Лекарственная форма
спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, суспензия 60 доз, 120 доз и 140 доз
Состав
Состав на 100 г препарата:
активное вещество – мометазона фуроата моногидрата 0,05173 г
(эквивалентно мометазона фуроату) 50 мкг/доза.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, глицерин, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая и кроскармеллоза натрия (Авицел RC591), лимонная кислота моногидрат, натрия цитрат, вода очищенная
Описание
Белая или почти белая вязкая суспензия
Фармакотерапевтическая группа
Назальные препараты. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Мометазон
Код ATХ R01A D09
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мометазона фуроат – синтетический кортикостероид для местного применения, который оказывает противовоспалительное действие. Данное действие проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.
Антиаллергическое и противовоспалительное действие мометазона фуроата связано с его способностью угнетать высвобождение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат существенно тормозит высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов с аллергическими заболеваниями.
На культуре клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую эффективность в ингибировании синтеза и высвобождении IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα; мометазона фуроат, также, является активным ингибитором продукции лейкотриенов. Кроме того, вещество является активным ингибитором продукции Th2-цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ T-клеток.
В исследованиях, использующих интраназальную антигенную стимуляцию, мометазона фуроат проявил противовоспалительную активность как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Действие было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) гистаминной и эозинофильной активности, а также уменьшением уровня (по сравнению с исходными данными) эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Фармакокинетика
При интраназальном применении мометазона фуроата его системная биодоступность составляет <0,1%: при этом мометазона фуроат практически не определяется в плазме крови, даже при использовании высокочувствительных методов определения с порогом чувствительности 50 пг/мл; следовательно, нет соответствующих фармакокинетических данных для такой дозировки. Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется в ЖКТ, а незначительное количество, которое может быть проглочено пациентом и которое может всасываться, активно биотрансформируется при «первичном прохождении» в печени до выведения с мочой и желчью.
Показания к применению
˗ лечение симптомов сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 12 лет
˗ лечение симптомов сезонного аллергического или круглогодичного аллергического ринита у детей от 6 до 11 лет
˗ профилактика аллергического ринита среднего и тяжелого течения (рекомендуется за 4 недели до предполагаемого начала сезона цветения)
˗ лечение назальных полипов у взрослых пациентов старше 18 лет
Способ применения и дозы
Перед первым применением назального спрея Моместер необходимо провести его «калибровку» путем 10 нажатий дозирующего устройства. После «калибровки» устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона. Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, то необходима повторная «калибровка» путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться равномерное распыление спрея.
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит
У подростков в возрасте старше 12 лет и взрослых, включая пожилых пациентов, рекомендованная доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза составляет 200 мкг препарата). После достижения положительного клинического эффекта в качестве поддерживающей терапии рекомендуется снижение дозировки до 1 впрыскивания в каждую ноздрю (общая суточная доза - 100 мкг).
Если ослабления симптомов заболевания достичь не удается, доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы и составить 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза - 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
У детей в возрасте с 6 до 11 лет рекомендуемая доза составляет 1 впрыскивание (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза - 100 мкг).
У некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом начало клинического эффекта может наблюдаться уже в первые 12 часов после начала терапии, хотя полное действие может быть достигнуто только через 48 часов. Поэтому для достижения полного клинического эффекта важно использовать лекарственное средство регулярно.
Назальные полипы
Рекомендуемая начальная доза при назальных полипах составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза - 200 мкг). Если после 5 - 6 недель терапии ослабления симптомов заболевания достичь не удается, дозировка может быть увеличена до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза/сут (общая суточная доза - 400 мкг). Дозу следует снизить до самой низкой дозы, при которой эффективно контролируются симптомы заболевания. Если после 5 - 6 недель терапии при назначении 2 раза/сут не наблюдается улучшение симптомов, необходимо рассмотреть альтернативные методы терапии.
Назальный спрей Моместер был эффективен и безопасен при терапии назальных полипов в течение четырех месяцев.
Перед каждым использованием необходимо энергично встряхивать флакон спрея.
Флакон со спреем становится непригодным после указанного числа впрыскиваний или спустя 2 месяца после первого использования.
Побочные действия
При аллергическом рините
Часто
- носовое кровотечение, фарингит, жжение, раздражение и язвенные изменения слизистой оболочки носа
- головная боль
При назальном полипе
Очень часто
- носовое кровотечение
Часто
- першение в горле, инфекция верхних дыхательных путей
- головная боль
Редко
- реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм и диспноэ
Очень редко
- анафилаксии и ангионевротический отек
-нарушение вкуса и обоняния
- перфорация носовой перегородки
Имеются редкие сообщения о развитии глаукомы, повышении внутриглазного давления, катаракты при назначении интраназальных кортикостероидов.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или к какому-либо из неактивных компонентов назального спрея
- наличие недолеченной локализованной инфекции с поражением слизистой оболочки носа
- недавно перенесенные хирургические операции или травмы носовой полости (кортикостероиды замедляют заживление ран, поэтому не следует назначать кортикостероиды для местного интраназального применения до полного заживления ран)
Лекарственные взаимодействия
Необходимо соблюдать особые меры предосторожности при использовании кортикостероидов системного действия.
При исследовании клинического взаимодействия с лоратадином взаимодействия не обнаружено.
Особые указания
Мометазона фуроат следует применять с осторожностью или не применять совсем у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной инфекции, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.
После 12-месячного лечения мометазоном фуроат не развивалось признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и при любом другом длительном лечении, пациенты, применяющие мометазона фуроат в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр на предмет обнаружения возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки необходимо прекратить терапию мометазоном фуроат или провести специальное лечение. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения мометазоном фуроат.
Терапия мометазоном фуроат обеспечивает контроль назальных симптомов заболевания у большинства пациентов, однако, следует рассмотреть возможность дополнительной терапии для облегчения офтальмологических симптомов заболевания.
При длительном лечении мометазоном фуроат признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Необходимо тщательное врачебное наблюдение за пациентами, переходящими на лечение назальным спреем Моместер после длительной терапии кортикостероидами системного действия. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников в течение нескольких месяцев, что может потребовать возобновления терапии системными кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения.
Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия к лечению мометазоном фуроат у некоторых больных, наряду с облегчением носовых симптомов, могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия). Смена терапии может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.д.), которые развились ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.
В настоящее время безопасность и эффективность мометазона фуроат при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью заполняющих носовую полость, не достаточно изучены.
При наличии односторонних полипов, имеющих необычный или измененный внешний вид, особенно при наличии изъязвлений или кровотечений, следует проводить дополнительные методы диагностики.
Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел.
Имеются отдельные сообщения о развитии перфорации носовой перегородки или повышении внутриглазного давления после использования интраназальных кортикостероидов.
Не исследовались безопасность и эффективность мометазоном фуроат при лечении назальных полипов у детей и подростков младше 18 лет.
Системное действие назальных кортикостероидов проявляется, как правило, при назначении высоких доз в течение длительных периодов. Подобное действие менее выражено, чем при применении пероральных кортикостероидов и варьирует у разных пациентов при применении разных лекарственных препаратов. Системное действие кортикостероидов проявляется в виде синдрома Кушинга, кушингноидных симптомах, подавлении функции надпочечников, задержке роста у детей и подростков, катаракты, глаукомы и реже, психологических или поведенческих изменений, включая психомоторную гиперреактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).
Лечение с применением высоких доз, может привести к клинически выраженному подавлению функции надпочечников. При наличии показаний для применения более высоких дозировок, особенно в периоды стресса или при плановом хирургическом вмешательстве, следует рассмотреть возможность комбинирования с другими системными кортикостероидами.
Дети. Применение препарата у детей младшего возраста должно проводиться только под контролем взрослых.
Рекомендуется регулярно проверять рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. В случае выявления замедления роста необходимо рассмотреть возможность снижения дозы назального кортикостероида до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. В подобном случае ребенка следует проконсультировать у педиатра.
Беременность и лактация.
Специальные исследования действия препарата у беременных женщин не проводились. Однако, как и другие кортикостероиды для интраназального применения, мометазона фуроат применяется у беременных и женщин, кормящих грудью, только если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или ребенка. Младенцев, матери которых во время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В рекомендуемой дозе спрей Моместер не влияет на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Вследствие малой (≤0.1%) системной биодоступности мометазоном фуроат передозировка маловероятна (при использовании чувствительного метода определения с порогом чувствительности 0.25 пг/мл). В случае передозировки необходимо наблюдение больного с последующим применением препарата в рекомендуемой дозе. Ингаляция или прием внутрь высоких доз кортикостероидов может привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Форма выпуска и упаковка
По 20 мл препарата во флаконы из ПЭТФ. Флаконы заполняют 10 г суспензии (лекарственная форма на 60 нажатий), 16 г суспензии (лекарственная форма на 120 нажатий) и 18 г суспензии (лекарственная форма на 140 нажатий).
На каждый флакон наклеивают этикетку.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Срок хранения после вскрытия первичной упаковки 2 месяца.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя/упаковщика
Farmea
ул. Боше Тома 10, З.A.К дАржемон, 49000 Анжер, Франция