Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - спирамицин 731,707 мг (3 000 000 МЕ),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 302), кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), тальк очищенный, магния стеарат, гипромеллоза (Е-5), диэтилфталат, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171)
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или кремового цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Спирамицин.
Код АТХ J01FA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь 6 миллионов МЕ спирамицина максимальные концентрации в плазме составляют 3.3 мкг/мл. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 8 часов.
Спирамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако, он проникает в грудное молоко. Связывание белков плазмы низкое (10%).
Распределение в ткани и слюну очень высокое (легкие: от 20 до 60 мкг/г, небные миндалины: от 20 до 80 мкг/г, инфицированные пазухи: от 75 до 110 мкг/г, кости: 5-100 мкг/г).
Через десять дней после прекращения лечения от 5 до 7 µг/г лекарственного вещества остается в селезенке, печени и почках.
Макролиды проникают и накапливаются в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах). В организме человека концентрации лекарственного вещества в фагоцитах высокие. Данные свойства объясняют действие макролида на внутриклеточной бактерии.
Метаболизм
Спирамицин метаболизируется в печени, образуя химически неизвестные, но активные метаболиты.
Выведение
Препарат частично выводится с мочой (10% принятой дозы). Выведение с желчью очень высокое: концентрация в 15-40 раз выше, чем концентрация в плазме. Существенное количество спирамицина может быть обнаружено в фекалиях.
Фармакодинамика
Макромицин 3.0 млн МЕ действует бактериостатически, нарушая внутриклеточный синтез белка.
Обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤1 мг/л (чувствительными являются более 90% штаммов) - стрептококки, чувствительные к метициллину стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylo-ri, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен; положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens.
Устойчивые микроорганизмы (МПК >4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к спирамицину микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (синусит, тонзиллит, острая внебольничная пневмония, включая атипичную пневмонию, острый бронхит, обострение хронического бронхита)
- периодонтит и инфекции ротовой полости
- инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный хламидиоз))
- инфекции кожи (импетиго, импетигинизация дерматоза, эктима, инфекционный дермо-гиподермит (особенно, рожистое воспаление), эритразма, абсцесс)
- остеомиелит, артрит
- токсоплазмоз у беременных
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.
Взрослые и подростки старше 15 лет:
Для лечения инфекционных заболеваний: по 1 таблетке (3 млн МЕ) 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 6-9 млн ME. При более тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 15 млн МЕ в день.
Для лечения токсоплазмоза: по 5-7 таблеток по 3 млн МЕ (5-7 г) в день в течение 3 недель или 2 таблетки по 3 млн МЕ (2 г) в день в течение 6 недель.
Дети старше 6 лет: 75-150 тыс МЕ (25-50 мг/кг) в день за 2 или 3 приема. В исключительных случаях можно назначать до 125 мг/кг в день.
Общая продолжительность лечения всегда определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции.
Пациентам с почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.
Побочные действия
Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Очень часто:
- кратковременная парестезия, эпизодически преходящая
Часто:
- боль в желудке, тошнота, рвота, диарея
- кожная сыпь
- преходящая дисгевзия
Очень редко:
- псевдомембранозный колит, язвенный эзофагит и острый колит
- изменения функциональных проб печени
Частота неизвестна:
- удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, пируэтная желудочная тахикардия, которая может привести к остановке сердца
- крапивница, зуд, ангионевротический отёк, анафилактический шок, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)
- смешанный или реже цитолитический холестатический гепатит
- случаи лейкопении, нейтропении, гемолитической анемии
Противопоказания
- гиперчувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата
- пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- детский возраст до 6 лет
- период лактации
Лекарственные взаимодействия
Лекарственные препараты, вызывающие пируэтную желудочную тахикардию (например, антиаритмические средства I и III класса, трициклические антидепрессанты, антиинфекционные средства, некоторые антипсихотические средства) могут вызывать нарушения сердечного ритма и должны применяться с осторожностью.
В отличие от эритромицина, макролида сравнения, спирамицин не связывается с печеночными цитохром Р-450 изоэнзимами и не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Леводопа и карбидопа: одновременное применение с Макромицином 3.0 млн МЕ может привести к увеличению периода полувыведения этих препаратов вследствие подавления их всасывания, и в последствии, к изменению перистальтики кишечника.
Особые проблемы, связанные с дисбалансом МНО (международное нормализованное отношение)
Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности перорального антикоагулянтного средства у пациентов, проходящих терапию антибиотиками. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья являются факторами риска и в таких случаях трудно определить, в какой степени инфекция сама по себе или ее лечение играют роль в дисбалансе МНО. Однако, некоторые классы антибиотиков в большей степени причастны к этому, особенно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
С осторожностью следует применять препарат с алкалоидами спорыньи и оральными контрацептивами.
Особые указания
Если в начале лечения у пациентов возникает генерализованная эритема и пустулы, сопровождающиеся лихорадочным состоянием, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез. При возникновении подобной реакции лечение необходимо сразу прекратить, а дальнейшее лечение спирамицином в виде монотерапии или в комбинации противопоказано.
Использование таблеток для лечения детей младше 6 лет противопоказано в связи с риском случайного удушья.
Удлинение интервала QT
О случаях удлинения интервала QT сообщалось в отношении пациентов, принимавших макролиды, включая спирамицин.
Следует проявлять осторожность при применении спирамицина, в отношении пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, таких как:
• нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия),
• врожденный синдром удлиненного QT,
• заболевание сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия),
• сопутствующее применение лекарственных препаратов, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, Антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, определенные антибиотики и определенные антипсихотические средства),
• пациенты пожилого возраста, новорожденные и женщины могут быть более подвержены удлинению QT.
С осторожностью назначают Макромицин 3.0 млн МЕ при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции печени в период применения препарата следует контролировать показатели функции печени.
Об очень редких случаях гемолитической анемии сообщалось в отношении пациентов с недостаточностью глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы. Использование спирамицина для лечения данных пациентов, следовательно, не рекомендуется.
При необходимости повторного курса лечения следует принимать во внимание возможность суперинфекции, вызванной ростом нечувствительной к данному препарату флоры. В случае возникновения суперинфекции прекратить введение препарата и предпринять соответствующие меры.
Беременность и период лактации
Макромицин 3.0 млн МЕ используется у беременных для снижения риска трансплацентарной передачи токсоплазмоза. Макромицин не обладает тератогенным эффектом. В период лактации препарат не рекомендуется или необходимо прекратить грудное вскармливание в период лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет сообщений о влиянии Макромицина 3.0 млн МЕ на способность пациента к вождению автомобилем и управлению движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: дискомфорт в животе, тошнота, диарея, усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Держатель регистрационного удостоверения
Маcleods Pharmaceuticals Limited, Индия
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai - 400 059, India.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей притензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited», Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж
Тел./факс. +7 727 2734593
E-mail: [email protected]