Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Cостав
Одна таблетка содержит
активное вещество - карбамазепина 200мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенной линией разлома на одной стороне и тиснением «К» на другой стороне
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные. Карбамазепин
Код АТХ N03A F01.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. После приема таблеток карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и весьма медленно. После разового приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 12 часов. Не отмечается клинически значащих отличий в степени всасывания активного вещества после применения разных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После одноразового приема внутрь таблетки препарата, который содержит 400 мг карбамазепина, среднее значение Сmax неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг/мл.
Прием пищи существенным образом не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.
Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются в пределах 1–2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, которые применяются одновременно), а также от состояния больного, дозы препарата и продолжительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные отличия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигают почти 30% по сравнению с концентрациями карбамазепина.
Распределение. При условии полной абсорбции карбамазепина мнимый объем распределения представляет от 0,8 до 1,9 л/кг. Карбамазепин проникает сквозь плацентарный барьер. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70–80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна частице несвязанной с белками активного вещества (20–30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60 % от его уровня в плазме крови.
Метаболизм. Карбамазепин метаболизируєтся в печени преимущественно эпоксидным путем, вследствие чего образовываются основные метаболиты – 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, который обеспечивает биотрансформацию карбамазепина на карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4. Вследствие этих метаболических реакций образовывается также и «малый» метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. После одноразового перорального применения карбамазепина приблизительно 30% активного вещества определяется в моче в виде конечных продуктов эпоксидного метаболизма. Другие важные пути биотрансформации карбамазепина приводят к образованию разнообразных моногидроксилатных производных, а также N-глюкуронида карбамазепина, который образовывается при участии уридилдифосфат-глюкуронозилтрансферазы (UGT2В7).
Выведение. После одноразового приема препарата внутрь период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а после повторного приема препарата – в среднем 16–24 часа (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от длительности лечения. У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, которые индуцируют ту же самую ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9–10 часов.
Средний период полувыведения метаболита 10,11-эпоксида из плазмы крови составляет приблизительно 6 часов после разового перорального приема эпоксида.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов.
Пациенты пожилого возраста. Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).
Пациенты с нарушенной функцией почек или печени. Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока что нет.
Фармакодинамика
Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Имеет умеренное антидепрессивное и нормотимическое действие. Терапевтический эффект, прежде всего, обусловлен торможением синаптической передачи возбуждения и тем самым уменьшением распространения судорожных разрядов. Понижает болевые ощущения при невралгии тройничного нерва. Этот эффект обусловлен торможением синаптической передачи раздражений в спинальном ядре тройничного нерва.
Показания к применению
эпилепсия: простые парциальные приступы (фокальные приступы); сложные парциальные приступы (психомоторные приступы); генерализованные приступы, в основном фокального генеза (генерализованные приступы во время сна, диффузные генерализованные приступы); смешанные формы эпилепсии
невралгия тройничного нерва
идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва
предотвращение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме (предостережение: для предотвращения развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме МЕЗАКАР® применяют лишь в условиях стационара)
Способ применения и дозы
Лечение препаратом МЕЗАКАР® начинают осторожно, назначают его в низких дозах, индивидуально для каждого больного, в зависимости от характера и тяжести заболевания. Потом дозу медленно повышают до достижения наиболее эффективной поддерживающей дозы. Оптимальную для больного дозу препарата, особенно при комбинированной терапии, определяют по ее уровню в плазме крови. Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови, как свидетельствует накопленный опыт, составляет 4-12 мкг/мл.
Замену одного противоэпилептического средства на МЕЗАКАР® необходимо проводить постепенно, уменьшая дозу препарата, который применялся раньше. Если возможно, противоэпилептическое средство применяют только для монотерапии. За течением лечения устанавливают наблюдение врача-специалиста.
Общепринятый диапазон доз составляет 400-1200 мг МЕЗАКАР® в сут., которые разделяют на 1-2 однократные дозы в день. Превышение общей суточной дозы, которая составляет 1200 мг, не имеет смысла. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг, так как более высокие дозы могут оказывать содействие увеличению числа побочных действий.
В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отклоняться от рекомендованной начальной и поддерживающей дозы (например, вследствие ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или взаимодействием лекарственных средств при комбинированной терапии).
Без специальных указаний врача руководствуются такой ориентировочной схемой применения препарата.
Противосудорожное лечение.
У взрослых начальную дозу, которая составляет 200-400 мг (1-2 таблетки) в сут., медленно повышают до поддерживающей дозы, которая равняется 800-1200 мг (4-6 таблеток) в сут.
Рекомендуется следующая схема дозирования:
Начальная доза Поддерживающая доза
Взрослым назначают
по 1 таблетке по 1-2 таблетке
1 раз в сут. 3 раза в сут.
Предупреждение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме в условиях стационара.
Средняя суточная доза составляет 600 мг, которые распределяют на 3 однократные дозы в день. В тяжелых случаях эта доза в первые дни может быть повышена до 1200 мг (по 2 таблетки 3 раза в день).
МЕЗАКАР® не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами при белой горячке. В соответствии с клиническими требованиями, но при необходимости, МЕЗАКАР® можно комбинировать с другими веществами, которые применяются для лечения алкогольной абстиненции.
В течение лечения необходимо регулярно контролировать содержание МЕЗАКАР® в плазме крови.
Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
Начальная доза составляет 200-400 мг в сут., которые распределяют на 1-2 однократные дозы в день. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения боли в среднем на 400-800 мг в сут., которые распределяют на 2-4 однократные дозы в день. После этого у определенной части больных лечение может быть продолжено более низкой поддерживающей дозой, которая еще может предупреждать приступы боли и составляет 400 мг, которые распределяют на 2 однократные дозы в день.
Пожилым и чувствительным больным МЕЗАКАР® назначают в начальной дозе, которая составляет 200 мг в сут. (по ½ таблетки 2 раза в сут.).
Боли при диабетической невропатии.
Средняя суточная доза составляет 600 мг, которые распределяют на 3 однократные дозы в день. В исключительных случаях МЕЗАКАР® можно назначать дозой 1200 мг, которые распределяют на 3 однократные дозы в день.
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе.
Средняя суточная доза составляет 400-800 мг (по 1-2 таблетке 2-4 раза в день).
Несахарный диабет центрального генеза.
Средняя доза для взрослых составляет по 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.
Указание. Пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают меньшие дозы препарата.
Таблетки принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
В некоторых случаях особенно эффективным оказалось распределение суточной дозы на 4-5 одноразовых доз в день.
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.
Лечение эпилепсии проводится долго. Вопрос о переведении больного на МЕЗАКАР®, длительность применения и отмену его в каждом отдельном случае должен решать врач-специалист. В общем дозу медикамента можно попробовать снизить или cовсем прекратить лечение не раньше, чем после 2-3-годичного отсутствия приступов.
Лечение прекращают постепенным понижением дозы препарата на протяжении 1-2 лет. При этом у детей необходимо учитывать рост массы тела. Показатели ЭЭГ при этом не должны ухудшаться.
При лечении невралгии полезным оказалось назначение МЕЗАКАР® в поддерживающей дозе, еще достаточной для снятия боли, на протяжении нескольких недель. Осторожным понижением дозы необходимо выяснить, не наступила ли спонтанная ремиссия симптомов болезни.
При обновлении болевых атак лечение продолжают предыдущей поддерживающей дозой.
Длительность лечения боли при диабетической невропатии и эпилептиформных судорогах, при рассеянном склерозе установлена такая же, как и при невралгиях.
Лечение алкогольного абстинентного синдрома препаратом МЕЗАКАР® прекращают постепенным понижением дозы на протяжении 7-10 дней.
Применения в педиатрии. Детям* назначают (смотри указание):
Начальная доза Поддерживающая доза
от 1 до 5 лет по ½ таблетки по 1 таблетке
1-2 раза в сут. 1 раз в сут.
от 6 до 10 лет по ½ таблетки по 1 таблетке
2 раза в сут. 3 раза в сут.
от 11 до 15 лет по ½ таблетки по 1 таблетке
2 раза в сут. 3 раза в сут.
*Указание. У детей возрастом до 4 лет лечение в основном начинают дозой МЕЗАКАР®, которая составляет 20-60 мг. Для достижения оптимальной дозы эта суточная доза может через день повышаться на 20-60 мг в сут.
Поддерживающая доза для детей в среднем составляет 10-20 мг/кг массы тела в сут.
Для детей старше 4 лет начальная доза составляет 100 мг в сут. Эту суточную дозу через день можно повышать на 100 мг вплоть до достижения оптимальной дозы. В то же время вышеуказанные диапазоны доз не должны превышаться.
Побочные действия
Побочные действия, которые наблюдались, чаще возникали при комбинированном лечении, чем при монотерапии. В зависимости от дозы и в основном в начале лечения могут возникать определенные побочные действия.
- Со стороны ЦНС
Часто:
- сонливость, головокружение, общая слабость, нарушение походки и движений (мозжечковая атаксия) и головные боли. У больных пожилого возраста могут развиваться спутанность сознания и беспокойство
В единичных случаях:
- депрессивное плохое настроение, агрессивное поведение, заторможенность мышления, обеднение побуждений, а также расстройства восприятия (галлюцинации) и шум в ушах. При лечении препаратом МЕЗАКАР® могут активизироваться латентные психозы
- суицидальные мысли и поведения
Редко:
- непроизвольные движения, как, например, крупноразмашистый тремор, сокращения мышц или подёргивание глазного яблока (нистагм). Кроме того, у больных пожилого возраста и с поражениями головного мозга могут возникать непроизвольные движения в челюстно-лицевой области в виде гримасничаний (челюстно-лицевые дискинезии), вращательные движения (хореоатетоз). Сообщалось об отдельных случаях нарушения речи, ложных ощущений, слабости мышц, воспаления нервов (периферический неврит), а также проявлений паралича нижних конечностей (парезы) и расстройств восприятия вкуса.
Большинство этих явлений исчезают сами по себе через 8–14 дней или после временного понижения дозы. Поэтому дозу МЕЗАКАР® подбирают осторожно, начиная лечение с низких доз, затем постепенно их повышая.
- Со стороны органов зрения
В отдельных случаях:
- конъюнктивиты, которые иногда переходят в нарушения аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения. Сообщалось о случаях помутнения хрусталика.
Больным глаукомой необходимо регулярно измерять внутриглазное давление.
- Со стороны опорно-двигательной системы
В единичных случаях:
- боли в суставах и мышцах (артралгии, миалгии), а также спазмы мышц. Эти явления исчезали после прекращения приема медикамента.
Со стороны кожи и слизистой оболочки
- аллергические кожные реакции с лихорадкой или без неё, как, например, крапивница (уртикария), кожный зуд, иногда крупнопластинчатые или чешуйчатые воспаления кожи (эксфолиативный дерматит, эритродермия), некроз поверхностных участков кожи с образованием пузырей (синдром Лайелла), светочувствительность (фотосенсибилизация), покраснения кожи с полиморфными высыпаниями в виде пятен и образованием узлов, с геморрагиями (экссудативная многоформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса–Джонсона), петехиальное кровоизлияние в кожу и красная волчанка (красная диссеминированная волчанка).
В редких случаях:
- алопеция
- диафорез
- Со стороны кровеносной и лимфатической системы
В связи с реакциями повышенной чувствительности при лечении препаратом МЕЗАКАР®, кроме того, могут возникать следующие нарушения картины крови: увеличение (лейкоцитоз, эозинофилия) или уменьшение (лейкопения) количества лейкоцитов или тромбоцитов (тромбоцитопения) в периферической крови. По данным литературы, чаще всего появляется доброкачественная форма лейкопении (примерно в 10% случаев - временная, а в 2% - случаев устойчивая).
Очень редко:
- агранулоцитоз, апластическая анемия наряду с другими формами анемии (гемолитическая, мегалобластная), увеличение селезёнки и лимфатических узлов.
При появлении лейкопений (чаще всего нейтропений), тромбоцитопений, аллергических высыпаний на коже (экзантемы) и лихорадки МЕЗАКАР® отменяют.
- Со стороны желудочно–кишечного тракта
- снижение аппетита
- сухость во рту
- тошнота и рвота
Редко:
- понос
- запор
В единичных случаях:
- боли в животе
- стоматит, гингивит, глоссит, панкреатит. Эти явления проходят сами по себе через 8–14 дней лечения или после временного уменьшения дозы препарата. Их можно избегать начальным назначением низких доз препарата с постепенным их повышением.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей
Иногда:
- изменения показателей функциональных проб печени
В некоторых случаях:
- желтуха
В единичных случаях:
- разные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулёматозный, смешанный).
- Со стороны гормонального, водного и солевого обмена
В отдельных случаях:
- гинекомастия, галакторея
МЕЗАКАР® может влиять на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами.
В связи с действием МЕЗАКАР®, уменьшающим выведение мочи из организма (антидиуретический эффект), в единичных случаях может отмечаться понижение содержания натрия в сыворотке крови (гипонатриемия), сопровождаемое рвотой, головной болью и спутанностью сознания.
Наблюдались отдельные случаи появления отёков и увеличение массы тела.
МЕЗАКАР® может понижать уровень кальция в сыворотке крови. В единичных случаях это приводит к размягчению костей (остеомаляция).
- Со стороны органов дыхания
В отдельных случаях:
- реакции повышенной чувствительности лёгких к препарату, сопровождаемых лихорадкой, одышкой (диспноэ), воспалением лёгких и фиброзами лёгких.
- Со стороны мочеполового тракта
Редко:
- нарушения функции почек, которые выражаются повышенным содержанием белка в моче (протеинурия)
- гематурия
- олигурия
В единичных случаях:
- почечная недостаточность, половые расстройства
- Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко:
- в основном у людей пожилого возраста или у больных с нарушениями функции сердца, могут возникнуть пониженная частота сердечных сокращений (брадикардия), нарушения ритма сердца, а также ухудшение коронарной болезни сердца.
Редко:
- нарушения проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада)
В единичных случаях:
- обморок
В отдельных случаях:
- сильно понижается или повышается кровяное давление. Падение артериального давления в основном происходит при применении препарата в высоких дозах.
- васкулит, тромбофлебит и тромбоэмболия.
- Реакции повышенной чувствительности
Редко:
- замедленные реакции повышенной чувствительности к препарату, которые сопровождаются лихорадкой, кожной сыпью, воспалением сосудов, увеличением лимфатических узлов, болями в суставах, измененным количеством лейкоцитов в периферической крови, увеличением печени и селезёнки, изменением показателей функциональной пробы печени, которые могут возникать в разных комбинациях, а также вовлекать в процесс другие органы, например лёгкие, почки, поджелудочную железу и миокард.
В единичных случаях:
- острая генерализованная реакция и асептическое воспаление мозговой оболочки с миоклониями и эозинофилией.
При развитии тяжелых аллергических реакций МЕЗАКАР® сразу же отменяют.
При появлении определенных изменений картин крови (лейкопении, чаще нейтропении, тромбоцитопении), аллергических высыпаний на коже (экзантем) и лихорадки МЕЗАКАР® отменяют.
Больным пожилого возраста МЕЗАКАР® назначают в более низких дозах.
Противопоказания
- дети до 1 года
- при поражении костного мозга
- при нарушениях проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада)
- повышенной чувствительности к действующему веществу, трициклическим антидепрессивным средствам или к одной из составных частей препарата
- при острой перемежающейся порфирии (определенный наследственный дефект в обмене порфиринов)
- не следует применять одновременно с препаратами лития
Поскольку МЕЗАКАР® может провоцировать новые или усиливать уже существующие специальные формы приступов (так называемые абсансы), его не рекомендуется назначать больным, которые страдают от этих форм приступов
- не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. Терапию, которая проводится ингибиторами МАО, прекращают не позже, чем за 14 дней до начала лечения препаратом МЕЗАКАР®
Только после тщательного сопоставления риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта, а также при соблюдении соответствующих мер предосторожности МЕЗАКАР® можно применять при заболеваниях кроветворных органов (гематологические заболевания), тяжелых нарушениях функции сердца, печени и почек (см. «Побочное действие» и «Способ применения и дозы»), нарушенном обмене натрия.
Больным пожилого возраста МЕЗАКАР® назначают в меньших дозах.
Лекарственные взаимодействия
В связи с развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует избегать комбинированного применения МЕЗАКАР® с ингибиторами моноаминоксидазы (средства против депрессий). При переходе с одного препарата на другой делают 14-дневный перерыв в лечении!
Влияние МЕЗАКАР® на концентрацию других лекарственных средств в плазме крови.
МЕЗАКАР® может повышать активность определенных ферментов печени и тем самым понижать уровень других медикаментов в плазме крови. Поэтому действие некоторых других медикаментов, применяемых одновременно и по химическому строению близких к МЕЗАКАР®, может ослабляться или даже не проявляться совсем.
При одновременном применении МЕЗАКАР® соответственно клиническим требованиям при необходимости корригируют дозы следующих действующих веществ: клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпроевая кислота, ламотригин (другие средства для лечения эпилепсии), алпразолам, клобазам, кортикостероиды (например преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, дигоксин, тетрациклины, как, например, доксициклин, фелодипин, галоперидол, имипрамин, метадон, теофиллин, антикоагулянты, как, например, варфарин, фенпрокоумон, дикумарол.
Как и другие противоэпилептические средства, МЕЗАКАР® может ослаблять действие гормональных контрацептивов (лекарственные средства для предохранения от беременности, так называемая «пилюля»). Появление межменструальных кровотечений говорит о недостаточной гормональной защите от беременности. Поэтому, в таких случаях рекомендуется применять другие негормональные противозачаточные средства.
МЕЗАКАР® может как повышать, так и понижать концентрацию фенитоина в плазме крови, в результате чего в исключительных случаях возможны состояния спутанности сознания вплоть до развития комы.
Понижение концентрации МЕЗАКАР® в плазме крови другими лекарственными средствами.
Уровень МЕЗАКАР® в плазме крови могут понижать: фенобарбитал, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин. С другой стороны, вальпроевая кислота и примидон могут повышать уровень фармакологически активного метаболита (продукт метаболизма МЕЗАКАР®) карбамазепин-10,11-эпоксида в сыворотке крови.
В связи со взаимным влиянием, особенно при одновременном применении нескольких противоэпилептических препаратов, рекомендуется контролировать содержание их в плазме крови и при необходимости корригировать дозирование МЕЗАКАР®.
Повышение концентрации МЕЗАКАР® в плазме крови другими лекарственными средствами.
Следующие активные вещества могут повышать концентрацию МЕЗАКАР® в плазме крови: антибиотики-макролиды, как, например, эритромицин, джозамицин, изониазид, антагонисты кальция, как, например, верапамил, дилтиазем, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол (лекарственное средство для угнетения), никотинамид в высоких дозах у взрослых (витамин группы В), возможно, также циметидин и дезипрамин.
Повышенный уровень МЕЗАКАР® в плазме крови может служить причиной развития симптомов, которые приведены в разделе «Побочные действия» (например, головокружение, чувство усталости, неуверенность походки, двоение в глазах). Поэтому, при возникновении таких симптомов контролируют концентрацию карбамазепина в плазме крови и при необходимости понижают дозу.
Другие взаимодействия.
Одновременное применение МЕЗАКАР® и нейролептиков или метоклопрамида может вызывать возникновение неврологических побочных явлений.
С другой стороны, у больных, которые лечились нейролептиками, МЕЗАКАР® может понижать уровень этих медикаментов в плазме крови и тем самым ухудшать картину заболевания. Поэтому врач может счесть необходимым повысить дозу соответствующего нейролептика.
Есть сведения, что при одновременном применении лития (лекарственное средство для лечения и профилактики определенных психических заболеваний) и МЕЗАКАР® может усиливаться действие обоих активных веществ, которые поражают нервную систему. Поэтому, в таких случаях необходимо тщательно контролировать содержание обоих лекарственных средств в плазме крови. Предшествующее лечение нейролептиками должно быть прекращено за 8 недель до начала терапии этими препаратами, а также не должно проводиться вместе с ними. Необходимо следить за появлением таких признаков нейротоксических побочных действий, как атаксия, горизонтальный нистагм, повышенные мышечные проприоцептивные рефлексы, быстрые сокращения отдельных мышечных волокон (фибриллярные подёргивания), непроизвольные сокращения отдельных пучков мышечных волокон (фасцикуляции).
МЕЗАКАР® может усиливать действие изониазида, который повреждает печень.
Комбинированное применение МЕЗАКАР® с некоторыми мочегонными средствами (гидрохлортиазид, фуросемид) может обусловливать понижение содержания натрия в сыворотке крови.
МЕЗАКАР® может влиять на эффективность медикаментов, расслабляющих мышцы (миорелаксанты), как, например, панкуроний. В результате этого возможно более быстрое устранение нервно–мышечной блокады. Поэтому, за больными, которые лечились миорелаксантами, устанавливают наблюдение и, при необходимости, повышают дозы этих медикаментов.
При одновременном применении изотретиноина (активное вещество для лечения акне) и МЕЗАКАР® необходимо контролировать содержание МЕЗАКАР® в сыворотке крови.
МЕЗАКАР® может усиливать выделение (элиминацию) гормонов щитовидной железы и повышает потребность в них у больных со сниженной функцией щитовидной железы. Поэтому у этих больных, получающих заместительную терапию, в начале и в конце лечения МЕЗАКАР® определяют показатели функции щитовидной железы. При необходимости корректируют дозу препаратов гормонов щитовидной железы.
При одновременном применении антидепрессивных средств типа блокаторов обратного захвата серотонина (антидепрессивные лекарственные средства, как, например, флуоксетин) и МЕЗАКАР® может развиваться токсический серотониновый синдром.
Помните о том, что эти сведения также могут быть актуальны для лекарственных средств, принимаемых незадолго до начала лечения МЕЗАКАР®.
Во время лечения МЕЗАКАР® следует отказаться от употребления алкоголя, так как он непредсказуемо может изменять и усиливать действие МЕЗАКАР®.
Особые указания
В связи с возможным возникновением побочных действий, а также реакций повышенной чувствительности к препарату рекомендуется (особенно при продолжительном приеме) периодически проводить анализы картины крови и проверять функцию печени и почек. Это делают до начала лечения, затем в первый месяц лечения 1 раз в неделю, а после этого - 1 раз в месяц. После первых 6 месяцев лечения эти контроли делают 2-4 раза в год.
Также необходимо регулярно контролировать концентрацию МЕЗАКАР® и других противоэпилептических средств в плазме крови при проведении комбинированной терапии и при необходимости понижать суточные дозы.
Прекращение лечения МЕЗАКАР® у больных эпилепсией и переведение их на другое противоэпилептическое средство проводят не внезапно, а постепенно, понижая его дозу.
У больных глаукомой регулярно контролируют внутриглазное давление.
Необходимо учитывать, что побочные действия МЕЗАКАР® могут быть схожи с явлениями абстиненции при алкоголизме и легко могут быть перепутаны с ними.
Если в исключительных случаях для профилактики маниакально-депрессивных фаз при недостаточной эффективности одного лития МЕЗАКАР® должен назначаться вместе с ним, то во избежание нежелательных взаимодействий (смотри «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») необходимо следить за тем, чтобы не превышалась определенная концентрация карбамазепина в плазме крови (8 мкг/мл), содержание лития поддерживалось в низком терапевтическом диапазоне (0,3-0,8 мэквив/л), лечение нейролептиками было проведено более 8 недель назад, а также за тем, чтобы оно не проводилось одновременно.
Применение в период беременности и лактации.
В период беременности МЕЗАКАР® применяют только после тщательного сопоставления врачем-куратором риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта.
При уже существующей беременности, особенно между 20-м и 40-м днем беременности, МЕЗАКАР® назначают в самой низкой дозе, контролирующей приступы. Суточную дозу, особенно в наиболее чувствительный период беременности, распределяют на несколько маленьких доз, которые принимают в течение дня. Рекомендуется контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови.
В единичных случаях в связи с применением действующего вещества карбамазепина сообщалось о пороках развития плода, а также и о врождённом расщеплении позвоночника. Если возможно, необходимо избегать комбинирования МЕЗАКАР® с другими противоэпилептическими средствами или другими медикаментами, так как при этом повышается риск образования пороков развития плода.
В связи с ферментоиндуцирующими свойствами карбамазепина целесообразным может быть назначение фолиевой кислоты до наступления и во время беременности.
Во избежание геморрагических осложнений у новорождённого рекомендуется профилактическое введение витамина К1 женщине в последние недели беременности или новорождённому сразу же после рождения.
МЕЗАКАР® переходит в молоко матери, однако в таких незначительных количествах, что при применении в терапевтических дозах вообще не представляет опасности для ребёнка. Только если у грудного ребёнка отмечают недостаточное прибавление в весе или повышенную сонливость (седативный эффект), прекращают кормление грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Во время лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Передозировка препарата требует немедленного лекарственного вмешательства. Картина передозировки МЕЗАКАР® характеризуется усилением таких побочных действий, как, например, дрожание (тремор), судорожные приступы, которые возникают при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушение дыхания и функции сердечно-сосудистой системы с часто пониженным (иногда также повышенным) кровяным давлением, повышенная частота сердечных сокращений (тахикардия) и нарушение проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада, изменение ЭКГ), расстройство сознания вплоть до остановки дыхания и сердца.
В единичных случаях наблюдались лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия или ацетонурия, которые определялись по измененным показателям лабораторных анализов.
Специфического антидота для лечения острых отравлений МЕЗАКАР® еще нет. Лечение передозировок МЕЗАКАР®, как правило, проводят в зависимости от тяжести отравления в условиях стационара. Передозировки лечат симптоматически: по возможности быстро удаляют токсическое вещество из желудка путем вызывания рвоты или/и промывания желудка, а также применением активированного угля и слабительных средств.
При судорожных приступах можно применять противосудорожные средства. Не рекомендуется назначать барбитураты вследствие угнетения дыхания, особенно у детей.
В связи с высоким связыванием карбамазепина с белками крови форсированный диурез, а также гемодиализ или перитонеальный диализ при отравлениях малоэффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия