Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефоперазон.
Код АТХ J01DD12
Показания к применению
Медоцеф показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефоперазону возбудителями:
- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей
- инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей
- интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит)
- сепсис
- менингит
- инфекции кожи и мягких тканей
- воспалительные заболевания органов малого таза и мочеполовой системы
- эндометрит
- гонорея
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам
- повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа (для раствора содержащего лидокаин, при внутримышечном введении цефоперазона)
- внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма
- тяжелая сердечная недостаточность
- тяжелая почечная и печеночная недостаточность
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Необходимые меры предосторожности при применении
Введение лекарственного препарата необходимо проводить в асептических условиях. Готовый раствор должен быть прозрачным, без видимых твердых частиц. Медоцеф предназначен для однократного применения.
Для внутримышечного введения рекомендуется двухэтапный процесс разведения препарата (см. раздел «Метод и путь введения»).
Для приготовления начального раствора для внутривенного введения, необходимо на 1 г Медоцефа добавить 5 мл любого из растворов, описанных в разделе «Метод и путь введения». Готовый раствор необходимо извлечь для дальнейшего разведения и введения, используя для внутривенной инфузии любой из растворов, указанных в разделе «Метод и путь введения».
Стерильная вода для инъекций не может быть использована в качестве растворителя для внутривенных инфузий.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Медоцеф абсолютно несовместим: с аминогликозидными антибактериальными препаратами (нефротоксический эффект), амифостином, филграстимом, лабеталолом, меперидином, никадипином, ондансетроном, перфеназином, петидином, прометазином, сарграмостином, винорелбином.
Параллельное назначение Медоцефа с антикоагулянтами, производных кумарина или индандиона, гепарина или тромболитических средств может привести к увеличению риска кровотечения. Такое лечение должно тщательно контролироваться, также необходимо контролировать коэффициент протромбинового времени. Для поддержания необходимого уровня антикоагуляции в течение курса лечения цефоперазоном и после его окончания может потребоваться корректировка дозы антикоагуляционной терапии. Сочетание цефалоспориновых антибактериальных средств и петлевых диуретиков является причиной нефротоксичности. Необходимо избегать комбинационного назначения таких препаратов пациентам с заболеваниями почек.
При совместном применении Медоцефа и алкоголя может возникнуть дисульфирамоподобная реакция. Пациенты в течение курса лечения цефоперазоном, а также в течение 72 часов после окончания курса лечения должны избегать как употребления спиртных напитков, так и лекарственных препаратов содержащих спирт, включая препараты парентерального введения, в которых алкоголь используется в качестве консерванта.
Специальные предупреждения
Реакции гиперчувствительности
У пациентов, получавших бета-лактамные антибактериальные средства, в том числе цефоперазон, сообщалось о серьезных и иногда смертельных реакциях гиперчувствительности (анафилактический шок). Эти реакции чаще возникают у людей с историей реакций гиперчувствительности на многие аллергены. перед началом лечения Медоцефом необходимо выяснить, имел ли пациент ранее реакции гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллин, карбапенемы или другие лекарственные средства. этот продукт следует осторожно использовать при лечении пациентов с аллергией на бета-лактамные средства. При возникновении аллергической реакции, следует прекратить применение цефоперазона и назначить соответствующее лечение.
Сообщалось о тяжелых и иногда смертельных кожных реакциях, таких как токсический эпидермальный некролиз (TEN), синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и эксфолиативный дерматит, у пациентов при лечении цефоперазоном. Если возникает сильная кожная реакция, применение Медоцефа следует прекратить, и необходимо начать соответствующее лечение.
Диарея, вызванная Clostridium difficile
Сообщалось о диарее, вызванной Clostridium difficile, при использовании почти всех антибактериальных средств, включая цефоперазон, и случаи варьируются по степени серьезности от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию C. difficile.
C. difficile производит токсины A и B, которые способствуют развитию диарее, вызванной Clostridium difficile. Гипертоксины, продуцирующие штаммы C. difficile, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивы к антибактериальной терапии и могут потребовать колэктомии. Диарею, вызванной Clostridium difficile, следует рассматривать у всех пациентов, страдающих диареей после применения антибактериального препарата. Необходима тщательная медицинская история, поскольку, как сообщается, диарея, вызванная Clostridium difficile, проявляется через два месяца после введения антибактериальных средств.
Если диарея, вызванная Clostridium difficile подозревается или подтверждается, может потребоваться прекращение использования антибактериального препарата, не направленного против C. difficile. Соответствующее управление жидкостью и электролитами, добавление белка, антибактериальное лечение C. difficile и хирургическая оценка должны быть назначены по клиническим показаниям.
Сообщалось о серьезных случаях кровоизлияния, включая смертельные случаи, при лечении цефоперазоном. Наблюдайте за признаками кровотечения, тромбоцитопении и коагулопатии. Прекратите прием Медоцефа, если есть постоянное кровотечение, и альтернативных объяснений не выявлено.
Общие меры предосторожности
Назначение Медоцефа в отсутствие доказанной или обоснованно предполагаемой бактериальной инфекции вряд ли принесет пользу пациенту и может увеличить риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.
Несмотря на то, что наблюдается кратковременное повышение концентрации азота мочевины в крови и креатинина в сыворотке, Медоцеф сам по себе не вызывает значительной нефротоксичности. Однако сопутствующее введение аминогликозидов и других цефалоспоринов вызвало нефротоксичность.
Медоцеф широко выделяется в желчи. Период полувыведения сыворотки Медоцефа увеличивается в 2-4 раза у пациентов с печеночной болезнью и/или обструкцией желчных путей. В общем, для таких пациентов общая суточная доза не должна превышать 4 г. Если используются большие дозы, следует контролировать концентрацию сыворотки.
Поскольку почечная экскреция не является основным способом вывода Медоцефа, не требуется корректировка дозировки при введении обычных доз пациентам с почечной недостаточностью. Когда используются большие дозы Медоцефа, необходимо периодически контролировать концентрацию лекарственного средства в сыворотке. Если существуют свидетельства накопления, следует уменьшить дозировку соответственно.
Период полувыведения Медоцефа незначительно уменьшается во время гемодиализа. Таким образом, дозировка должна планироваться после диализного периода. У пациентов с печеночной дисфункцией и серьезными заболеваниями почек доза Медоцефа не должна превышать 1-2 г в день без тщательного мониторинга концентрации сыворотки.
Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, дефицит витамина К, приводящий к коагулопатии, наблюдался у пациентов, получавших цефоперазон. Механизм, вероятно, связан с подавлением кишечной флоры, которая обычно синтезирует этот витамин. В зоне риска находятся пациенты с плохим питанием, в состоянии нарушенного всасывания (например, кистозный фиброз), страдающие алкоголизмом и пациенты при длительных режимах гипералиментации (вводятся либо внутривенно, либо через назогастральную трубку). Сообщалось о гипопротромбинемии с или без кровотечения. При лечении таких пациентов следует контролировать протромбиновое время и вводить экзогенный витамин К, в соответствии с предписанием.
Сообщалось о дисульфирамоподобной реакции, характеризующейся приливами жара, потоотделением, головной болью и тахикардией, когда в течение 72 часов после введения Медоцефа принимался алкоголь (пиво, вино). Пациентов следует предупредить о нежелательности приема алкогольных напитков после приема Медоцефа.
Длительное использование Медоцефа может привести к развитию нечувствительных организмов. Тщательное наблюдение за пациентом имеет важное значение. Если суперинфекция возникает во время терапии, следует принять соответствующие меры.
Медоцеф следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колита.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные реакции, такие как головная боль, тошнота необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими механизмами требующими повышенного внимания.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.
Применение у взрослых: для лечения большинства инфекций Медоцеф рекомендуется применять в суточной дозе 2-4 г. Суточную дозу следует разделить на равные части и вводить каждые 12 ч в течение 7 дней. Максимальная однократная доза для взрослых 2 г.
При тяжелом течении инфекций, суточная доза может быть увеличена от 6 г до 12 г. Выбранную дозировку необходимо разделить на 2-4 равные дозы и вводить внутривенно. При внутривенном струйном введении максимальная разовая доза для взрослых - 2 г, препарат необходимо растворить в соответствующем растворителе до конечной концентрации 100 мг/мл, и вводить не менее 3-5 минут.
При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое внутримышечное (в/м) введение 500 мг препарата.
Для профилактики послеоперационных осложнений Медоцеф вводят внутривенно (в/в) по 1-2 г за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч, однако, в большинстве случаев в течение не более 24 ч.
При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование особенно опасно для жизни (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение Медоцефа можно продолжить в течение 72 ч после завершения операции.
Применение у детей
Безопасность и эффективность у детей не установлена.
Применение у пожилых пациентов
Клинические исследования с использованием стерильного цефоперазона натрия не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые пациенты. Другое известное клиническое испытание не выявило различий в ответах пожилых и более молодых пациентов. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, как правило, начиная с нижнего предела диапазона дозировки, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующей болезни или другой лекарственной терапии.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с обтурацией желчных протоков, печеночной недостаточностью следует вести мониторинг концентрации препарата в крови, и в случае необходимости корректировать дозу. Если контроль концентрации препарата не проводится, применяемая доза не должна превышать 2 г в сутки.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа, поэтому введение препарата необходимо планировать после процедуры диализа.
Метод и путь введения
Медоцеф применяется внутривенно (капельно, струйно) и внутримышечно.
Способы разведения: для внутримышечного введения рекомендуется двухэтапный процесс разведения препарата.
Слегка ударить по основанию флакона, чтобы встряхнуть порошок, который возможно осел во время хранения. Добавить необходимое количество стерильной воды для инъекций (см. таблицу) и тщательно встряхнуть, до полного растворения препарата. В процессе встряхивания флакона в растворе появляются мелкие пузырьки, перед тем как продолжить процесс разведения препарата, необходимо проверить, что эти пузырьки растворились, после чего добавить необходимое количество 2% раствора лидокаина (см. таблицу) и перемешать раствор.
Препарат вводят внутримышечно глубоко в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.
| Флакон |
Этап 1 Количество стерильной воды |
Этап 2 Количество 2%-лидокаина |
Объем готового раствора | Конечная концентрация цефоперазона |
| 1 грамм | 2.8 мл | 1.0 мл | 4.0 мл | 250 мг/мл |
| 2 грамм | 5.4 мл | 1.8 мл | 8.0 мл | 250мг/мл |
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: усиление побочных эффектов, неврологические нарушения, включая судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, цефоперазон удаляется из крови при гемодиализе.
Описание нежелательных реакций
часто (≥1/100, <1/10)
- тошнота, рвота, диарея
нечасто (≥1/1000, <1/100)
- сыпь, зуд, крапивница
- ощущение боли и появление раздражения в месте введения препарата
редко (≥1/10000, <1/1000)
- псевдомембранозный колит, преходящее повышение показателей функции печени - АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови, холестатическая желтуха, гепатит
- головная боль, лихорадка, боли при инъекции, озноб, васкулит
очень редко (<1/10000)
- анафилактический шок, отек Квинке
- синдром Стивенса-Джонсона
- обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях - положительная проба Кумбса
- гематурия, временное повышение креатинина в сыворотке
- кандидамикотический сепсис
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефоперазон (в виде цефоперазона натрия) 1.0 г.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Гигроскопичный порошок белого или слегка желтоватого цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 1.0 г активного вещества помещают во флаконы из бесцветного стекла I типа, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками, с защитными пластмассовыми крышками.
По 10 и 100 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
«Медокеми Лтд», КИПР
2 Michael Erakleous, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus
tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863
[email protected]
Держатель регистрационного удостоверения
«Медокеми Лтд», КИПР
1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus
tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863
[email protected]
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственных средств
Представительство «Медокеми Лтд» в Республике Казахстан
050010 г. Алматы, ул. Казыбек би 41, офис 1
телефон/факс 8(727) 321-05-05
e-mail: [email protected]