
По сравнению с взрослыми, у детей может всасываться пропорционально большее количество местных кортикостероидов и, следовательно, они более восприимчивы к системным неблагоприятным побочным реакциям. Это связано с тем, что у детей, по сравнению с взрослыми, кожный барьер незрелый. Показатель отношения площади поверхности к массе тела у детей выше.
После длительного лечения сильными местными кортикостероидами, лицо, более чем другие области тела, склонно к атрофическим изменениям. Это необходимо учитывать при лечении таких заболеваний, как псориаз, дискоидная волчанка, эритематоз и тяжелая экзема. У детей, курс лечения должен быть ограничен до пяти дней и окклюзионные повязки применяться не должны.
Псориаз
При лечении псориаза местными кортикостероидными препаратами в результате нарушения защитной функции кожи, возможно хроническое течение заболевания, развитие привыкания, повышен риск развития генерализованного пустулезного псориаза и местной или системной токсичности. С учетом всего вышеперечисленного, применение препарата у этих групп пациентов, требует постоянного контроля состояния.
Применение в области лица
Длительное нанесение на лицо нежелательно, так как эта область более подвержена атрофическим изменениям, поэтому курс лечения должен быть ограничен до пяти дней и не должны применяться окклюзионные повязки.
Применение в области век
Если наносить препарат на веки, необходимо следить за тем, чтобы он не попадал в глаза, потому что результатом такого многократного воздействия может быть глаукома и катаракта.
При применении системных и местных кортикостероидов могут отмечаться нарушения зрения. Если у пациента появляются такие симптомы, как помутнение зрения или другие зрительные нарушения, его необходимо направить к офтальмологу для выяснения причины этого состояния. Это может быть симптомом катаракты, глаукомы или такого редкого заболевания, как центральная серозная ретинопатия (о которых были сообщения после применения системных и местных кортикостероидов).
Инфекции
При инфицировании воспалительных поражений, необходимо назначить подходящую антибактериальную терапию. Любая генерализация инфекции требует прекращения применения препарата, до ее полного излечения.
Хронические раны на нижних конечностях
Применение местных кортикостероидов для лечения дерматита, локализованного вокруг хронических ран на нижних конечностях, может привести к увеличению частоты местных реакций сверхчувствительности или повысить риск местной инфекции.
Повышенная чувствительность
При лечении препаратом, нельзя исключить появление реакций гиперчувствительности, клинические проявления которой сходны с симптомами заболеваний, для лечения которых применяется бетаметазона валерат. Требуется осторожность при применении препарата у лиц, имеющих в анамнезе проявления местной гиперчувствительности на кортикостероиды. При появлении признаков гиперчувствительности, применение препарата следует прекратить. Местные реакции гиперчувствительности могут напоминать симптомы заболевания, по поводу которого было назначено лечение или вызвать обострение симптомов.
Беременность и период лактации
Беременность
Данных по применению кортикостероидов у беременных женщин недостаточно. Исследования с бетаметазона валератом, выявили репродуктивную токсичность, поэтому не рекомендуется применение мази Нобетазон® в первом триместре беременности. В более поздних сроках беременности, препарат можно назначать только в случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода/ новорожденного (в течение максимально короткого периода времени в минимальной терапевтической дозе и не использовать окклюзионные повязки).
Кормление грудью
Безопасность применения препарата для новорожденных и грудных детей не установлена. В период кормления грудью препарат назначают с учетом соотношения пользы для матери и возможного риска для грудного младенца. Ребенок не должен контактировать с обработанными мазью участками кожи.
Фертильность
Нет данных о воздействии на фертильность человека.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или сложными техническими устройствами.
Передозировка
Симптомы. Чрезмерное или длительное применение местных глюкокортикостероидов может вызвать угнетение гипофизарно-адреналовой функции, что может стать причиной развития вторичной недостаточности коры надпочечников и появления симптомов гиперкортицизма, включая синдром Кушинга.
Лечение: Симптоматическое лечение. При необходимости показана коррекция электролитного дисбаланса. В случае хронического токсического действия рекомендуется постепенная отмена глюкокортикостероидов.
Форма выпуска и упаковка
По 15 г и 30 г препарата помещают в алюминиевые тубы, укупоренные пластиковой крышкой.
По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»,
Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е.
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»,
Республика Казахстан.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»,
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz