Аделол-тева таблетки 5 мг x30

Состав

Одна таблетка содержит
активного вещества – небиволола 5.0 мг (в виде небиволола  гидрохлорида),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (90 мкм), гипромеллоза (Methocel Е 15 LV), кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной риской  с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.
Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется через желудочно-кишечный тракт. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом
и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом.
Сss (стационарная концентрация вещества) в плазме крови у большинства пациентов (лиц с«быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для
гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме  1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) около 98%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем
алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования
и глюкуронирования, кроме того, образуется глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным
полиморфизмом и зависит от CYP2D6.
Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У лиц с «быстрым» метаболизмом Т_1/2 небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с «медленным» метаболизмом- в 3-5 раз выше. У лиц с «быстрым» метаболизмом значения Т_1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляет в среднем 24 ч, у лиц с «медленным» метаболизмом - в 2 раза выше.
Фармакодинамика
Небиволол является блокатором бета–адренергических рецепторов. У быстрых метаболизаторов (большая часть популяции) и в дозах, меньших или равных 10 мг, небиволол является β1 селективным. У медлененных метаболизаторов и при более высоких дозах, небиволол ингибирует β1 и β2 - адренергические рецепторы. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к β2-адренорецепторам). Небиволол не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности в терапевтически значимых концентрациях. В клинически значимых дозах, небиволол не демонстрируют блокирующей активности α1- адренергических рецепторов. Различные метаболиты, в том числе глюкурониды, способствует бета-блокирующей активности.
Механизм действия антигипертензивного эффекта небиволола не установлен окончательно. Возможные факторы включают: (1) снижение частоты сердечных сокращений, (2) уменьшение сократимости миокарда, (3) уменьшение симпатической стимуляции из  сосудодвигательных центров мозга к периферии, (4) подавление активности ренина (5),  расширение сосудов и снижение общего периферического сосудистого сопротивления.
Небиволол оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный  эффект у больных ИБС, снижая потребность миокарда в кислороде.
Антиаритмический эффект связан с действием на сердечный автоматизм и AV проводимость.
Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1-2 недели лечения.

Показания к применению

- эссенциальная гипертензия
- лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов >70 лет.

Способ применения и дозы

Эссенциальная гипертензия
Для большинства пациентов рекомендованная начальная доза составляет 5 мг один раз в день, ее желательно принимать всегда в одно и то же время суток ,  вне зависимости от приема пищи, в качестве монотерапии или в комбинации с другими агентами. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг препарата один раз в сутки.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина  менее 30 мл / мин) рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Печеночная недостаточность
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью, рекомендуемая начальная доза  Аделол-Тева составляет 2,5 мг один раз в день; при необходимости суточную дозу можно увеличить.
Пожилые пациенты
Нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей.
CYP2D6 полиморфизм
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с медленным метаболизмом CYP2D6. Клинический эффект и безопасность у пациентов с  медленным метаболизмом были аналогичны таковым у пациентов с быстрым метаболизмом.
Дети и подростки
Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились. По этой причине применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы в  случае отсутствия эпизодов ее   декомпенсации в течение последних 6 недель.
Начальное титрование дозы следует осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: 1,25 мг небиволола один раз в сутки, можно увеличить до 2,5 мг один раз в сутки, затем - до 5 мг раз в сутки, а затем – до 10 мг один раз в сутки.
При необходимости можно поэтапно снова уменьшить уже достигнутую дозу или, соответственно, вновь к ней возвратиться.
При усугублении сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется вначале снизить или, при необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотонии, усугублении сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады).
Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности Аделол-Тева является долгосрочным.
Лечение Аделол-Тева не следует прекращать внезапно, поскольку, это может привести к временному усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее еженедельно наполовину.

Побочные действия

Наблюдавшиеся побочные действия, которые в большинстве случаев имели форму от легкой до умеренной, классифицированные по системам органов и частоте, перечислены ниже:
Часто (≥1/100 до <1/10)
- головные боли, головокружение
- парестезии
- диспноэ
- запор, тошнота, диарея
- усталость, отеки
Иногда (≥1/1000 до ≤1/100)
- кошмарные сновидения, депрессия
- нарушения зрения
- брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ-блокада
- гипотония, усугубление перемежающейся хромоты
- бронхоспазм
- диспепсия, метеоризм, рвота
- зуд, кожная сыпь эритематозного характера
- импотенция
Очень редко(≤1/10000)
- синкопе
- усугубление течения псориаза
Неизвестно
- ангионевротический отек, гиперчувствительность
Кроме того, сообщалось о следующих побочных действиях, вызываемых некоторыми b-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.

Противопоказания

- выраженная брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 в минуту)
 - АВ-блокаде II и III степени (без искусственного водителя ритма),
‾ пациенты с кардиогенным шоком
‾ декомпенсированная сердечная недостаточность
‾ синдром слабости синусового узла (за исключением наличия постоянного электрокардиостимулятора)
‾ пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (по Чайлд-Пью >В )
‾ гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой препарата
Общими для b-адреноблокаторов считаются следующие взаимодействия.
Совместное применение не рекомендуется:
Антиаритмические препараты I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усиливаться воздействие на атриовентрикулярную проводимость и отрицательный инотропный эффект.
Антагонисты кальция типа верапамила / дилтиазема: отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотонии и АВ-блокаде.
Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): совместное применение с гипотензивными препаратами центрального действия может – из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация) – привести к усугублению сердечной недостаточности. При внезапной отмене, в частности, перед окончанием терапии β-адреноблокаторами, может повышаться вероятность подъема артериального давления (синдром отмены) .
При совместном применении требуется особая осторожность
Антиаритмические препараты III группы (амиодарон): может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость.
Галогенизированные летучие анестетики: одновременное применение β-адреноблокаторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотонии. Всегда следует избегать резкой отмены лечения β-адреноблокаторами. Если пациент принимает небиволол, то об этом следует сообщить анестезиологу.
Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы, однако при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).
Баклофен (антиспастический миорелаксант), амифостин (вспомогательное лекарственное средство при терапии противоопухолевыми препаратами):  при одновременном применении с гипотензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу гипотензивных препаратов необходимо соответствующим образом скорректировать.
При совместном применении необходимо учитывать
Гликозиды группы наперстянки: при совместном приеме может замедление атриовентрикулярной проводимости. Однако при проведении клинических исследований небиволола признаков этого взаимодействия обнаружено не было. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.
Антагонисты кальция типа дигидропиридина (такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин):  совместный прием может повышать риск гипотонии. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.
Антипсихотические, антидепрессивные препараты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): при совместном применении гипотензивное действие β-адреноблокаторов может усиливаться по принципу суммирования эффектов.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): не оказывают влияния на гипотензивное действие небиволола.
Симпатомиметики: при совместном применении могут оказывать противоположное β-адреноблокаторам действие . Действующие вещества, обладающие β-адренергическим эффектом, могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата
Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления выраженной брадикардии и других побочных действий.
При одновременном назначении циметидина повышался уровень небиволола в плазме, однако, без изменения клинической эффективности. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.
При условии, что небиволол принимается во время еды, а антацидное средство – между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе.
При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались уровни обеих субстанций в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Особые указания

Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду β-адренорецепторов необходимо прервать, то β-адреноблокаторы следует отменить не менее, чем за 24 часа до этого. Необходимо соблюдать осторожность при применении анестетиков, вызывающих угнетение миокарда. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые средства, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, подобранная доза этих медикаментов в течение последних 2-х недель должна оставаться стабильной до начала лечения Небикардом.
Аделол-Тева не следует назначать пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние. 
У пациентов с ишемической болезнью сердца следует лечение прекращать постепенно, в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы воспрепятст-вовать обострению стенокардии - рекомендуется начать лечение препаратами-заменителями. Аделол-Тева может вызвать брадикардию. Если пульс в покое снижается до значений ниже 50-55 ударов в минуту и/или 
у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить.
Аделол-Тева следует применять с осторожностью у пациентов:
- с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступить обострение этих заболеваний,
- с атриовентрикулярной блокадой I степени, в связи с отрицательным воздействием на проводимость,
- со стенокардией Принцметала из-за беспрепятственной, опосредованной через a-адренорецепторы, вазоконстрикции коронарных артерий: препарат может увеличить частоту и продолжительность приступов стенокардии.
Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим 
β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотонии и атриовентрикулярной блокаде.
Аделол-Тева не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови, однако он может замаскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение).
Блокаторы β-адренорецепторов при гиперфункции щитовидной железы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза, в частности тахикардию. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Аделол-Тева следует принимать с осторожностью у пациентов 
с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей , т.к. может усилиться констрикция дыхательных путей.
При решении вопроса о назначении Аделол-Тева пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.
Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Препарат может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Аделол-Тева не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом в организме лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы из-за содержания в данном препарате лактозы.

Беременность и период лактации

Назначение Аделол-Тева при беременности для лечения артериальной гипертонии возможно только по строгим показаниям (так как препарат уменьшает кровоток в плаценте, с чем связывают замедление роста плода, внутриутробную смерть, выкидыш и преждевременные схватки). У плода и новорожденного возможно развитие брадикардии, гипогликемии. Если лечение препаратом считается необходимым, то  следует проводить тщательное наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода. При констатации вредного влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным необходимо установить тщательный контроль. Такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать, в большинстве случаев, в течение первых 3 дней.
Применение в период лактации не рекомендуется в связи 
с недостаточными клиническими данными.

Особенности влияния лекарственного средства  на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными  механизмами

Аделол-Тева не оказывает влияния на психомоторные функции. Учитывая, что иногда могут иметь место головокружение и чувство усталости, следует соблюдать осторожность при вождении транспорта или обслуживании техники.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение

В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекоменуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотонии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов.
Бета-блокирующее действие можно купировать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы, приблизительно, 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В случаях резистентности изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эта мера не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести в/в глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и затем – если нужно – провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях – при брадикардии, резистентной к терапии – можно применить искусственный водитель ритма.

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель
«Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company », Debrecen, Венгрия.