Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – небиволола гидрохлорида 5.45 мг (эквивалентно небивололу 5.00 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон тип А, полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, вивапур, тип 102, магния стеарат, вода очищенная1
1 Отсутствует в готовом продукте
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, диаметром около 9 мм, с крестообразной риской на одной стороне.
Таблетку можно разделить на четыре равные дозы.
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы, Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.
Код АТХ С07АВ12
Показания к применению
Артериальная гипертензия
Лечение эссенциальной гипертензии.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и умеренной степени, в качестве вспомогательного лечения при стандартной терапии у пациентов пожилого возраста (70 лет и старше).
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Симптоматическое лечение стабильной ишемической болезни сердца.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
- печеночная недостаточность или нарушение функции печени
- острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения лекарственных средств с положительным инотропным эффектом.
Подобно другим бета-адреноблокаторам, препарат Небивол противопоказан также при:
- синдроме слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярной блокаде;
- атриовентрикулярной блокаде II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе;
- нелеченной феохромоцитоме;
- метаболическом ацидозе;
- брадикардии (частота сердечных сокращений < 60 сокращений в минуту до начала лечения);
- артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление < 90 мм рт.ст.);
- серьезных нарушениях периферического кровообращения;
- в детском и подростковом возрасте до 18 лет;
- в период лактации.
Необходимые меры предосторожности при применении
Пациент должен проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать препарат Небивол.
Описанные ниже предупреждения и меры предосторожности касаются всех блокаторов бета-адренорецепторов.
Общий наркоз
Поддержание блокады бета-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если блокада бета-адренорецепторов прерывается с целью подготовки пациента к хирургическому вмешательству, введение бета-адреноблокаторов следует отменить не менее чем за 24 часа до операции.
Необходимо соблюдать осторожность при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение функции миокарда. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.
Сердечно-сосудистая система
Пациентам с нелеченной застойной сердечной недостаточностью бета-адреноблокаторы не следует назначать до стабилизации их состояния.
Прекращать терапию бета-адреноблокаторами у пациентов с ишемической болезнью сердца следует постепенно, т.е. в течение более чем 1–2 недель. При необходимости, чтобы предупредить обострение стенокардии, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 ударов в минуту и (или) у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу необходимо снизить.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью при лечении:
· пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
· пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени в связи с замедлением бета-адреноблокаторами сердечной проводимости;
· пациентов со стенокардией Принцметала в связи с риском беспрепятственной, опосредованной через альфа-адренорецепторы, вазоконстрикции коронарных артерий: бета-адреноблокаторы могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии.
Обычно не рекомендуется применять небиволол одновременно с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазепама, с антиаритмическими препаратами I класса и антигипертензивными препаратами центрального действия.
Обмен веществ/эндокринная система
Небивол не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Однако у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии (тахикардия, усиленное сердцебиение).
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапной отмене препарата эти симптомы могут усилиться.
Дыхательная система
Пациентам с хроническими обструктивными болезнями легких бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью, ввиду возможного усиления констрикции дыхательных путей, вызванного данными препаратами.
Другие системы
Назначать бета-адреноблокаторы пациентам с псориазом в анамнезе можно только после сопоставления риска и пользы от приема препарата.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Начинать лечение хронической сердечной недостаточности небивололом необходимо под постоянным наблюдением. Режим дозирования и способ применения описаны в разделе «Режим дозирования». Не следует внезапно прерывать лечение, кроме случаев крайней необходимости.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Фармакодинамические взаимодействия
Описанные ниже формы взаимодействия касаются всех блокаторов бета-адренорецепторов.
Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:
Антиаритмические препараты I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усилиться атриовентрикулярная проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект.
Антагонисты ионов кальция типа верапамила/дилтиазема: негативное влияние на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, которые получают бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антигипертензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может ухудшать симптомы сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатомиметического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно до прекращения применения бета-адреноблокатора, может повысить риск возникновения «рикошетной артериальной гипертензии».
Препараты, которые необходимо применять с повышенной осторожностью:
Антиаритмические препараты III класса (амиодарон):
возможно усиление влияния на атриовентрикулярную проводимость.
Общие анестетики – галогенсодержащие ингаляционные средства: сочетанное применение бета-адреноблокаторов с общими анестетиками может уменьшать рефлекторную тахикардию и повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Следует руководствоваться общим правилом избегать внезапного прекращения приема бета-адреноблокаторов. Необходимо информировать анестезиолога о приеме пациентом препарата Небивол.
Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: несмотря на то, что небиволол не влияет на уровень глюкозы, одновременное применение может маскировать симптомы гипогликемии (усиленное сердцебиение, тахикардия).
Баклофен (миорелаксант), амифостин (вспомогательный противоопухолевый препарат):
одновременное применение с антигипертензивными препаратами, вероятно, усиливает эффект снижения артериального давления; учитывая это, дозу антигипертензивных препаратов соответствующим образом корректируют.
Комбинированное лечение, требующее оценки целесообразности:
Сердечные гликозиды: одновременное применение препаратов может вызвать замедление атриовентрикулярной проводимости. Клинические исследования небиволола не выявили клинических доказательств взаимодействия. Небиволол не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.
Антагонисты ионов кальция дигидропиридинового типа (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение таких препаратов может повысить риск развития артериальной гипотензии, нельзя также исключить повышенный риск дальнейшего ухудшения функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антипсихотические препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина), органические нитраты, а также другие антигипертензивные препараты: при одновременном применении может усиливаться гипотензивное действие бета-адреноблокаторов (аддитивный эффект).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): не влияют на гипотензивное действие небиволола.
Симпатомиметики: при сочетанном применении могут снижать активность блокаторов бета-адренорецепторов. Бета-адреноблокаторы могут привести к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатомиметиков, как с альфа-адренергическим, так и бета-адренергическим действием (риск развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и блокады сердца).
Фармакокинетические взаимодействия
Поскольку в метаболизме небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то сочетанное применение ингибиторов этого фермента, особенно таких как пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин, может привести к повышению уровня небиволола в плазме крови, что связано с повышением риска развития брадикардии и побочных действий.
Одновременное применение циметидина повышает уровень небиволола в плазме крови без изменения клинических эффектов. Одновременное применение ранитидина не влияет на фармакокинетику небиволола. Препарат Небивол можно применять совместно с антацидными лекарственными средства при условии, что его принимают во время еды, а антацидные лекарственные средства - между приемами пищи.
При сочетанном применении небиволола и никардипина незначительно повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови без изменения их клинической эффективности. Одновременное употребление алкоголя, применение фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.
Специальные предупреждения
Вспомогательные вещества
Препарат Небивол содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (тип Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
Применение в педиатрии
Исследования у детей и подростков не проводились. Поэтому применение препарата Небивол в этой группе пациентов не рекомендуется.
Беременность и лактация
Фармакологическое действие небиволола может оказывать негативное влияние на течение беременности и (или) на плод/новорожденного. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста, внутриматочной гибели плода, самопроизвольному аборту или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиться побочные реакции (например, гипогликемия и брадикардия). Если лечение бета-адреноблокаторами необходимо, рекомендуется применять лекарственные препараты, селективно блокирующие бета1-aдренергические рецепторы.
Небиволол не следует применять в период беременности без крайней необходимости. Если лечение небивололом является необходимым, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровообращением и развитием плода. В случае негативного воздействия на течение беременности или развитие плода, необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным следует тщательно наблюдать. Симптомы гипогликемии и брадикардии могут развиться в течение первых трех дней.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Не известно, выделяется ли препарат с грудным молоком женщин. Большинство бета-адреноблокаторов, особенно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты, выделяются с грудным молоком, хотя и в различных количествах. Поэтому при применении небиволола грудное вскармливание не рекомендуется.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования, касающиеся влияния на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов, не проводились. Фармакодинамические исследования показали, что небиволол не оказывает влияния на психомоторную функцию.
При управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов необходимо учитывать, что прием препарата иногда может вызвать головокружение и чувство усталости.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Артериальная гипертензия
Взрослые
Доза составляет одну таблетку (5 мг) в сутки, которую лучше принимать в одно и то же время каждого дня. Гипотензивный эффект проявляется через 1–2 недели лечения.
В редких случаях оптимальный эффект препарата развивается только через 4 недели приема.
Применение в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами
Бета-адреноблокаторы могут применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. На сегодняшний день аддитивный антигипертензивный эффект наблюдался только при одновременном применении препарата Небивол и гидрохлоротиазида в дозе 12.5-25 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендуемая начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 2.5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушениями функции печени ограничен. Поэтому применение препарата Небивол у таких пациентов противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг в сутки.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. В то же время, учитывая ограниченный опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет, следует соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за такими пациентами.
Дети и подростки
Исследования у детей и подростков не проводились. Поэтому назначать препарат в этой группе пациентов не рекомендуется.
Хроническая сердечная недостаточность
Взрослые
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Пациентам назначают препарат, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Лечащий врач должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности.
Пациенты, получающие другие сердечно-сосудистые лекарственные средства, в том числе диуретики и (или) дигоксин, и (или) ингибиторы АПФ, и (или) антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны принимать уже подобранную дозу этих препаратов в течение 2 недель, предшествующих началу лечения препаратом Небивол.
Начальную дозу следует увеличивать каждые 1-2 недели, в зависимости от переносимости препарата пациентом: 1.25 мг небиволола увеличивают до 2.5 мг небиволола один раз в сутки, затем до 5 мг один раз в сутки и далее до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние пациента остается стабильным (особенно это касается уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда, усиления симптомов сердечной недостаточности).
Развитие побочных реакций может сделать невозможным применение максимальной рекомендуемой дозы препарата. При необходимости поддерживающую дозу можно также постепенно снизить и вновь увеличивать, если существуют показания.
При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования в первую очередь рекомендуется снизить дозу небиволола или, в случае необходимости, незамедлительно прервать лечение (при появлении тяжелой артериальной гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).
Как правило, терапия стабильной хронической сердечной недостаточности с применением небиволола является длительной.
Не рекомендуется резко прекращать применение небиволола, так как это может привести к транзиторному усилению симптомов сердечной недостаточности. Если препарат необходимо отменить, дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее наполовину в течение каждой недели.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку титрование дозы до максимально переносимой пациентом происходит постепенно, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки крови ≥250 мкмоль/л), поэтому назначение небиволола таким пациентам не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данные, касающиеся пациентов с печеночной недостаточностью, ограничены. Поэтому применение препарата Небивол у этих пациентов противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
Поскольку титрование дозы до максимально переносимой пациентом дозы осуществляется постепенно, коррекции дозы не требуется.
Дети и подростки
Исследования у детей и подростков не проводились. Поэтому назначать препарат в этой группе пациентов не рекомендуется.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Взрослые
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Начальную дозу следует увеличивать каждые 1-2 недели, в зависимости от переносимости препарата пациентом: 1.25 мг небиволола увеличивают до 2.5 мг небиволола один раз в сутки, затем до 5 мг один раз в сутки и далее до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку титрование дозы до максимально переносимой пациентом происходит постепенно, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки крови ≥250 мкмоль/л), поэтому назначение небиволола таким пациентам не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данные, касающиеся пациентов с печеночной недостаточностью, ограничены. Поэтому применение препарата Небивол у этих пациентов противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
Поскольку титрование дозы до максимально переносимой пациентом дозы осуществляется постепенно, коррекции дозы не требуется.
Дети и подростки
Исследования у детей и подростков не проводились. Поэтому назначать препарат в этой группе пациентов не рекомендуется.
Метод и путь введения
Tаблетку или ее часть следует проглотить, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи
Передозировка
Данные, касающиеся передозировки препарата Небивол, отсутствуют.
Симптомы
Симптомами передозировки бета-адреноблокаторами являются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение
В случае передозировки или реакции гиперчувствительности пациент должен находиться под тщательным наблюдением и пройти лечение в отделении интенсивной терапии. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Всасывание препарата, находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно предотвратить путем промывания желудка и введения активированного угля и слабительных средств. Может быть необходимо проведение искусственной вентиляции легких. При брадикардии и повышенной ваготонии следует вводить атропин или метилатропин. В случае артериальной гипотензии и шока следует вводить плазму или плазмозаменители, при необходимости вводят катехоламины. Бета-адреноблокирующее действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы примерно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2.5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта.
При отсутствии реакции на лечение можно ввести изопреналин одновременно с допамином. В случае если вышеприведенные методы окажутся неэффективными, следует рассмотреть целесообразность внутривенного введения глюкагона в дозе 50-100 мкг/кг. Если необходимо, инъекцию можно повторить в течение часа и, при необходимости, провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях при брадикардии, не поддающейся фармакологическому лечению, может требоваться подключение искусственного водителя ритма.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Не следует применять двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы препарата.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций
Побочные реакции, развивающиеся при лечении артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности указаны отдельно, в связи с различиями в течении основных заболеваний.
Артериальная гипертензия
Зарегистрированные побочные реакции, которые в большинстве случаев имели степень тяжести от легкой до умеренной, сгруппированы в таблице ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения:
Часто (≥1/100 дo <1/10)
- головная боль, головокружение
- парестезии
- одышка
- запор, тошнота, диарея
- повышенная утомляемость
- отеки
Нечасто (≥1/1000 дo <1/100)
- кошмарные сновидения, депрессия
- нарушение зрения
- брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада
- артериальная гипотензия, перемежающаяся хромота (или ее обострение)
- бронхоспазм
- диспепсия, метеоризм, рвота
- зуд, эритематозная сыпь
- импотенция
Очень редко
(<1/10000)
- обморок
- обострение псориаза
Неизвестно (на основании доступных данных определить частоту невозможно)
- ангионевротический отек, повышенная чувствительность, крапивница.
Кроме того, при применении некоторых блокаторов бета-адренорецепторов сообщалось о следующих побочных реакциях: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность
Очень часто
(≥1/10)
- брадикардия
- головокружение
Часто (≥1/100 дo <1/10)
- усиление симптомов сердечной недостаточности
- ортостатическая артериальная гипотензия
- непереносимость препарата
- атриовентрикулярная блокада I степени
- отеки нижних конечностей.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Форма выпуска и упаковка
По 7 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 (по 14 таблеток), 2 (по 7 или 14 таблеток) или 4 (по 7 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок годности хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Сведения о производителе
Специфар С.А., г. Афины, Греция
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610150)
Номер автоответчика: +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected];
[email protected]; [email protected]